Ebilfumin

1 tobolka obsahuje 30 mg, 45 mg nebo 75 mg oseltamiviru (ve formě fosfátu).

Akce

Antivirotikum - inhibitor neuraminidázy. Oseltamivir fosfát je prekurzorem aktivního metabolitu oseltamivirkarboxylátu. Aktivní metabolit je selektivním inhibitorem enzymů neuraminidázy viru chřipky. Aktivita virové neuraminidázy má významný účinek jak na penetraci virové částice do neinfikovaných buněk, tak na uvolňování čerstvě vyrobených virových částic z infikovaných buněk a další šíření infekčních virů v těle. Lék inhibuje replikaci a patogenitu virů chřipky A a B. Oseltamivirfosfát (proléčivo) se snadno vstřebává z gastrointestinálního traktu a účinně se převádí, zejména jaterními esterázami, na aktivní metabolit (oseltamivirkarboxylát). Tato sloučenina nepodléhá dalšímu metabolismu a je vylučována močí. Méně než 20% perorální dávky se vylučuje stolicí. Vazba oseltamivirkarboxylátu na proteiny lidské plazmy je zanedbatelná (3%). T0,5 oseltamivirkarboxylátu je 6-10 hodin.

Dávkování

Orálně. Dospělí a dospívající ve věku 13-17 let. Léčba chřipky: 75 mg dvakrát denně po dobu 5 dnů. Léčba by měla být zahájena co nejdříve během prvních 2 dnů od nástupu příznaků chřipky. Postexpoziční profylaxe: 75 mg jednou denně po dobu 10 dnů. Léčba by měla být zahájena co nejdříve během prvních 2 dnů po kontaktu s infikovanou osobou. Prevence během chřipkové epidemie v dané komunitě: 75 mg jednou denně po dobu až 6 týdnů. Děti od 1 do 12 let. Léčba chřipky: mw. 10-15 kg: 30 mg dvakrát denně po dobu 5 dnů; mc. > 15 až 23 kg: 45 mg dvakrát denně po dobu 5 dnů; mc. > 23 až 40 kg: 60 mg dvakrát denně po dobu 5 dnů; mc. > 40 kg: 75 mg dvakrát denně po dobu 5 dnů. Léčba by měla začít co nejdříve během prvních dvou dnů od nástupu příznaků chřipky. Postexpoziční profylaxe: mc. 10-15 kg: 30 mg jednou denně po dobu 10 dnů; mc. > 15 až 23 kg: 45 mg jednou denně po dobu 10 dnů; mc. > 23 až 40 kg: 60 mg jednou denně po dobu 10 dnů; mc. > 40 kg: 75 mg jednou denně po dobu 10 dnů. Prevence během chřipkové epidemie v dané komunitě: studie prevence během chřipkové epidemie u dětí ve věku 0-12 měsíců nebyly provedeny. Léčba: 3 mg / kg tělesné hmotnosti 2krát denně po dobu 5 dnů. Léčba by měla začít co nejdříve během prvních dvou dnů od nástupu příznaků chřipky. Výše uvedená doporučení pro dávkování nejsou určena pro předčasně narozené děti, tj. Děti. Profylaxe po virové expozici: poloviční denní terapeutická dávka, tj. 3 mg / kg. jednou denně po dobu 10 dnů. Výše uvedená doporučení pro dávkování nejsou určena pro předčasně narozené děti, tj. Děti Prevence během chřipkové epidemie v dané komunitě: nebyly provedeny žádné studie prevence během chřipkové epidemie u dětí ve věku 0-12 měsíců. Zvláštní skupiny pacientů. U starších pacientů ani u dospělých pacientů s jaterní nedostatečností není nutné snižovat dávku. Studie u dětí s poruchou funkce jater nebyly provedeny. Nejsou k dispozici dostatečné klinické údaje u kojenců a dětí (ve věku 12 let a mladších) s renální insuficiencí, aby bylo možné určit doporučené dávkování u této skupiny pacientů. Selhání ledvin u dospělých a dospívajících ve věku 13-17 let. Léčba chřipky - clearance kreatininu (CCr)> 60 ml / min: 75 mg dvakrát denně; CCr> 30 až 60 ml / min: 30 mg dvakrát denně; CCr> 10 až 30 ml / min: 30 mg jednou denně; CCr ≤ 10 ml / min: podávání se nedoporučuje, protože nejsou k dispozici žádné údaje; hemodialyzovaní pacienti: 30 mg po každém hemodialýze; pacienti na peritoneální dialýze: 30 mg jednorázová dávka (údaje získané ze studií u pacientů podstupujících CAPD; očekává se, že oseltamivirkarboxylát bude více vylučován APD; pokud to nefrolog považuje za nutné, lze léčbu převést z APD na CAPD). Prevence chřipky - CCr> 60 ml / min: 75 mg jednou denně; CCr> 30 až 60 ml / min: 30 mg jednou denně; CCr> 10 až 30 ml / min: 30 mg každý druhý den; CCr ≤ 10 ml / min: podávání se nedoporučuje, protože nejsou k dispozici žádné údaje; hemodialyzovaní pacienti: 30 mg po každé druhé hemodialýze; pacienti na peritoneální dialýze: 30 mg jednou týdně (údaje ze studií u pacientů podstupujících CAPD; očekává se, že oseltamivirkarboxylát bude více odstraněn pomocí APD; pokud to bude nefrolog považovat za nutné, lze léčbu přepnout z APD na CAPD). Způsob dávání. Pacienti, kteří nejsou schopni polykat tobolky, mohou dostat odpovídající dávku suspenze. Pokud práškové léčivo pro perorální suspenzi není na trhu k dispozici, lze suspenzi připravit z tobolek.

Indikace

Léčba chřipky. Pro použití u dospělých a dětí, včetně donosených novorozenců vykazujících příznaky chřipky, když virus chřipky cirkuluje v komunitě. Léčba byla účinná, když byla zahájena do dvou dnů od prvních příznaků. Prevence chřipky. Prevence po expozici u osob ve věku 1 roku nebo starších po expozici klinicky uznávanému případu chřipky, kde je virus chřipky přítomen v komunitě. Správné používání léku k prevenci chřipky by mělo být založeno na analýze případ od případu s přihlédnutím k okolnostem a specifičnosti populace, která potřebuje ochranu. Za výjimečných okolností (např. Když cirkulující kmeny neodpovídají kmenům vakcín nebo v případě pandemie) lze u osob ve věku 1 roku nebo starších zvážit sezónní profylaxi. Postexpoziční prevence chřipky u kojenců mladších než 1 rok během chřipkové pandemie. Oseltamovir nenahrazuje očkování proti chřipce. Užívání antivirotik k léčbě a prevenci chřipky by mělo vycházet z oficiálních doporučení. Rozhodnutí použít oseltamivir k léčbě a profylaxi by mělo zohlednit vlastnosti cirkulujících chřipkových virů, dostupné informace o náchylnosti virových kmenů k lékům v daném období a dopad onemocnění na různé geografické oblasti a populace pacientů.

Kontraindikace

Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku.

Opatření

Oseltamivir je účinný pouze proti nemocem způsobeným chřipkovými viry. Ochrana proti chřipce trvá pouze po dobu podávání přípravku. Bezpečnost a účinnost oseltamiviru nebyla stanovena u lidí s tak závažnými nebo nestabilními nemocemi, že jsou považováni za indikaci okamžité hospitalizace. Účinnost oseltamiviru pro terapeutické i profylaktické účely u imunokompromitovaných jedinců nebo u osob s chronickým srdečním a / nebo respiračním onemocněním nebyla stanovena. Neexistují žádné klinické údaje pro stanovení dávky oseltamiviru pro předčasně narozené děti (<36 týdnů po koncepčním věku). U dospělých a dospívajících pacientů (ve věku 13-17 let) s těžkou poruchou funkce ledvin je nutné snížit dávku. Nejsou k dispozici dostatečné klinické údaje pro stanovení dávkování u kojenců a dětí (ve věku od 1 roku) s renální nedostatečností. Vzhledem k riziku neuropsychiatrických příhod by pacienti s chřipkou měli být pečlivě sledováni ohledně změn chování a od případu k případu by měla být zvážena rizika a přínosy pokračující léčby.

Nežádoucí aktivita

Dospělí a teenageři. Velmi časté: bolest hlavy, nevolnost. Časté: bronchitida, herpes simplex, nazofaryngitida, infekce horních cest dýchacích, zánět vedlejších nosních dutin, nespavost, kašel, bolest v krku, rýma, zvracení, bolesti břicha (včetně bolesti v horní části břicha), dyspepsie, bolesti hlavy a závratě (vč. vertigo), únava, horečka, bolest končetin. Méně časté: reakce přecitlivělosti, změněná úroveň vědomí, křeče, arytmie, zvýšené hladiny jaterních enzymů, ekzém, dermatitida, vyrážka, kopřivka. Vzácné: trombocytopenie, anafylaktické reakce, anafylaktoidní reakce, agitovanost, abnormální chování, úzkost, zmatenost, bludy, delirium, halucinace, noční můry, sebemrzačení, poruchy zraku, gastrointestinální krvácení, hemoragická kolitida, fulminantní hepatitida, selhání jater, zánět játra, angioedém, multiformní erytém, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza. Bezpečnostní profil oseltamiviru u pacientů s oslabenou imunitou a u rizikových pacientů (pacienti s vyšším rizikem komplikací způsobených chřipkou, např. Starší pacienti a pacienti s chronickým onemocněním srdce nebo dýchacích cest) byl podobný jako u dospělých a / nebo ) dospívající bez komorbidit. Děti. Velmi časté: kašel, ucpaný nos, zvracení. Časté: zánět středního ucha, bolest hlavy, konjunktivitida (včetně zarudnutí očí, výtoku očí a bolesti očí), bolest ucha, rýma, bolest břicha (včetně bolesti v horní části břicha), dyspepsie, nauzea. Méně časté: poruchy bubínku, dermatitida (včetně alergické a atopické dermatitidy). Bezpečnostní profil u dětí s astmatem byl podobný jako u dětí bez komorbidit. Bezpečnostní profil u kojenců mladších než 1 rok byl podobný jako u dětí ve věku 1 rok a starších. U imunokompromitovaných pacientů (včetně dětí ve věku 1 až 12 let a starších) byl bezpečnostní profil stejný jako dříve pozorovaný v klinických studiích profylaxe oseltamivirem.

Těhotenství a kojení

Chřipka je spojována s nepříznivými účinky na těhotenství a nenarozené dítě a rizikem závažných vrozených vad, včetně vrozených srdečních vad. Údaje o expozici oseltamiviru těhotným ženám z postmarketingových zpráv a z observačních studií (více než 1 000 výsledků expozice v prvním trimestru) nenaznačují žádné malformační účinky oseltamiviru na plod / novorozence. V jedné observační studii však nebylo celkové riziko vrozených vad zvýšeno, ale výsledky závažných vrozených srdečních vad diagnostikovaných do 12 měsíců po narození nebyly přesvědčivé.V této studii byl výskyt závažných vrozených srdečních onemocnění po expozici oseltamiviru v prvním trimestru 1,76% (7 kojenců z 397 těhotenství) ve srovnání s 1,01% v těhotenství u obecné populace bez expozice (poměr šancí 1, 75, 95% interval spolehlivosti 0,51 až 5,98). Klinický význam těchto nálezů je nejasný, protože studie měla omezenou účinnost. Studie byla navíc příliš malá na to, aby mohla spolehlivě posoudit jakýkoli konkrétní typ závažné vrozené vady; kromě toho populace vystavené oseltamiviru a neexponované populace nemohly být plně srovnávány, zejména s ohledem na to, zda se u nich vyskytla chřipka. V případě potřeby a po zvážení dostupných informací o bezpečnosti, výhodách a patogenitě cirkulujícího viru chřipky lze v průběhu těhotenství zvážit použití této drogy. Omezené údaje ukazují, že oseltamivir a aktivní metabolit se vylučují do mateřského mléka, avšak koncentrace jsou tak nízké, že dávka u kojeného dítěte je subterapeutická. S ohledem na výše uvedené informace, patogenitu cirkulujícího viru chřipky a základní onemocnění ošetřující ženy, lze zvážit podání oseltamiviru, pokud existují významné potenciální přínosy pro kojící matku. Studie na zvířatech nenaznačují reprodukční toxicitu.

Interakce

Farmakokinetika oseltamiviru, jako je nízká vazba na bílkoviny a metabolismus nezávislý na CYP450 a glukuronidáze, naznačuje, že klinicky významné lékové interakce prostřednictvím těchto mechanismů jsou nepravděpodobné. U pacientů s normální funkcí ledvin, kteří současně užívají probenecid, není nutná žádná úprava dávky. Současné užívání probenecidu, který je silným inhibitorem aniontové cesty renální tubulární sekrece, vede k přibližně dvojnásobnému zvýšení expozice aktivnímu metabolitu oseltamiviru. Oseltamivir nemá žádnou kinetickou interakci s amoxicilinem, který je eliminován stejným způsobem, což naznačuje, že interakce oseltamiviru tímto způsobem je slabá. Klinicky významné interakce v důsledku kompetice o renální tubulární sekreci jsou nepravděpodobné kvůli známé bezpečnostní hranici pro většinu z těchto látek, způsobu eliminace aktivního metabolitu (glomerulární a aniontová filtrace, tubulární sekrece) a kapacitě těchto vylučovacích cest. Při předepisování oseltamiviru u pacientů užívajících současně vylučované látky s úzkým terapeutickým rozpětím, jako je chlorpropamid, methotrexát a fenylbutazon, je však nutná opatrnost. Nebyly zjištěny žádné farmakokinetické interakce oseltamiviru nebo jeho hlavních metabolitů při současném podávání s paracetamolem, kyselinou acetylsalicylovou, cimetidinem nebo antacidy (hydroxidy hořčíku a hliníku, uhličitan vápenatý), rimantadinem nebo warfarinem (stabilní subjekty léčené chřipkou a ne-warfarinem).

Cena

Ebilfumin, cena 100% PLN 57,35

Přípravek obsahuje látku: Oseltamivir