Ebrantil® 25

Akce

Antagonista Α-adrenergního receptoru. Urapidil vede k současnému snížení systolického a diastolického krevního tlaku snížením periferního odporu. Srdeční frekvence obvykle zůstává nezměněna. Srdeční výdej se nemění. Minutový hod se může zvýšit v případě, že byl snížen kvůli zvýšenému dodatečnému zatížení. Urapidil působí periferně, blokuje hlavně postsynaptické receptory α1 (čímž inhibuje vazokonstrikční účinek katecholaminů) a centrálně moduluje aktivitu regulačních center v oběhu (brání reflexní stimulaci nebo inhibici sympatického systému). Vazba na proteiny lidské plazmy in vitro je 80%. Je metabolizován primárně v játrech. Hlavním metabolitem je hydroxylový derivát, který nemá antihypertenzní účinek. Metabolit vytvořený O-demetylací urapidilu má stejnou aktivitu jako výchozí materiál, ale je přítomen v malém množství. Urapidil a jeho metabolity jsou vylučovány ledvinami v 50-70%, z toho 15% podané dávky je v aktivní formě a zbytek ve formě metabolitů ve stolici. T0,5 po rychlém intravenózním podání je 1,8 - 3,9 hodiny. U pacientů s pokročilým selháním jater a / nebo ledvin a u starších pacientů je distribuční objem a clearance urapidilu snížena, T0,5 v plazmě je prodloužena. Urapidil prochází hematoencefalickou bariérou.

Dávkování

Intravenózně. Dospělí. Naléhavé případy hypertenze, např. Hypertenzní krize, těžké a velmi závažné formy hypertenze, hypertenze rezistentní vůči farmakologické léčbě. Intravenózní injekce: 10-50 mg urapidilu by mělo být pomalu podáváno intravenózně, zatímco je monitorován krevní tlak. Ke snížení krevního tlaku obvykle dochází do 5 minut po injekci. Dávka může být opakována v závislosti na pacientově reakci. Intravenózní infuze nebo infuze pomocí infuzní pumpy. Pro udržení úrovně tlaku po injekci se podá 250 mg přípravku v 500 ml 0,9% NaCl, 5% nebo 10% glukózy infuzí; pokud se udržovací dávka podává pomocí infuzní pumpy, mělo by se 100 mg přípravku rozpustit v 0,9% NaCl, 5% nebo 10% glukóze, aby se získalo 50 ml roztoku. Maximální dávka je 4 mg urapidilu na ml infuzního roztoku. Rychlost infuze závisí na hodnotách tlaku jednotlivých pacientů. Doporučená počáteční maximální rychlost podávání je 2 mg / min, průměrná udržovací dávka je 9 mg / h - to platí pro 250 mg urapidilu přidaného do 500 ml infuzního roztoku, což odpovídá 1 mg = 44 kapek = 2,2 ml. Řízené snižování krevního tlaku při zvýšení krevního tlaku během a / nebo po operaci. Intravenózní infuze nebo infuze pomocí infuzní pumpy se používá k udržení tlaku dosaženého po jedné injekci léku. 1. Pokud po intravenózní injekci 25 mg urapidilu, tj. 5 ml roztoku kvůli šoku a) dojde ke snížení krevního tlaku po 2 minutách, udržujte krevní tlak na zamýšlené úrovni kontinuální infuzí, nejprve podávejte na 6 mg během 1-2 minut, poté snižte dávku; b) pokud krevní tlak neklesne po 2 minutách, podejte intravenózně 25 mg urapidilu, tj. 5 ml kvůli šoku 2. Pokud po intravenózní injekci 25 mg urapidilu, tj. 5 ml roztoku kvůli šoku a) dojde ke snížení krevního tlaku po 2 minutách, udržujte krevní tlak na zamýšlené úrovni kontinuální infuzí, nejprve podávejte na 6 mg během 1-2 minut, poté snižte dávku; b) pokud krevní tlak neklesne po 2 minutách, pomalu intravenózně podejte 50 mg urapidilu, tj. 10 ml kvůli šoku 3. Pokud po intravenózní injekci 50 mg urapidilu, tj. 10 ml roztoku kvůli šoku krevní tlak se sníží po 2 minutách, měl by se krevní tlak udržovat na zamýšlené úrovni kontinuální infuzí, nejprve podanou na 6 mg po dobu 1-2 minut, poté by měla být dávka snížena Zvláštní skupiny pacientů. U starších pacientů by měl být lék podáván se zvláštní opatrností, nejprve v nízkých dávkách. U pacientů se zhoršenou funkcí ledvin a / nebo jater může být nutné snížit dávku. Bezpečnost a účinnost intravenózního podání urapidilu u dětí a dospívajících nebyla stanovena. Způsob dávání. Přípravek se podává intravenózně jako injekce nebo infuze, pacient by měl ležet. Dávka se podává jako jedna nebo více injekcí nebo jako pomalá infuze. Injekce pak mohou být kombinovány s pomalou infuzí. Z důvodu toxikologické bezpečnosti je období léčby až 7 dní považováno za bezpečné. Parenterální léčbu lze opakovat v případě, že krevní tlak opět vzroste. Je možné paralelní užívání perorálních antihypertenziv během parenterální léčby.

Opatření

Používejte se zvýšenou opatrností u pacientů se srdečním selháním způsobeným mechanickým poškozením (např. Aortální nebo mitrální stenóza), plicní embolií nebo srdeční dysfunkcí z perikardiálních důvodů, u pacientů s poruchou funkce jater a středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce ledvin ( může být nutné snížení dávky). U starších pacientů by se zpočátku měly používat nižší dávky kvůli změněné citlivosti. Pokud bylo dříve podáno jiné činidlo snižující krevní tlak, počkejte, dokud není patrný účinek podaného léku na krevní tlak, a poté odpovídajícím způsobem snižte dávku urapidilu (příliš rychlý pokles krevního tlaku může vést k bradykardii nebo zástavě srdce). U pacientů současně léčených cimetidinem je nutná opatrnost. Bezpečnost u dětí nebyla stanovena. Tento léčivý přípravek obsahuje propylenglykol a <1 mmol (23 mg) sodíku v 5 ml injekčního roztoku (1 amp), tj. Je v podstatě „bez sodíku“.

Nežádoucí aktivita

Časté: nevolnost, bolest hlavy a závratě. Méně časté: palpitace, tachykardie nebo bradykardie, tlak na hrudi nebo bolest, příznaky podobné angíně, ortostatická hypotenze, únava, zvracení, náhlé pocení, nepravidelný srdeční rytmus. Vzácné: ucpaný nos, alergické reakce (svědění, zarudnutí kůže, vyrážka), priapismus. Velmi vzácné: úzkost, snížený počet krevních destiček. Není známo: angioedém, kopřivka.

Těhotenství a kojení

Urapidil prochází placentou. Vzhledem k nedostatečným údajům se užívání během těhotenství nedoporučuje, pokud potenciální přínos pro matku nepřeváží riziko pro plod. Studie na zvířatech dosud neprokázaly žádné škodlivé účinky na plod. Není známo, zda se urapidil vylučuje do mateřského mléka, a proto byste během léčby neměla kojit.

Interakce

Antihypertenzní účinek urapidilu může být zesílen současným užíváním alfa-adrenergních antagonistů, vazodilatancií, jiných antihypertenziv a při dehydrataci (průjem, zvracení) a po podání alkoholu. Zvláštní opatrnosti je třeba při užívání urapidilu a baklofenu, protože baklofen může zvýšit jeho hypotenzní účinek. Současné užívání cimetidinu inhibuje metabolismus urapidilu. To může zvýšit koncentraci urapidilu v séru o 15%. Současné užívání s ACE inhibitory se nedoporučuje kvůli nedostatečným údajům. Lék je kyselý a neměl by se mísit s alkalickými injekčními a infuzními roztoky, protože by mohl způsobit zakalení a srážení.