Palexie

1 tableta prášek obsahuje 50 mg, 75 mg nebo 100 mg tapentadolu (jako hydrochlorid). Přípravek obsahuje laktózu.

Akce

Silný lék proti bolesti s dvojitým účinkem v jedné molekule: agonista na opioidním receptoru µ a inhibuje zpětné vychytávání norepinefrinu. Tapentadol vyvolává analgetický účinek přímo, bez účasti farmakologicky aktivních metabolitů. Je účinný při léčbě nociceptivní, neuropatické, viscerální a zánětlivé bolesti. Průměrná absolutní biologická dostupnost po jedné dávce (nalačno) je přibližně 32% kvůli rozsáhlému metabolismu prvního průchodu. K maximální koncentraci tapentadolu v krvi dochází obvykle po přibližně 1,25 h. Tapentadol se váže na plazmatické bílkoviny přibližně v 20%. Je značně metabolizován (97%). Hlavní metabolickou cestou je glukuronidace; enzym katalyzující glukuronidační reakci je UDP-glukuronyltransferáza - UGT (hlavně její izoformy UGT1A6, UGT1A9 a UGT2B7). Rovněž je v malé míře metabolizován systémem cytochromu P450: CYP2C9 a CYP2C19 - na N-desmethylotapentadol (13%) a CYP2D6 - na hydroxytapentadol (2%); tyto deriváty pak procházejí kopulační reakcí. Žádný z metabolitů nepřispívá k analgetickému účinku. Lék se vylučuje téměř výhradně ledvinami (99%) ve formě metabolitů. Konečná hodnota T0,5 je 4 h. U pacientů s poruchou funkce jater byla pozorována zvýšená expozice (AUC) a hladiny tapentadolu v krvi. U pacientů s poruchou funkce ledvin byla pozorována zvýšená expozice (AUC) tapentadol-O-glukuronidu.

Dávkování

Orálně. Dospělí. Dávkovací režim by měl být přizpůsoben závažnosti individuální bolesti pacienta, předchozím zkušenostem s léčbou a schopnosti pacienta sledovat. Doporučená počáteční dávka je 1 tableta. 50 mg tapentadolu každých 4 - 6 h. V závislosti na intenzitě bolesti a předchozí zkušenosti pacienta s léky proti bolesti mohou být nutné větší počáteční dávky. Další dávku lze podat první den léčby, a to i po 1 hodině po užití úvodní dávky, pokud nebylo dosaženo odpovídající úlevy od bolesti. Celkové denní dávky tapentadolu vyšší než 700 mg v první den léčby a udržovací denní dávky vyšší než 600 mg tapentadolu nebyly studovány, a proto se jejich použití nedoporučuje. Potahované tablety jsou určeny k použití při akutní úlevě od bolesti. Pokud se předpokládá nebo je nutné, aby pacient podstoupil dlouhodobou léčbu a bylo dosaženo účinné úlevy od bolesti, při absenci netolerovatelných vedlejších účinků by měl být zvážen přechod na léčbu s prodlouženým uvolňováním. Stejně jako u jakékoli symptomatické léčby by měla být kontinuálně přehodnocována potřeba pokračování v léčbě tapentadolem. Pokud již pacient léčbu tapentadolem nevyžaduje, může být vhodné dávku postupně snižovat, aby se předešlo abstinenčním příznakům. Zvláštní skupiny pacientů. Tento léčivý přípravek nebyl studován u pacientů se závažnou renální nedostatečností, proto se jeho použití v této skupině nedoporučuje. Používejte opatrně u pacientů se středně těžkou poruchou funkce jater. Léčba u těchto pacientů by měla být zahájena nejnižší možnou dávkou, např. 50 mg tapentadolu ve formě potahované tablety, která se nemá aplikovat častěji než jednou za 8 hodin. Na začátku léčby se nedoporučuje denní dávka více než 150 mg tapentadolu.Další léčba by měla být prováděna při zachování analgetického účinku s přijatelnou tolerancí, zkrácením nebo prodloužením intervalů dávkování. Účinnost nebyla studována u pacientů s těžkou poruchou funkce jater, a proto se použití v této skupině nedoporučuje. U pacientů starších 65 let je nutná opatrnost. Způsob dávání. Tablety lze užívat s jídlem nebo bez jídla.

Indikace

K léčbě akutní středně silné až silné bolesti u dospělých, kterou lze adekvátně potlačit pouze opioidními analgetiky.

Kontraindikace

Přecitlivělost na tapentadol nebo na kteroukoli pomocnou látku. Situace, ve kterých jsou μ-agonisté kontraindikováni, zahrnují: významnou respirační depresi (v bezobslužných místnostech nebo při absenci resuscitačního vybavení), akutní nebo závažné bronchiální astma nebo hyperkapnie. Obstrukce nebo podezření na obstrukci střev. Akutní intoxikace alkoholem, hypnotiky, centrálně působícími analgetiky nebo psychoaktivními látkami.

Opatření

Všichni pacienti, kteří užívají tento lék, musí být pečlivě sledováni ohledně známek zneužívání a závislosti. Nedoporučuje se používat tapentadol u pacientů: s příznaky zvýšeného intrakraniálního tlaku, poruchy vědomí nebo kómatu (zvýšená citlivost těchto pacientů na intrakraniální účinek retence oxidu uhličitého); s anamnézou záchvatů nebo se zvýšeným rizikem záchvatů; s těžkou poruchou funkce ledvin; s těžkou poruchou funkce jater. Buďte opatrní u pacientů: se středně těžkou poruchou funkce jater, zejména na začátku léčby (zvýšená systémová expozice tapentadolu); po poranění hlavy as mozkovými nádory; s onemocněními žlučových cest, včetně akutní pankreatitidy (tapentadol může způsobit křeč Oddiho svěrače); se zhoršenou respirační funkcí (zvýšené riziko respirační deprese; je třeba zvážit použití alternativního μ-opioidního agonisty proti bolesti; u těchto pacientů by měl být lék užíván pouze pod přísným lékařským dohledem v nejnižší možné účinné dávce). Tapentadol by měl být používán opatrně s léky s vlastnostmi μ-agonisty-antagonisty (např. Pentazocin, nalbufin) nebo částečnými μ-opioidními agonisty (např. Buprenorfin). U pacientů užívajících buprenorfin k léčbě závislosti na opioidech je třeba zvážit alternativní možnosti léčby, např. Dočasné přerušení léčby buprenorfinem, pokud je v případě akutní bolesti nezbytné použití úplného μ-opioidního agonisty (tapentadol). Pokud se současně s buprenorfinem používá plný μ-opioidní agonista, může být nutné dávku celého agonisty zvýšit a pacient musí být neustále sledován z hlediska nežádoucích účinků, jako je respirační deprese. Bezpečnost a účinnost u dětí a dospívajících do 18 let nebyla stanovena, a proto se jeho použití u této skupiny pacientů nedoporučuje. Vzhledem k obsahu laktózy by se přípravek neměl používat u pacientů se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy-galaktózy.

Nežádoucí aktivita

Velmi časté: závratě, ospalost, bolest hlavy, nevolnost, zvracení. Časté: snížená chuť k jídlu, úzkost, stav zmatenosti, halucinace, poruchy spánku, neobvyklé sny, třes, návaly horka, zácpa, průjem, dyspepsie, sucho v ústech, svědění, pocení, vyrážka, svalové křeče, astenie, únava pocit změny tělesné teploty. Méně časté: depresivní nálada, zmatenost, neklid, nervozita, neklid, euforická nálada, poruchy pozornosti, poruchy paměti, hrozící kolaps, sedace, ataxie, dysartrie, hypoestézie, parestézie, mimovolní svalové kontrakce, poruchy zraku, zvýšený rytmus srdeční infarkt, bušení srdce, snížený krevní tlak, deprese dýchání, snížená saturace kyslíkem, dušnost, břišní diskomfort, kopřivka, poruchy močení, polakisurie, abstinenční syndrom, otoky, abnormální pocity, pocit opilosti, podrážděnost, pocit uvolnění. Vzácné: hypersenzitivita na léky, abnormální myšlení, záchvaty, poruchy vědomí, abnormální koordinace, snížená srdeční frekvence, abnormální vyprazdňování žaludku. Riziko sebevražedných myšlenek a sebevražd je vyšší u pacientů s chronickou bolestí a užívání látek, které mají jasný účinek na monoaminergní systém, je spojeno se zvýšeným rizikem sebevraždy u pacientů s depresí, zejména na začátku léčby (neexistují však důkazy o zvýšeném riziku tapentadol).

Těhotenství a kojení

Nepoužívejte během těhotenství, pokud přínos tapentadolu není větší než riziko pro plod (účinky na postnatální vývoj byly pozorovány při podávání dávek matkám v hladinách, které nezpůsobovaly žádné pozorovatelné vedlejší účinky). Nedoporučuje se používat během porodu a bezprostředně před porodem. Novorozenci, jejichž matky užívali tapentadol, by měli být sledováni kvůli respirační depresi. Nepoužívejte během kojení (lék může přecházet do mateřského mléka; riziko pro kojené děti nelze vyloučit).

Komentáře

Lék může mít významný vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje, zejména na začátku léčby, po každé změně dávky a při současném užívání s alkoholem nebo sedativy.

Interakce

Benzodiazepiny, barbituráty a opioidy (včetně léků proti bolesti, potlačujících kašel nebo náhradních léků) mohou při použití s ​​tapentadolem zvyšovat riziko respirační deprese. Látky tlumící CNS, např. Benzodiazepiny, antipsychotika, antagonisté histaminu H1, opioidy, alkohol mohou zvýšit sedativní účinky tapentadolu a zhoršit schopnost koncentrace. Pokud se tapentadol používá s léky, které tlumí dýchací centrum a / nebo CNS, je třeba zvážit snížení dávky jednoho nebo obou léků. Tapentadol by měl být používán opatrně s léky s vlastnostmi μ-agonisty-antagonisty (např. Pentazocin, nalbufin) nebo částečnými μ-opioidními agonisty (např. Buprenorfin). Při současném užívání tapentadolu s léky se serotonergními vlastnostmi (včetně selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu - SSRI) se mohou objevit příznaky serotoninového syndromu (zmatenost, neklid, horečka, pocení, ataxie, hyperreflexie, myoklonus a průjem); vysazení serotonergních léků obvykle přináší rychlé zlepšení. Silné inhibitory UDP-glukuronyltransferázy (enzym katalyzující metabolismus tapentadolu), vč. ketokonazol, flukonazol, kyselina meklofenamová mohou vést ke zvýšené systémové expozici tapentadolu (AUC). Silné induktory metabolizujících enzymů, včetně rifampicinu, fenobarbitalu, třezalky tečkované (Hypericum perforatum), mohou snížit účinnost tapentadolu; při jejich zastavení se zvyšuje riziko nežádoucích účinků. Tapentadol by neměl být užíván současně s inhibitory MAO a do 14 dnů po jejich vysazení z důvodu možného účinku zvýšení koncentrace norepinefrinu v synapsích, což může způsobit nežádoucí kardiovaskulární účinky, jako je hypertenzní krize.

Přípravek obsahuje látku: Tapentadol