Abilify Maintena

1 injekční lahvička obsahuje aripiprazolum 400 mg.

Akce

Antipsychotikum. Vykazuje silnou afinitu k dopaminovým D2 a D3 receptorům, serotoninovým 5HT1a a 5HT2a receptorům a střední afinitu k dopaminovým D4, serotoninovým 5HT2c a 5HT7 receptorům, stejně jako α1 adrenergní a histaminové H1 receptory. Aripiprazol také vykazuje mírnou afinitu k místům zpětného vychytávání serotoninu, ale žádnou významnou afinitu k muskarinovým receptorům. Klinická účinnost léčiva díky jeho kombinovanému účinku, částečně agonistou na dopaminovém D2 a serotoninovém 5HT1a receptoru a antagonistou na serotoninovém 5HT2a receptoru. Absorpce aripiprazolu do systémového oběhu po depotním podání je pomalá a opožděná kvůli nízké rozpustnosti částic aripiprazolu. Průměrný poločas absorpce je přibližně 28 dní. Po opakovaném intramuskulárním podání se koncentrace aripiprazolu v krvi postupně zvyšovaly na maximální hodnoty po střední hodnotě Tmax 7 dnů pro gluteální sval a 4 dny pro deltový sval. Rovnovážného stavu koncentrací je dosaženo po 4. dávce na obou místech vpichu. Více než 99% léčiva se váže na bílkoviny, zejména na albumin. Je značně metabolizován v játrech (dehydrogenace, hydroxylace a N-dealkylace); enzymy CYP3A4 a CYP2D6 se účastní metabolismu. Hlavní aktivní molekulou v systémovém oběhu je samotný aripiprazol. Aktivní metabolit, dehydro-aripiprazol, tvoří po více dávkách přibližně 3% AUC aripiprazolu. Po opakovaných dávkách 400 mg nebo 300 mg depotního léčiva je průměrný terminální eliminační poločas aripiprazolu 46,5, respektive 29,9 dne, pravděpodobně kvůli kinetickým parametrům omezeným rychlostí absorpce. Aripiprazol se vylučuje močí (27%) a stolicí (60%), hlavně jako metabolity. Celková tělesná clearance aripiprazolu u pomalých metabolizátorů CYP2D6 je přibližně o 50% nižší než u pomalých metabolizátorů CYP2D6.

Dávkování

Intramuskulárně. Dospělí: 400 mg (počáteční dávka a udržovací dávka) jednou měsíčně jako jedna injekce (ne dříve než 26 dní po předchozí injekci). Po první injekci po dobu 14 po sobě následujících dnů by mělo pokračovat 10-20 mg perorálního aripiprazolu k udržení terapeutických hladin aripiprazolu během zahájení léčby. Pokud se po dávce 400 mg vyskytnou nežádoucí účinky, zvažte snížení dávky na 300 mg jednou měsíčně. Zmeškané dávky. Zmeškaná druhá nebo třetí dávka: od poslední injekce uplynulo> 4 až 5 týdnů - souběžné podávání perorálního aripiprazolu by mělo být znovu zahájeno po dobu 14 dnů s další injekcí, poté pokračovat v měsíčním schématu injekcí. Zmeškaná čtvrtá nebo následující dávka (tj. Ustálený stav): od poslední injekce uplynulo> 4 až 6 týdnů - současné podávání aripiprazolu by mělo být znovu zahájeno po dobu 14 dnů s další injekcí, poté pokračovat v měsíčním rozvrhu injekce. Zvláštní skupiny pacientů. Bezpečnost a účinnost léku u dětí a dospívajících do 17 let nebyla stanovena. Bezpečnost a účinnost u pacientů ve věku ≥ 65 let nebyla stanovena. U pacientů s poruchou funkce ledvin není nutná žádná úprava dávky. U pacientů s mírnou nebo středně těžkou poruchou funkce jater není nutná žádná úprava dávky; není dostatek údajů k tomu, aby bylo možné doporučit dávkování u pacientů s těžkou poruchou funkce jater, dávkování u těchto pacientů vyžaduje opatrnost, doporučuje se perorální forma. U pacientů, o nichž je známo, že jsou špatně metabolizováni CYP2D6, by počáteční dávka a udržovací dávka měla být 300 mg; v případě současného užívání se silnými inhibitory CYP3A4 by měla být dávka snížena na 200 mg. Úpravy dávky v důsledku interakcí. U pacientů užívajících současně silné inhibitory CYP3A4 a / nebo silné inhibitory CYP2D6 po dobu delší než 14 dnů by měla být dávka aripiprazolu snížena, jak je uvedeno v níže uvedeném schématu. Pacienti, kteří v současné době užívají aripiprazol depot v dávce 400 mg a: silné inhibitory CYP2D6 nebo silné inhibitory CYP3A4 - snížit dávku aripiprazolu na 300 mg; silné inhibitory CYP2D6 a silné inhibitory CYP3A4 - snižte dávku aripiprazolu na 200 mg. Pacienti, kteří v současné době užívají aripiprazol depot v dávce 300 mg a: silné inhibitory CYP2D6 nebo silné inhibitory CYP3A4 - snížit dávku aripiprazolu na 200 mg; silné inhibitory CYP2D6 a silné inhibitory CYP3A4 - snižte dávku aripiprazolu na 160 mg. Pokud dojde k vysazení inhibitoru CYP3A4 nebo CYP2D6, může být nutné dávku aripiprazolu zvýšit na dříve používanou. Pokud se i přes úpravy dávky aripiprazolu objeví nežádoucí účinky, je třeba znovu zvážit potřebu současného užívání inhibitorů CYP2D6 nebo CYP3A4. Je třeba se vyhnout současnému užívání induktoru CYP3A4 s depotem aripiprazolu po dobu delší než 14 dní, protože to vede ke snížení hladiny aripiprazolu v krvi a nemusí být účinné. Způsob dávání. Lék se podává pouze intramuskulárně. Nesmí se podávat intravenózně nebo subkutánně. Pro podání do gluteálního svalu se doporučuje použít bezpečnostní jehly 22 G x 38 mm pro subkutánní injekci do hýžďového svalu; u obézních pacientů (index tělesné hmotnosti> 28 kg / m2) používejte bezpečnostní jehly pro subkutánní injekci 21 G x 50 mm; místo vpichu by se mělo střídat podáváním léku jednomu nebo jinému gluteálnímu svalu. Pro injekci do deltového svalu se doporučuje použít bezpečnostní jehly 23 G x 25 mm; u obézních pacientů používejte bezpečnostní jehly pro subkutánní injekci 22 G x 38 mm; místo vpichu by se mělo střídat podáváním léku do jednoho deltového svalu, poté do druhého.

Indikace

Udržovací léčba schizofrenie u dospělých pacientů stabilizovaná perorálním aripiprazolem.

Kontraindikace

Přecitlivělost na aripiprazol nebo na kteroukoli pomocnou látku.

Opatření

U antipsychotik může zlepšení klinického stavu trvat dny nebo týdny; během této doby by měl být pacient pečlivě sledován, včetně známek sebevražedných myšlenek a chování. Antipsychotická léčba vysoce rizikových pacientů by měla být prováděna pod pečlivým dohledem. Depot by neměl být používán k léčbě silné agitace nebo akutních psychotických stavů, pokud je nutná okamžitá úleva od příznaků. Aripiprazol není indikován k léčbě psychózy spojené s demencí; U starších pacientů s psychózou spojenou s Alzheimerovou chorobou léčených aripiprazolem byla pozorována zvýšená úmrtnost a výskyt mozkových příhod. Používejte opatrně u pacientů s kardiovaskulárním onemocněním (anamnéza infarktu myokardu nebo ischemická choroba, srdeční selhání nebo poruchy vedení), cerebrovaskulárním onemocněním, stavem náchylným k hypotenzi (dehydratace, snížení objemu cirkulující krve a antihypertenzní léčba) nebo hypertenzi, včetně progresivního nebo maligního; s rodinnou anamnézou prodloužení QT; s anamnézou záchvatů nebo nemocí, které mohou mít sklon k záchvatům; s diabetem nebo s rizikovými faktory pro rozvoj cukrovky (pravidelná kontrola glykemie); s významnými rizikovými faktory pro obezitu (např. anamnéza cukrovky, poruchy štítné žlázy nebo adenom hypofýzy); s rizikem vzniku aspirační pneumonie. Před zahájením léčby aripiprazolem a během léčby všemi možnými rizikovými faktory pro VTE by měly být identifikovány rizikové faktory VTE a měla by být přijata vhodná preventivní opatření. Pacienti, kteří byli v minulosti závislí na hazardních hrách, mohou mít větší riziko tohoto vedlejšího účinku a měli by být pečlivě sledováni. U všech pacientů léčených aripiprazolem je třeba sledovat příznaky hyperglykémie, jako je nadměrná žízeň, polyurie, zvýšená chuť k jídlu a slabost. Všechna antipsychotika, včetně aripiprazolu, by měla být vysazena v případě příznaků neuroleptického maligního syndromu (NMS) nebo nevysvětlitelné vysoké horečky bez dalších klinických projevů NMS. V případě tardivní dyskineze je třeba zvážit snížení dávky nebo ukončení léčby aripiprazolem.

Nežádoucí aktivita

Časté: přírůstek hmotnosti, diabetes mellitus, úbytek hmotnosti, neklid, úzkost, úzkost, nespavost, extrapyramidové poruchy, akatizie, třes, dyskineze, sedace, somnolence, závratě, bolesti hlavy, sucho v ústech, muskuloskeletální ztuhlost, erektilní dysfunkce, reakce v místě vpichu, indurace v místě vpichu, únava, zvýšení CPK v krvi. Méně časté: neutropenie, anémie, trombocytopenie, snížený počet neutrofilů, snížený počet bílých krvinek, hypersenzitivita, snížený prolaktin v krvi, hyperprolaktinémie, hyperglykémie, hypercholesterolemie, hyperinzulinémie, hyperlipidémie, hypertriglyceridemie, poruchy příjmu potravy, psychotické myšlenky, poruchy sebevraždy , hypersexualita, panické reakce, deprese, emoční labilita, apatie, dysforie, poruchy spánku, bruxismus, snížené libido, změny nálady, dystonie, tardivní dyskineze, parkinsonismus, poruchy pohybu, psychomotorická hyperaktivita, syndrom „neklidných nohou“, ztuhlost kosterního svalstva, hypertonie , pomalost pohybu, slintání, poruchy chuti, čichové halucinace, nedobrovolný záchvat pohledu, rozmazané vidění, bolest očí, diplopie, ventrikulární extrasystoly, bradykardie, tachykardie, snížení amplitudy EKG T vln, abnormality EKG, inverze vln T. EKG, hypertenze, ortostatická hypotenze, zvýšený krevní tlak, kašel, škytavka, gastroezofageální refluxní choroba, dyspepsie, zvracení, průjem, nevolnost, bolest v horní části břicha, břišní diskomfort, zácpa, časté pohyby střev, zvýšené slinění, abnormální výsledky testu zvýšení jaterních enzymů, zvýšení ALT, AST, GGT, zvýšení krevního bilirubinu, alopecie, akné, růžovka, ekzém, ztvrdnutí kůže, svalová ztuhlost, svalové křeče, záškuby svalů, svalové napětí, bolest svalů, bolest končetiny, bolesti kloubů, bolesti zad, snížený rozsah pohybů kloubů, ztuhlost krku, triismus, nefrolitiáza, glykosurie, galaktorea, gynekomastie, citlivost prsů, suchost pochvy, horečka, astenie, poruchy chůze, diskomfort na hrudi, reakce v místě vpichu, Erytém v místě vpichu, otok v místě vpichu, diskomfort v místě vpichu, svědění v místě vpichu, zvýšená bolest spálení, zpomalení, zvýšená hladina glukózy v krvi, snížená hladina glukózy v krvi, zvýšený glykosylovaný hemoglobin, zvýšený obvod pasu, snížený cholesterol, triglyceridy v krvi. Není známo: leukopenie, alergické reakce (např.anafylaktická reakce, angioedém včetně otoku jazyka, otoku obličeje, svědění nebo kopřivky), diabetické hyperosmolární kóma, ketoacidóza, anorexie, hyponatrémie, úplná sebevražda, pokus o sebevraždu, patologická závislost na hazardních hrách, nervozita, agresivní chování, neuroleptický maligní syndrom, grand mal, serotoninový syndrom, porucha řeči, náhlá nevysvětlitelná smrt, srdeční zástava, torsades de pointes, ventrikulární arytmie, prodloužení QT intervalu, synkopa, žilní tromboembolismus (včetně plicní embolie a trombózy hlubokých žil), orofaryngeální křeč laryngospasmus, aspirační pneumonie, pankreatitida, dysfagie, selhání jater, žloutenka, hepatitida, zvýšení ALP, vyrážka, fotoalergická reakce, pocení, rhabdomyolýza, retence moči, inkontinence moči, syndrom novorozenecké abstinence, prodloužená erekce, poruchy regulace teploty (např. hypotermie, horečka a), bolest na hrudi, periferní edém, kolísání hladiny glukózy v krvi. U starších pacientů s demencí se mohou objevit mozkové nežádoucí účinky a zvýšená úmrtnost. Droga způsobuje jak zvýšení, tak snížení hladiny prolaktinu v krvi.

Těhotenství a kojení

Nepoužívejte během těhotenství, pokud očekávaný přínos jasně neodůvodňuje riziko pro plod (byly hlášeny vrozené abnormality, ale nebylo možné stanovit příčinnou souvislost s aripiprazolem; nelze vyloučit možnou fetotoxicitu s aripiprazolem). Při předepisování aripiprazolu je důležité pamatovat na dlouhodobé depotní vlastnosti léku. U novorozenců vystavených ve třetím trimestru těhotenství antipsychotikům (včetně aripiprazolu) se mohou objevit nežádoucí účinky s různou závažností a dobou nástupu, včetně extrapyramidového syndromu a / nebo abstinenčního syndromu; Byly hlášeny agitovanost, hypertonie, hypotonie, třes, somnolence, dýchací potíže a poruchy příjmu potravy - novorozenci by měli být pečlivě sledováni. Aripiprazol se vylučuje do mateřského mléka, je třeba rozhodnout, zda přerušit kojení nebo přerušit léčbu aripiprazolem s ohledem na přínos kojení pro dítě a přínos léčby pro matku. Nebylo prokázáno, že aripiprazol ovlivňuje plodnost.

Komentáře

Aripiprazol může ovlivnit psychomotorický výkon kvůli možným účinkům na nervový systém a zrak (může se objevit sedace, ospalost, mdloby, rozmazané vidění, dvojité vidění) - neřiďte ani neobsluhujte stroje, dokud nezjistíte svoji individuální reakci na lék.

Interakce

Buďte opatrní, pokud užíváte aripiprazol současně s jinými léky na CNS nebo s alkoholem; s léky, které prodlužují QT interval; s léky, které mohou způsobovat poruchy elektrolytů. Aripiprazol je aktivní na alfa1-adrenergním receptoru a může zesilovat účinky některých antihypertenziv. Současné užívání aripiprazolu s jinými serotonergními léky, jako jsou selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu / inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a norepinefrinu (SSRI / SNRI) nebo léky, které zvyšují hladinu aripiprazolu, zvyšuje riziko serotoninového syndromu. Aripiprazol se metabolizuje např. pomocí CYP2D6 a CYP3A4. Chinidin, silný inhibitor CYP2D6, významně zvyšuje AUC aripiprazolu; je třeba zvážit úpravu dávky aripiprazolu. Podobná doporučení by měla platit při kombinaci léčby s jinými silnými inhibitory CYP2D6, jako jsou fluoxetin a paroxetin. Ketokonazol, silný inhibitor CYP3A4, významně zvyšuje AUC aripiprazolu; u pacientů se sníženou aktivitou CYP2D6 může současné užívání silných inhibitorů CYP3A4 zvýšit koncentrace aripiprazolu; při současném užívání ketokonazolu nebo jiných silných inhibitorů CYP3A4 s aripiprazolem by měl očekávaný přínos převážit potenciální riziko. Při použití s ​​ketokonazolem je třeba zvážit úpravu dávky aripiprazolu. Podobná doporučení je třeba dodržovat při kombinaci léčby s jinými silnými inhibitory CYP3A4, jako jsou itrakonazol a inhibitory HIV proteázy. Po vysazení inhibitoru CYP2D6 nebo CYP3A4 by měla být dávka aripiprazolu zvýšena na hladinu před zahájením souběžné léčby. Pokud se současně užívají slabé inhibitory CYP3A4 (např. Diltiazem) nebo CYP2D6 (escitalopram), lze očekávat mírné zvýšení koncentrací aripiprazolu. Karbamazepin - silný induktor CYP3A4, významně snižuje AUC a Cmax aripiprazolu; další silné induktory CYP3A4 mohou mít podobné účinky, jako je rifampicin, rifabutin, fenytoin, fenobarbital, primidon, efavirenz, nevirapin a třezalka tečkovaná (Hypericum perforatum) - podávání léků indukujících CYP3A4 v kombinaci s aripiprazolem by mělo snížit hladinu depotů aripiprazol ve vaší krvi a tyto hladiny nemusí být účinné. Aripiprazol není metabolizován enzymy CYP1A, takže u kuřáků není nutná žádná zvláštní dávka. Současné podávání valproátu nebo lithia s aripiprazolem nemělo za následek žádné klinicky významné změny koncentrací aripiprazolu. Aripiprazol neměl významný účinek na metabolismus substrátů CYP2D6 (poměr dextromethorfan / 3-methoxymorfinan), CYP2C9 (warfarin), CYP2C19 (omeprazol) a CYP3A4 (dextromethorfan). Aripiprazol a dehydro-aripiprazol nemění metabolismus zprostředkovaný CYP1A2. Je nepravděpodobné, že by došlo ke klinicky významným interakcím mezi léky metabolizovanými těmito enzymy. Aripiprazol užívaný s lamotriginem, dextrometorfanem, warfarinem, omeprazolem, escitalopramem nebo venlafaxinem nezměnil jejich farmakokinetiku - není nutná žádná úprava dávky.

Cena

Abilify Maintena, cena 100% PLN 1239,94

Přípravek obsahuje látku: aripiprazol