lis

Akce

Mukolytická droga. Acetylcystein je derivát aminokyseliny cysteinu. Má secretolytický účinek (zkapalňuje sekrety), což usnadňuje vykašlávání sekretů z dýchacích cest. Štěpí disulfidové vazby v mukopolysacharidových řetězcích a způsobuje depolymerizaci řetězců DNA (v hnisavém hlenu).Výsledkem této akce je snížení viskozity hlenu. Alternativní mechanismus působení acetylcysteinu vyplývá ze schopnosti reaktivních sulfhydrylových skupin (SH) vázat volné radikály a detoxikovat je. Acetylcystein se navíc podílí na zvýšení syntézy glutathionu, látky nezbytné pro detoxikaci škodlivých faktorů. Acetylcystein se téměř úplně vstřebává, zejména pokud se podává jako roztok. Črevní absorpce acetylcysteinu je rychlá. Cmax nastává po 60 minutách. Acetylcystein podléhá částečné deacetylaci ve střevní sliznici a rychlé metabolické transformaci po svém prvním průchodu játry. Absolutní biologická dostupnost je 8-12% po dávkách 200-1200 mg. Acetylcystein rychle reaguje s jinými thiolovými sloučeninami v séru, jako je cystein, glutathion a acetylcystein, za vzniku acetylcysteinocysteinu, acetylcysteinoglutathionu a diacetylcysteinu. Poté, co se acetylcystein absorbuje v gastrointestinálním traktu, je deacetylován v játrech. Předpokládá se, že výsledná sloučenina, cystein, je aktivním metabolitem. Po této fázi jsou metabolické změny acetylcysteinu stejné jako cysteiny. 20-30% podané dávky acetylcysteinu se vylučuje močí.

Dávkování

Orálně. Dospělí: 1 tableta šumivé jednou denně. Nepoužívejte lék déle než 5 dní bez doporučení lékaře. Používejte nejpozději 4 hodiny před spaním, protože v průduškách mohou zůstat řídké sekrece. Během léčby se doporučuje pít více tekutin. Šumivá tableta by měla být rozpuštěna v 1/2 sklenici vody a ihned po rozpuštění vypita.

Opatření

Pacienti s bronchiálním astmatem musí být během léčby acetylcysteinem pečlivě sledováni kvůli možnosti bronchospasmu. Pokud k tomu dojde, je třeba okamžitě vysadit acetylcystein. U starších pacientů nebo pacientů s respirační nedostatečností je třeba věnovat zvláštní pozornost snížené schopnosti vykašlávání. U pacientů s problémy s expektorací by měla být použita další respirační fyzikální terapie (např. Polohová drenáž). Vzhledem k množství účinné látky by přípravek neměl být používán u dětí a dospívajících do 18 let. Opatrnost se doporučuje při užívání léku u pacientů s anamnézou žaludečních nebo dvanáctníkových vředů, zejména při současném užívání jiných léků, o nichž je známo, že dráždí žaludeční sliznici. Vzhledem k riziku závažných kožních reakcí by mělo být užívání aacetylcysteinu přerušeno a okamžitě vyhledejte lékaře, pokud dojde ke změnám na kůži nebo sliznicích. U pacientů s intolerancí histaminu je třeba postupovat opatrně a vyhnout se dlouhodobému užívání acetylcysteinu, protože acetylcystein interferuje s metabolismem histaminu a může způsobit příznaky intolerance (např. Bolest hlavy, rýma, svědění). Pokud je nutné současné podávání acetylcysteinu a perorálních antibiotik, měla by se tato léčiva užívat s odstupem alespoň 2 hodin. Léčivo obsahuje 183,4 mg sodíku v jedné dávce, což je třeba vzít v úvahu u pacientů s poruchou funkce ledvin au pacientů na dietě s nízkým obsahem sodíku . Přípravek obsahuje aspartam, zdroj fenylalaninu, který může být škodlivý pro pacienty s fenylketonurií. Přípravek obsahuje isomalt, který se v těle hydrolyzuje na glukózu, manitol a sorbitol - pacienti s malabsorpcí glukózy a galaktózy by přípravek neměli užívat. Nepoužívat u pacientů se vzácnou dědičnou intolerancí fruktózy.

Nežádoucí aktivita

Méně časté: stomatitida, zvracení, průjem, bolest břicha, nauzea, bolest hlavy, tinnitus, reakce přecitlivělosti, tachykardie, kopřivka, vyrážka, angioedém, svědění, horečka, hypotenze. Vzácné: dyspepsie, bronchospazmus, dušnost. Velmi vzácné: anafylaktický šok, anafylaktické / anafylaktoidní reakce, krvácení. Není známo: otok obličeje. Po podání acetylcysteinu byly velmi vzácně hlášeny závažné kožní reakce včetně Stevens-Johnsonova syndromu a Lyellova syndromu. Ve většině případů byl nejméně jeden další lék s největší pravděpodobností zapojen do způsobení lézí na kůži a sliznicích. V různých studiích byla pozorována snížená agregace krevních destiček v přítomnosti acetylcysteinu, avšak klinický význam tohoto zjištění nelze v současnosti stanovit.

Interakce

Antitusika by se neměla podávat v kombinaci s acetylcysteinem, protože oslabení reflexu kašle může vést k bronchiální sekreci. Aktivní uhlí může snížit účinek acetylcysteinu. Stávající zprávy o inaktivaci antibiotik acetylcysteinem a jinými mukolytickými léky se vztahují pouze na experimenty in vitro, ve kterých byly uvedené látky přímo smíchány. Z bezpečnostních důvodů by se však acetylcystein a perorálně podávaná antibiotika měla podávat samostatně, s odstupem alespoň 2 hodin. Popsané in vitro inkompatibility se týkaly zejména polosyntetických penicilinů, tetracyklinů, cefalosporinů a aminoglykosidů. Ukázalo se, že acetylcystein není inkompatibilní s antibiotiky, jako je amoxicilin, doxycyklin, erythromycin, thiamfenikol a cefuroxim. Acetylcystein zvyšuje penetraci cefuroximu do průdušek. Současné užívání acetylcysteinu a nitroglycerinu nebo jiných nitrátů může vést ke zvýšení jejich vazodilatačních účinků a inhibici agregace trombocytů. Pokud je nutná současná léčba acetylcysteinem a nitroglycerinem, měl by být pacient sledován s ohledem na závažnou hypotenzi.