Ulgastran®

Akce

Složitá sloučenina hydroxidu hlinitého a zásadité hliníkové soli oktosulfátu sacharózy s místním ochranným účinkem. V kyselém prostředí se sukralfát stává vysoce polárním a váže se na spodní tkáně vředu po dobu asi 12 hodin, s relativně malou vazbou na normální žaludeční a duodenální sliznici. V přítomnosti kyseliny chlorovodíkové se váže na pozitivně nabité skupiny glykoproteinů. Může vytvářet složité gelové spojení s částicemi hlenu, které má zabránit jejich enzymatickému rozkladu pepsinem. Předpokládá se, že jeho přilnutí k granulační tkáni brání difúzi vodíkových iontů na dno vředu. Kromě toho váže soli žlučových kyselin a pepsin, a tím snižuje jejich škodlivé účinky. Sucralfát zvyšuje koncentraci endogenních prostaglandinů ve tkáních a váže se na epidermální růstový faktor a další růstové faktory, což je zahrnuje do lokální obranné reakce sliznice. V přítomnosti kyseliny chlorovodíkové tvoří polymery molekul léčiva lepkavou pastu, která pokrývá stěny žaludku; i 3 hodiny po podání zůstávají v žaludku asi 3% podané dávky.

Dávkování

Orálně. Dospělí: 1 g 4krát denně (každých 6 hodin) 0,5-1 h před každým jídlem a bezprostředně před spaním. Maximální denní dávka je 8 g. Léčba by měla pokračovat po dobu 4-6 týdnů. Zvláštní skupiny pacientů. U pacientů s renální nedostatečností by měl být lék používán s opatrností. U starších pacientů není nutná úprava dávkování. Bezpečnost a účinnost léku u dětí mladších 14 let nebyla stanovena. Způsob podání. Vezměte drogu s velkým množstvím vody.

Opatření

Zvláštní pozornost je třeba věnovat podávání sukralfátu pacientům s renální nedostatečností. U pacientů s renální nedostatečností je vylučování hliníku ledvinami sníženo. Hliník špatně proniká do dialyzačních membrán kvůli své vazbě na plazmatický albumin. U pacientů podstupujících dialýzu používejte lék pouze v nezbytně nutných případech a na krátkou dobu. V takovém případě by měly být sledovány hladiny hliníku a fosfátů v séru a po ukončení léčby by mělo být posouzeno, zda existují známky hromadění hliníku (osteodystrofie, osteomalace, encefalopatie). Antacida by se měla používat 30 minut před nebo po podání sukralfátu. Nedoporučuje se používat současně jiné přípravky obsahující hliník kvůli možnosti zvýšené absorpce hliníku a možnosti toxických účinků. Přípravek obsahuje sorbitol - neměl by se používat u pacientů se vzácnou dědičnou intolerancí fruktózy. Přípravek obsahuje parahydroxybenzoáty - může vyvolat alergické reakce (možné reakce pozdního typu). Bezoary byly hlášeny po podání sukralfátu hlavně u těžce nemocných pacientů na jednotkách intenzivní péče. Většina pacientů (včetně novorozenců, u kterých se sukralfát nedoporučuje) měla onemocnění, která by je mohla předisponovat k bezoárům (např. Opožděné vyprazdňování žaludku v důsledku užívání jiných léků, chirurgický zákrok nebo nemoci snižující pohyblivost), nebo byli na výživě pomocí enterální trubice. Léčba se nedoporučuje pro použití u dětí a dospívajících do 14 let z důvodu nedostatku údajů o bezpečnosti a účinnosti.

Nežádoucí aktivita

Časté: zácpa. Méně časté: průjem, zvracení, nevolnost, bolest hlavy, zvýšené hladiny ionizovaného hliníku a vápníku a snížené hladiny organického fosforu v séru. Vzácné: závratě, nespavost, somnolence, dyspepsie, plynatost, sucho v ústech, laryngitida, rýma, osteoporóza, osteopenie, otok obličeje, svědění, vyrážka, hepatotoxicita, toxické poškození ledvin, bezoary.

Interakce

Během absorpční fáze může sukralfát interagovat s jídlem. Vzhledem k možnosti vazby sukralfátu na bílkoviny ve stravě a zvýšení biologické dostupnosti vyvolané jídlem se doporučuje podávat sukralfát 1 hodinu před nebo 2 hodiny po jídle. Při současném podávání s jinými perorálně podávanými léky může sukralfát zpomalit nebo snížit jejich absorpci vytvořením fyzické bariéry v gastrointestinálním traktu nebo chelatací léčiv. To platí zejména pro následující skupiny léčiv: chinolonové chemoterapeutické látky, tetracykliny, antifungální léky, blokátory H2 receptorů histaminu, antikoagulancia odvozená od kumarinu, NSAID, fosfáty, srdeční glykosidy, fenytoin, teofylin. Antacida (ze skupiny antacidů) zvyšováním pH žaludeční šťávy snižují účinnost sukralfátu. V kyselém prostředí žaludeční šťávy sukralfát uvolňuje ionty hliníku, proto je třeba věnovat pozornost možnosti interakce iontů hliníku s jinými skupinami léčiv: antivirotika, např. Inhibitory proteázy, ACE inhibitory, β-blokátory, antidiabetika, imunosupresiva, antipsychotika, benzodiazepinové deriváty, perorální kortikosteroidy, soli železa. Mezi podáním sukralfátu a jiných léků se doporučuje dodržet časový interval. Podávání dalších léků 2 hodiny před sukralfátem eliminuje výskyt řady interakcí.