Quentapil

1 tableta prášek obsahuje 25 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg nebo 300 mg kvetiapinu (jako fumarát); lék obsahuje laktózu, navíc tabulka 25 mg obsahuje oranžovou žluť.

Akce

Atypické antipsychotikum. Kvetiapin a jeho farmakologicky aktivní metabolit, norkvetiapin, působí na více neurotransmiterových receptorů. Antipsychotický účinek je způsoben hlavně blokováním serotoninových (5-HT2) a dopaminových (D1 a D2) receptorů v mozku. Navíc má norquetiapin silnou afinitu k transportéru norepinefrinu (NET). Kvetiapin a norkvetiapin mají také silnou afinitu k histaminovým a α1-adrenergním receptorům a nižší afinitu k α2-adrenergním a serotoninovým 5-HT1 receptorům. Afinita k muskarinovým a benzodiazepinovým cholinergním receptorům je nízká. Kvetiapin se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu (jídlo neovlivňuje biologickou dostupnost kvetiapinu). Váže se na plazmatické bílkoviny v 83%. Je rozsáhle metabolizován v játrech, hlavně prostřednictvím CYP3A4. Méně než 5% kvetiapinu se vylučuje v nezměněné formě stolicí a močí. Přibližně 73% kvetiapinových metabolitů se vylučuje močí a 21% stolicí. T0,5 kvetiapinu v eliminační fázi je přibližně 7 hodin, norkvetiapin - 12 hodin.

Dávkování

Orálně. Dospělí. Léčba schizofrenie: podávejte lék dvakrát denně. Celková denní dávka pro první 4 dny léčby je: 50 mg - 1. den, 100 mg - 2. den, 200 mg - 3. den, 300 mg - 4. den, od 4. dne by měla být dávka zvýšena na obvyklou účinnou dávku. 300-450 mg denně. V závislosti na klinické odpovědi a snášenlivosti léku může být dávka upravena v rozmezí 150-750 mg denně. Léčba manických epizod u bipolární poruchy: podávejte lék dvakrát denně. Celková denní dávka pro první 4 dny léčby je: 100 mg 1. den, 200 mg 2. den, 300 mg 3. den, 400 mg 4. den, poté lze dávku zvýšit maximálně o 200 mg denně na denní dávka 800 mg 6. den. V závislosti na klinické odpovědi a toleranci léku může být dávka upravena v rozmezí 200-800 mg denně; obvyklá účinná dávka je 400-800 mg denně. Léčba depresivních epizod v průběhu bipolární poruchy: podávejte lék jednou denně před spaním. Celková denní dávka pro první 4 dny léčby je: 50 mg 1. den, 100 mg 2. den, 200 mg 3. den, 300 mg 4. den, doporučená denní dávka je 300 mg. Někteří pacienti mohou mít prospěch z dávkování 600 mg denně. Dávky vyšší než 300 mg by měl zahájit lékař se zkušenostmi s léčbou bipolární poruchy. U některých pacientů, kteří mají problémy s snášením léku, lze zvážit snížení dávky na 200 mg denně. Prevence relapsu bipolární poruchy: Pacienti, kteří reagovali na kvetiapin užívaný k léčbě akutní bipolární poruchy, by měli i nadále dostávat kvetiapin ve stejné dávce, aby se zabránilo relapsu manických, smíšených nebo depresivních epizod. Denní dávku lze upravit v závislosti na klinické odpovědi a toleranci pacienta v rozmezí 300-800 mg, rozdělené do 2 dílčích dávek. Pro udržovací léčbu by měla být použita nejnižší účinná dávka. Zvláštní skupiny pacientů. U starších pacientů je průměrná plazmatická clearance kvetiapinu o 30-50% nižší; V závislosti na pacientově reakci a snášenlivosti by měl být přírůstek dávky zpomalen a terapeutická denní dávka snížena ve srovnání s dávkou použitou u mladších pacientů; Účinnost a bezpečnost léku u pacientů> 65 let s epizodami deprese v průběhu bipolární poruchy nebyly studovány. U pacientů s poruchou funkce jater by počáteční dávka měla být 25 mg denně; dávka by měla být denně zvyšována o 25-50 mg / den, dokud není dosaženo účinné dávky, v závislosti na klinické odpovědi pacienta a toleranci léčby. U pacientů s poruchou funkce ledvin není nutná žádná úprava dávkování. Způsob dávání. Lék lze užívat s jídlem nebo bez jídla. Tabl. 100 mg, 200 mg a 300 mg lze rozdělit na dvě poloviny.

Indikace

Schizofrenie. Léčba schizofrenie. Bipolární afektivní porucha. Léčba středně těžkých až těžkých manických epizod u bipolární poruchy. Léčba depresivních epizod v průběhu bipolární poruchy. K prevenci recidivy manických nebo depresivních epizod u pacientů s bipolární poruchou, kteří reagovali na předchozí léčbu kvetiapinem.

Kontraindikace

Přecitlivělost na kvetiapin nebo jiné složky přípravku. Nepoužívejte současně s inhibitory CYP3A4, jako jsou: inhibitory HIV proteázy, azolová antimykotika, erythromycin, klarithromycin, nefazodon.

Opatření

Užívání kvetiapinu u dětí a dospívajících se nedoporučuje. Nepoužívat k léčbě psychózy spojené s demencí u starších pacientů. Používejte opatrně u pacientů s kardiovaskulárním onemocněním, cerebrovaskulárním onemocněním nebo jinými stavy náchylnými k hypotenzi; s rizikovými faktory pro mrtvici; s anamnézou epileptických záchvatů; s diabetem nebo s rizikovými faktory pro rozvoj cukrovky (pravidelně sledujte, zda u těchto pacientů nedochází ke zhoršení kontroly glykémie a kontroly hmotnosti); s rizikovými faktory pro neutropenii (s anamnézou nízkého počtu bílých krvinek a anamnézou neutropenie vyvolané léky); se zhoršenou funkcí jater; u starších osob; u pacientů užívajících léky, které silně indukují jaterní enzymy (tyto léky významně snižují hladinu kvetiapinu v krvi). Opatrnost je nutná u pacientů s kardiovaskulárním onemocněním nebo s rodinnou anamnézou prodloužení QT a pokud je kvetiapin užíván současně s jinými léky, které prodlužují QT interval, zejména u starších pacientů, s vrozeným syndromem dlouhého QT, městnavým srdečním selháním, srdeční aktivita, hypokalémie nebo hypomagnezemie. Při léčbě kvetiapinem byly hlášeny poruchy polykání - u pacientů s rizikem aspirační pneumonie je nutná opatrnost. Před zahájením léčby tímto léčivým přípravkem a během léčby by měly být identifikovány všechny možné rizikové faktory pro VTE a měla by být přijata vhodná preventivní opatření. U všech pacientů léčených kvetiapinem by měly být sledovány příznaky sebevražedných myšlenek a chování (zejména v časných stádiích zotavení po změnách dávky a náhlém vysazení); To platí zejména pro pacienty mladší 25 let a pacienty s anamnézou sebevražedného chování nebo myšlenek. Stejná opatření dodržovaná při léčbě pacientů s depresivní poruchou by měla být dodržována i při léčbě pacientů s jinými psychiatrickými poruchami. U všech pacientů léčených kvetiapinem je třeba sledovat příznaky hyperglykemie (nadměrná žízeň a chuť k jídlu, polyurie a slabost). Během léčby kvetiapinem je třeba sledovat hmotnost a lipidový profil. Pokud se rizikový profil metabolických změn (změny tělesné hmotnosti, glukózy v krvi, lipidů v krvi) zhorší, je třeba dodržovat klinické pokyny a zahájit vhodnou léčbu. Pokud se během léčby kvetiapinem objeví symptomatická hypotenze, mělo by se zvážit snížení dávky nebo pomalejší titrace. U pacientů s akatizií může být zvýšení dávky kvetiapinu škodlivé. V případě tardivní dyskineze je třeba zvážit snížení dávky nebo vysazení léčby kvetiapinem. Léčba kvetiapinem by měla být přerušena za přítomnosti příznaků neuroleptického maligního syndromu. Dávkování by mělo být přerušeno u pacientů, jejichž počet neutrofilů je 9 / l; pacienti by měli být sledováni na příznaky infekce a měl by být sledován jejich počet neutrofilů, dokud hodnota nepřekročí 1,5 x 109 / l. Pacienti s bipolární depresí, u kterých se vyskytla somnolence silné intenzity, mohou vyžadovat častější kontakt během prvních 2 týdnů po nástupu ospalosti nebo do zlepšení; bude možná nutné zvážit ukončení léčby. Údaje o použití kvetiapinu v kombinaci s valproátem nebo lithiem u středně těžkých až těžkých manických epizod jsou omezené, ačkoli kombinovaná léčba byla dobře snášena (tyto údaje naznačují aditivní účinek ve 3. týdnu). Kvetiapin by měl být používán s opatrností u pacientů užívajících léky s anticholinergními (muskarinovými) účinky. Používejte opatrně u pacientů s retencí moči (současná retence moči nebo s anamnézou retence moči), klinicky významnou hyperplazií prostaty, střevní obstrukcí nebo podobnými stavy, zvýšeným nitroočním tlakem nebo glaukomem s úzkým úhlem. Vzhledem k obsahu laktózy by se přípravek neměl používat u pacientů s dědičnou intolerancí galaktózy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy-galaktózy. Vzhledem k obsahu oranžově žluté, tab. 25 mg může způsobit alergické reakce.

Nežádoucí aktivita

Velmi časté: snížený hemoglobin, zvýšené triglyceridy, zvýšený celkový cholesterol (hlavně LDL cholesterol), snížený HDL cholesterol, zvýšení hmotnosti, závratě, somnolence, bolest hlavy, extrapyramidové příznaky, sucho v ústech, abstinenční příznaky (nespavost, nevolnost) , bolest hlavy, průjem, zvracení, závratě a podrážděnost). Časté: leukopenie, snížený počet neutrofilů, zvýšený počet eosinofilů, hyperprolaktinémie, snížený celkový T4, snížený volný T4, snížený celkový T3, zvýšený TSH, zvýšená chuť k jídlu, zvýšená hladina glukózy v krvi až na hyperglykemické hladiny, abnormální sny, noční můry ospalost, sebevražedné myšlenky a chování, poruchy řeči, tachykardie, palpitace, rozmazané vidění, ortostatická hypotenze, dušnost, zácpa, dyspepsie, zvracení, zvýšení ALT a GGT, astenie, periferní edém, podrážděnost, horečka. Méně časté: neutropenie, trombocytopenie, anémie, snížení počtu krevních destiček, reakce přecitlivělosti (včetně kožních alergických reakcí), snížení volného T3, hypotyreóza, hyponatrémie, diabetes mellitus (včetně exacerbace existující žlázy), záchvaty, syndrom neklidných nohou, dyskineze pozdní, synkopa, prodloužení QT intervalu, bradykardie, rýma, dysfagie, zvýšení AST, retence moči, sexuální dysfunkce. Vzácné: agranulocytóza, metabolický syndrom, somnambulismus a související reakce (jako jsou poruchy spánku a poruchy příjmu potravy), žilní tromboembolismus, pankreatitida, střevní obstrukce, žloutenka, hepatitida, priapismus, galaktorea, edém prsa, menstruační poruchy, neuroleptický maligní syndrom, hypotermie, zvýšení kreatinfosfokinázy. Velmi vzácné: anafylaktická reakce, nepřiměřená sekrece antidiuretického hormonu, angioedém, Stevens-Johnsonův syndrom, rhabdomyolýza. Není známo: toxická epidermální nekrolýza, erythema multiforme, novorozenecký abstinenční syndrom. Při užívání neuroleptik bylo navíc pozorováno prodloužení QT intervalu, ventrikulární arytmie, srdeční zástava, torsades de pointes a náhlá neočekávaná úmrtí. Nežádoucí účinky, které jsou častější u dětí a dospívajících (10–17 let) než u dospělých, a nežádoucí účinky, které u dospělých nebyly zjištěny: velmi časté: zvýšená chuť k jídlu, zvýšené hladiny prolaktinu, zvýšený krevní tlak, extrapyramidové příznaky; časté: podrážděnost - droga se nedoporučuje používat u dětí.

Těhotenství a kojení

Používejte během těhotenství, pouze pokud přínosy převažují nad možnými riziky. U novorozenců, jejichž matky užívaly tento lék během těhotenství (zejména ve třetím trimestru), byly pozorovány extrapyramidové poruchy a / nebo abstinenční příznaky. Ženy užívající drogu by neměly kojit.

Komentáře

Lék by měl být vysazován postupně po dobu nejméně 1–2 týdnů. U pacientů užívajících kvetiapin byly hlášeny falešně pozitivní výsledky v enzymatických imunotestech pro metadon a tricyklická antidepresiva; doporučuje se, aby byl dotazovaný výsledek potvrzen vhodným chromatografickým testem. Kvetiapin může zhoršit psychomotorický výkon - pacienti by neměli řídit nebo obsluhovat stroje, dokud nebude posouzena jejich individuální odpověď na lék.

Interakce

Pokud se kvetiapin podává současně s inhibitory CYP3A4, zvyšuje se AUC kvetiapinu - současné podávání je kontraindikováno. Během léčby kvetiapinem se také nedoporučuje pít grapefruitový džus. Induktory jaterních enzymů (např. Karbamazepin, fenytoin) zvyšují clearance kvetiapinu a snižují jeho koncentraci v krvi, čímž snižují účinnost léčby kvetiapinem - u pacientů užívajících induktory jaterních enzymů by měla být léčba kvetiapinem zahájena pouze tehdy, pokud přínosy léčby kvetiapinem převáží riziko vysazení. lék, který urychluje jaterní metabolismus; všechny změny induktoru by měly být prováděny postupně a v případě potřeby by měly být nahrazeny neinduktory, např. valproátem. Farmakokinetika kvetiapinu se významně nemění při současném podávání s imipraminem (inhibitor CYP2D6), fluoxetinem (inhibitor CYP3A4 a CYP2D6), risperidonem, haloperidolem nebo cimetidinem. Kombinace kvetiapinu s thioridazinem zvyšuje clearance kvetiapinu přibližně o 70%. Farmakokinetika lithné soli se při současném podávání s kvetiapinem nezměnila. Farmakokinetika valproátu sodného a kvetiapinu se významně nemění, pokud se užívají společně; na druhé straně riziko leukopenie a neutropenie stoupá s kombinovanou léčbou. Při současném užívání kvetiapinu s jinými léky působícími na CNS nebo s alkoholem, léky prodlužujícími QT interval a léky ovlivňujícími rovnováhu elektrolytů je nutná opatrnost. Používejte opatrně u pacientů užívajících jiné léky vykazující anticholinergní (muskarinové) účinky.

Cena

Quentapil, cena 100% 7,78 PLN

Přípravek obsahuje látku: kvetiapin