Tachyben

Akce

Antagonista Α-adrenergního receptoru. Urapidil vede k současnému snížení systolického a diastolického krevního tlaku snížením periferního odporu. Srdeční frekvence obvykle zůstává nezměněna. Srdeční výdej se nemění. Minutový hod se může zvýšit v případě, že byl snížen kvůli zvýšenému dodatečnému zatížení. Urapidil působí periferně, blokuje hlavně postsynaptické receptory α1 (čímž inhibuje vazokonstrikční účinek katecholaminů) a centrálně moduluje aktivitu regulačních center v oběhu (brání reflexní stimulaci nebo inhibici sympatického systému). Vazba na proteiny lidské plazmy in vitro je 80%. Je metabolizován primárně v játrech. Hlavním metabolitem je hydroxylový derivát, který nemá antihypertenzní účinek. Metabolit vytvořený O-demetylací urapidilu má stejnou aktivitu jako výchozí materiál, ale je přítomen v malém množství. Urapidil a jeho metabolity jsou vylučovány ledvinami v 50-70%, z toho 15% podané dávky je v aktivní formě a zbytek ve formě metabolitů ve stolici. T0,5 po rychlém intravenózním podání je 1,8 - 3,9 hodiny. U pacientů s pokročilým selháním jater a / nebo ledvin a u starších pacientů je distribuční objem a clearance urapidilu snížena, T0,5 v plazmě je prodloužena. Urapidil prochází hematoencefalickou bariérou.

Dávkování

Intravenózně. Naléhavé případy hypertenze, např. Hypertenzní krize, těžké a velmi závažné formy hypertenze, hypertenze rezistentní vůči farmakologické léčbě. Intravenózní injekce: 10-50 mg urapidilu by mělo být pomalu podáváno intravenózně, zatímco je monitorován krevní tlak. Ke snížení krevního tlaku obvykle dochází do 5 minut po injekci. V závislosti na reakci krevního tlaku lze podávání 10 - 50 mg urapidilu opakovat. Intravenózní infuze nebo infuze pomocí infuzní pumpy se používá k udržení tlaku dosaženého po jedné injekci léku. Maximální dávka je 4 mg urapidilu na ml infuzního roztoku. Rychlost infuze závisí na hodnotách tlaku jednotlivých pacientů. Doporučená počáteční maximální rychlost podávání je 2 mg / min, průměrná udržovací dávka je 9 mg / h - to platí pro 250 mg urapidilu přidaného do 500 ml infuzního roztoku, což odpovídá 1 mg = 44 kapek = 2,2 ml. Řízené snižování krevního tlaku při zvýšení krevního tlaku během a / nebo po operaci. Intravenózní infuze nebo infuze pomocí infuzní pumpy se používá k udržení tlaku dosaženého po jedné injekci léku. 1. Pokud po intravenózní injekci 25 mg urapidilu, tj. 5 ml roztoku kvůli šoku a) dojde ke snížení krevního tlaku po 2 minutách, udržujte krevní tlak na zamýšlené úrovni kontinuální infuzí, nejprve podávejte na 6 mg během 1-2 minut, poté snižte dávku; b) pokud krevní tlak neklesne po 2 minutách, podejte intravenózně 25 mg urapidilu, tj. 5 ml kvůli šoku 2. Pokud po intravenózní injekci 25 mg urapidilu, tj. 5 ml roztoku kvůli šoku a) dojde ke snížení krevního tlaku po 2 minutách, udržujte krevní tlak na zamýšlené úrovni kontinuální infuzí, nejprve podávejte na 6 mg během 1-2 minut, poté snižte dávku; b) pokud krevní tlak neklesne po 2 minutách, pomalu intravenózně podejte 50 mg urapidilu, tj. 10 ml kvůli šoku 3. Pokud po intravenózní injekci 50 mg urapidilu, tj. 10 ml roztoku kvůli šoku krevní tlak se sníží po 2 minutách, měl by se krevní tlak udržovat na zamýšlené úrovni kontinuální infuzí, nejprve podanou na 6 mg po dobu 1-2 minut, poté by měla být dávka snížena Zvláštní skupiny pacientů. U starších pacientů by měl být lék podáván se zvláštní opatrností, nejprve v nízkých dávkách. U pacientů se zhoršenou funkcí ledvin a / nebo jater může být nutné snížit dávku. Bezpečnost a účinnost intravenózního podání urapidilu u dětí a dospívajících (0-18 let) nebyla stanovena; žádná doporučení ohledně dávkování. Způsob dávání. Přípravek se podává intravenózně jako injekce nebo infuze, pacient by měl ležet. Dávka se podává jako jedna nebo více injekcí nebo jako pomalá infuze. Injekce pak mohou být kombinovány s pomalou infuzí. Z důvodu toxikologické bezpečnosti je období léčby až 7 dní považováno za bezpečné. Parenterální léčbu lze opakovat v případě, že krevní tlak opět vzroste. Je možné paralelní užívání perorálních antihypertenziv během parenterální léčby.

Opatření

Používejte opatrně: u pacientů se srdečním selháním v důsledku hemodynamických poruch, např. Stenózy aortální nebo mitrální chlopně, plicní embolie nebo zhoršené funkce srdce v důsledku perikardiálního onemocnění, u pacientů s poruchou funkce jater, u pacientů se středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce ledvin, u starších pacientů au pacientů současně léčených cimetidinem. Pokud bylo dříve podáno jiné činidlo snižující krevní tlak, měl by být před podáním urapidilu vizualizován účinek podaného léčiva na krevní tlak. Dávka urapidilu by měla být odpovídajícím způsobem snížena. Příliš rychlé snížení krevního tlaku může vést k bradykardii nebo zástavě srdce. Vzhledem k přítomnosti propylenglykolu se mohou po podání přípravku objevit příznaky podobné těm, které byly pozorovány u alkoholu.

Nežádoucí aktivita

Časté: nevolnost, bolest hlavy a závratě. Méně časté: palpitace, tachykardie, bradykardie, tlak v hrudní kosti (příznaky podobné angině pectoris), dušnost, ortostatická hypotenze, zvracení, únava, nepravidelný srdeční rytmus, pocení. Vzácné: priapismus, ucpaný nos, alergické kožní reakce (svědění, zarudnutí kůže, vyrážka). Velmi vzácné: trombocytopenie, úzkost. Není známo: angioedém, kopřivka. Ve většině případů byly nežádoucí účinky spojeny s příliš rychlým snížením krevního tlaku, ale dosavadní zkušenosti ukazují, že i při pomalé infuzi tyto příznaky vymizí během několika minut, a proto by mělo být rozhodnutí o zastavení podávání učiněno podle závažnosti vedlejšího účinku.

Interakce

Antihypertenzní účinek urapidilu může být zesílen současným užíváním alfa-adrenergních antagonistů, vazodilatancií, jiných antihypertenziv a při dehydrataci (průjem, zvracení) a po podání alkoholu. Zvláštní opatrnosti je třeba při užívání urapidilu a baklofenu, protože baklofen může zvýšit jeho hypotenzní účinek. Současné užívání cimetidinu inhibuje metabolismus urapidilu. To může vést k 15% zvýšení koncentrací urapidilu v séru, proto je třeba zvážit snížení dávky urapidilu. Při současném užívání s: imipraminem (kvůli antihypertenznímu účinku a riziku ortostatické hypotenze), neuropleptiky (kvůli antihypertenznímu účinku a riziku ortostatické hypotenze) a kortikosteroidy (snížení antihypertenzního účinku kvůli zadržování sodíku a vody) je nutná opatrnost. Současné užívání s ACE inhibitory se nedoporučuje kvůli nedostatečným údajům.

Přípravek obsahuje látku: Urapidil