Úterý 26. března 2013. - Malárie je nadále nemocí, která každoročně zabíjí téměř 700 000 lidí a každoročně generuje více než 200 milionů případů, zejména v Africe.
V nepřítomnosti vakcíny je hlavním způsobem boje proti této infekci sítě proti hmyzu s insekticidy, které zabraňují komárům v naočkování parazita zodpovědného za tuto poruchu, a farmakologická léčba pro léčbu postižených. Existuje však stále více oblastí planety, kde existuje rezistence vůči dostupným lékům, a proto je třeba vyvinout jiné levné a jednoduché alternativy k podávání.
Studie publikovaná tento týden v časopise „Science Translational Medicine“ ukazuje slibné výsledky produktu, který by mohl vyléčit nemoc a blokovat její přenos, a to tím, že demonstruje její účinnost v laboratoři proti parazitům „Plasmodium falciparum“ a „Plasmodium vivax“, které generují více případů malárie na světě.
Pod záštitou organizace „Medicines for Malaria Venture“ provedla skupina výzkumníků ze 16 různých institucí po celém světě, včetně týmu z GlaxoSmithKline Campus Development Campus v Madridu, projekt multidisciplinární pro vývoj léčiva, odvozeného od chinolonu (antibiotika), a modifikovaného tak, že při nízkých dávkách je schopen účinně bojovat proti těmto parazitům bez vyvolání toxicity v receptoru.
S názvem ELQ-300 má sloučenina stejný biologický mechanismus jako hlavní složka Malarone, jednoho z nejpoužívanějších antimalariálů turistů, kteří cestují do určitých endemických oblastí malárie, ale kvůli své vysoké ceně nejsou široce využíváni . Nový produkt útočí na parazita, když je uvnitř červených krvinek.
Parazit malárie, jakmile je očkován komárem Anopheles, putuje krví, dokud nedosáhne jater, kde se rozmnožuje a transformuje, aby infikoval červené krvinky, tam se znovu množí a od nich expandují tělem člověk a zároveň je ničí. Kvůli jeho dlouhé životnosti, droga, která má dostatečně dlouhý účinek na tělo je vyžadována předejít reinfekci.
"Chtěli jsme sloučeninu, která by nebyla u jedince vyloučena příliš brzy, která by zůstávala v krvi po dobu dostatečně dlouhou na to, aby zabila parazity, " řekl Roman Manetsch, docent chemie na University of South Florida (USF), jedna ze skupin, které se této studie zúčastnily.
Na druhé straně, podle experimentů provedených na myších modelech, ELQ-300 slouží k blokování přenosu. Když komár přenáší parazit malárie svým kousnutím a končí v červených krvinkách, v některých případech je ničí, ale v jiných je používá k vývoji svých gamet v nich (pohlavní buňky parazita). Když je infikovaná osoba pokousána zdravým komárem, gamety přítomné v červených krvinkách nakonec infikují hmyz, který se stane dalším vektorem. To je přesně to, čemu se nová sloučenina vyhýbá, protože zabije tyto gamety během prvních 24 hodin, jak bylo pozorováno v laboratoři a u myší.
„Je to jeden z prvních léků, který zabije parazita malárie ve všech třech fázích jeho životního cyklu, “ říká Dennis Kyle, profesor globálního zdraví na USF. „Může se stát součástí nové generace terapií, které nejen léčí nakažené lidi a brání jim v tom, aby onemocněly, ale také blokují přenos malárie z komárů na lidi ... Pokud droga může narušit životní cyklus, mohli bychom poslední termín vymýtit nemoc. “
Další výhodou nové sloučeniny je to, že při několika laboratorních testech nevytvořila žádný typ rezistence v různých kmenech parazita, což představuje značnou výhodu oproti současným léčivům, protože prakticky všechny mají rezistentní kmeny v různých regionech planety
Jeho účinnost v boji proti nemoci i schopnost vyhnout se rezistenci však musí být prokázána v nových experimentech a, co je nejdůležitější, v klinických studiích na velkém počtu obyvatel oblastí s malárií.
„Tento projekt je velkou výzvou, která vyžaduje roky tvrdé práce, spolu se spoluprací různých oborů a velkou část štěstí, “ říká Manetsch.
Zdroj:
Tagy:
Wellness Výživa Překontrolovat
V nepřítomnosti vakcíny je hlavním způsobem boje proti této infekci sítě proti hmyzu s insekticidy, které zabraňují komárům v naočkování parazita zodpovědného za tuto poruchu, a farmakologická léčba pro léčbu postižených. Existuje však stále více oblastí planety, kde existuje rezistence vůči dostupným lékům, a proto je třeba vyvinout jiné levné a jednoduché alternativy k podávání.
Studie publikovaná tento týden v časopise „Science Translational Medicine“ ukazuje slibné výsledky produktu, který by mohl vyléčit nemoc a blokovat její přenos, a to tím, že demonstruje její účinnost v laboratoři proti parazitům „Plasmodium falciparum“ a „Plasmodium vivax“, které generují více případů malárie na světě.
Pod záštitou organizace „Medicines for Malaria Venture“ provedla skupina výzkumníků ze 16 různých institucí po celém světě, včetně týmu z GlaxoSmithKline Campus Development Campus v Madridu, projekt multidisciplinární pro vývoj léčiva, odvozeného od chinolonu (antibiotika), a modifikovaného tak, že při nízkých dávkách je schopen účinně bojovat proti těmto parazitům bez vyvolání toxicity v receptoru.
S názvem ELQ-300 má sloučenina stejný biologický mechanismus jako hlavní složka Malarone, jednoho z nejpoužívanějších antimalariálů turistů, kteří cestují do určitých endemických oblastí malárie, ale kvůli své vysoké ceně nejsou široce využíváni . Nový produkt útočí na parazita, když je uvnitř červených krvinek.
Parazit malárie, jakmile je očkován komárem Anopheles, putuje krví, dokud nedosáhne jater, kde se rozmnožuje a transformuje, aby infikoval červené krvinky, tam se znovu množí a od nich expandují tělem člověk a zároveň je ničí. Kvůli jeho dlouhé životnosti, droga, která má dostatečně dlouhý účinek na tělo je vyžadována předejít reinfekci.
"Chtěli jsme sloučeninu, která by nebyla u jedince vyloučena příliš brzy, která by zůstávala v krvi po dobu dostatečně dlouhou na to, aby zabila parazity, " řekl Roman Manetsch, docent chemie na University of South Florida (USF), jedna ze skupin, které se této studie zúčastnily.
Na druhé straně, podle experimentů provedených na myších modelech, ELQ-300 slouží k blokování přenosu. Když komár přenáší parazit malárie svým kousnutím a končí v červených krvinkách, v některých případech je ničí, ale v jiných je používá k vývoji svých gamet v nich (pohlavní buňky parazita). Když je infikovaná osoba pokousána zdravým komárem, gamety přítomné v červených krvinkách nakonec infikují hmyz, který se stane dalším vektorem. To je přesně to, čemu se nová sloučenina vyhýbá, protože zabije tyto gamety během prvních 24 hodin, jak bylo pozorováno v laboratoři a u myší.
Léčba a eradikace
„Je to jeden z prvních léků, který zabije parazita malárie ve všech třech fázích jeho životního cyklu, “ říká Dennis Kyle, profesor globálního zdraví na USF. „Může se stát součástí nové generace terapií, které nejen léčí nakažené lidi a brání jim v tom, aby onemocněly, ale také blokují přenos malárie z komárů na lidi ... Pokud droga může narušit životní cyklus, mohli bychom poslední termín vymýtit nemoc. “
Další výhodou nové sloučeniny je to, že při několika laboratorních testech nevytvořila žádný typ rezistence v různých kmenech parazita, což představuje značnou výhodu oproti současným léčivům, protože prakticky všechny mají rezistentní kmeny v různých regionech planety
Jeho účinnost v boji proti nemoci i schopnost vyhnout se rezistenci však musí být prokázána v nových experimentech a, co je nejdůležitější, v klinických studiích na velkém počtu obyvatel oblastí s malárií.
„Tento projekt je velkou výzvou, která vyžaduje roky tvrdé práce, spolu se spoluprací různých oborů a velkou část štěstí, “ říká Manetsch.
Zdroj:
