Zafiron

1 tobolka (1 inhalační dávka) obsahuje 12 µg formoterol fumarátu (ve formě dihydrátu formoterol fumarátu). Přípravek obsahuje laktózu.

Akce

Silný lék, který selektivně stimuluje β2-adrenergní receptory. Působí bronchodilatačně u pacientů s reverzibilní obstrukcí dýchacích cest. Účinek nastává rychle (do 1-3 minut) a trvá 12 hodin po inhalaci. V terapeutických dávkách je účinek na kardiovaskulární systém mírný a vyskytuje se pouze ve vzácných případech. Formoterol inhibuje uvolňování histaminu a leukotrienů, které se tvoří v plicích v důsledku alergické reakce. Přípravek je účinný při prevenci bronchospasmu způsobeného inhalačními alergeny, cvičením, studeným vzduchem, histaminem nebo metacholinem. Po inhalaci jedné dávky 120 µg zdravými dobrovolníky byl formoterol rychle absorbován do plazmy s maximálními koncentracemi dosaženými 5 minut po inhalaci. Hlavní část dávky z inhalátoru bude spolknuta a poté absorbována z gastrointestinálního traktu. Lék se váže na plazmatické bílkoviny v 61-64%. Z těla se vylučuje hlavně metabolickými procesy. Hlavním procesem biotransformace je přímá konjugace s kyselinou glukuronovou, další - O-demetylace následovaná konjugací s kyselinou glukuronovou. Mnoho izoenzymů je katalyzátorem metabolismu, což naznačuje nízkou pravděpodobnost lékových interakcí. Lék a jeho metabolity se zcela vylučují z těla: přibližně 2/3 perorální dávky se vylučuje močí a 1/3 stolicí.

Dávkování

Inhalace. Bronchodilatační účinek trvá 12 hodin po inhalaci přípravku. Udržovací léčba zahrnující podávání léku dvakrát denně přispívá ve většině případů k úlevě od bronchokonstrikce spojené s chronickými stavy, a to jak ve dne, tak v noci. Dospělí. Bronchiální astma. Udržovací léčba: vdechování obsahu 1–2 tobolek 2krát denně. Přípravek by měl být předepisován pouze jako doplněk k inhalačnímu kortikosteroidu. Maximální doporučená udržovací dávka je 48 µg denně. V případě potřeby lze ke snížení závažnosti příznaků použít další 1–2 tobolky denně, pokud není překročena maximální doporučená denní dávka (48 µg). Pokud je potřeba dalších dávek častější (např. Více než 2 dny v týdnu), je třeba zvážit změnu léčby, protože to může naznačovat exacerbaci chorobného procesu. Přípravek by neměl být používán ke snížení závažnosti akutních příznaků při astmatickém záchvatu. V případě astmatického záchvatu by měl být použit krátkodobě působící β2-adrenergní stimulant. Prevence bronchospasmu vyvolaného cvičením nebo alergeny: vdechnutí obsahu 1 tobolky nejméně 15 minut před cvičením nebo vystavením alergenu. K prevenci bronchospasmu u pacientů s anamnézou těžkého bronchospasmu mohou být nutná 2 tobolky.U pacientů s perzistujícím astmatem je klinicky indikováno použití přípravku k prevenci bronchospasmu vyvolaného cvičením nebo alergeny, ale léčba astmatu by měla zahrnovat léčba inhalačními kortikosteroidy. Chronická obstrukční plicní nemoc. Udržovací léčba: vdechování obsahu 1–2 tobolek 2krát denně. Děti starší 6 let. Bronchiální astma. Udržovací léčba: inhalace obsahu 1 tobolky 2krát denně. Přípravek by měl být předepisován pouze jako doplněk k inhalačnímu kortikosteroidu. Maximální doporučená dávka je 24 µg denně. Neměl by být používán ke snížení závažnosti příznaků akutního astmatu. V případě akutního záchvatu astmatu by měl být použit krátkodobě působící β2-agonista. Prevence bronchospasmu vyvolaného cvičením nebo alergeny: vdechnutí obsahu 1 tobolky nejméně 15 minut před cvičením nebo vystavením alergenu. U pacientů s perzistujícím astmatem je klinicky indikována léčba k prevenci bronchospasmu vyvolaného cvičením nebo alergeny, ale léčba astmatu by měla zahrnovat také léčbu inhalačními kortikosteroidy.

Indikace

Prevence a léčba bronchokonstrikce u pacientů s bronchiálním astmatem jako doplněk k léčbě inhalačními kortikosteroidy. Prevence bronchospasmu způsobeného inhalačními alergeny, studeným vzduchem nebo cvičením. Prevence a léčba bronchiální stenózy u pacientů s reverzibilní nebo ireverzibilní chronickou obstrukční plicní nemocí (CHOPN), včetně chronické bronchitidy a emfyzému. Přípravek zlepšuje kvalitu života pacientů s CHOPN.

Kontraindikace

Přecitlivělost na formoterol, laktózu (která obsahuje malé množství mléčných bílkovin) nebo na kteroukoli pomocnou látku.

Opatření

Formoterol není lékem první volby pro léčbu astmatu. Při léčbě pacientů s astmatem by měl být používán pouze jako doplněk k inhalačním kortikosteroidům u pacientů, jejichž astma není adekvátně kontrolována inhalačními kortikosteroidy, nebo u pacientů, jejichž exacerbace onemocnění vyžaduje zahájení léčby oběma inhalačními kortikosteroidy. stejně jako dlouhodobě působící lék stimulující β2-adrenergní receptory. Ve studii se salmeterolem, dalším dlouhodobě působícím β2-adrenergním stimulantem, byla pozorována vyšší míra úmrtnosti na astma u pacientů léčených salmeterolem (13/13176) než u pacientů léčených placebem (3/13179); U formoterolu nebyly provedeny žádné relevantní studie. Formoterol by neměl být používán u dětí mladších 6 let kvůli nedostatečným klinickým zkušenostem s touto skupinou pacientů. U dětí ve věku 6–12 let se doporučuje používat kombinovaný přípravek obsahující inhalovaný kortikosteroid a dlouhodobě působící β2-adrenergní stimulátor, s výjimkou případů, kdy je nutné samostatné užívání těchto léků. Přípravek by neměl být používán společně s jiným dlouhodobě působícím léčivem, které stimuluje β2-adrenergní receptory. Pokaždé, když se přípravek doporučuje, je třeba posoudit, zda pacienti dostávají dostatečnou protizánětlivou léčbu. Pacienti by měli být poučeni, aby po zahájení léčby pokračovali v užívání protizánětlivých léků, i když příznaky ustoupí. Jakmile budou příznaky astmatu pod kontrolou, lze zvážit postupné snižování dávky; během období snižování dávky je důležité pravidelně sledovat pacienty; měla by být použita nejnižší účinná dávka. Klinické studie ukazují vyšší frekvenci závažných exacerbací astmatu u pacientů užívajících přípravek než u pacientů užívajících placebo, zejména u dětí ve věku 5-12 let. Pokud příznaky přetrvávají nebo se zvyšuje počet dávek zmírňujících příznaky, obvykle to znamená zhoršení onemocnění a je třeba znovu zvážit léčbu astmatu. Léčba přípravkem by neměla být zahájena nebo by se měla dávka zvyšovat během exacerbace astmatu. Neměl by být používán ke snížení závažnosti příznaků akutního astmatu. Potřeba užívat tento lék často, aby se zabránilo bronchospasmu vyvolanému cvičením, několikrát týdně, navzdory adekvátní podpůrné péči, může být příznakem nedostatečné kontroly astmatu a může vyžadovat přehodnocení léčby astmatu a posouzení souladu pacienta. Přípravek by měl být používán s opatrností a pod kontrolou, se zvláštním ohledem na doporučené dávkování u pacientů s následujícími chorobami: ischemická choroba srdeční, arytmie (zejména v případě atrioventrikulárního bloku třetího stupně), tachyarytmie, závažné srdeční selhání nebo závažné dekompenzované srdeční selhání, idiopatické subvalvulární aortální stenóza, těžká hypertenze, aneuryzma, feochromocytom, obstrukční hypertrofická kardiomyopatie, hypertyreóza, známé nebo suspektní prodloužení QT intervalu (QTc> 0,44 s). Vzhledem k riziku hyperglykemického účinku se u diabetiků doporučuje další monitorování glykémie. Vzhledem k riziku hypokalémie je u pacientů s těžkým astmatem nutná zvláštní opatrnost, protože hypokalémie může být zhoršena hypoxií a současnou léčbou. V takových situacích se doporučuje neustálé sledování hladiny draslíku v séru. Po podání přípravku může dojít k paradoxnímu bronchospasmu - podávání léku by mělo být okamžitě přerušeno a měla by být zahájena další léčba. Přípravek obsahuje laktózu - neměl by se používat u pacientů se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy-galaktózy.

Nežádoucí aktivita

Klinické studie ukazují vyšší frekvenci závažných exacerbací astmatu u pacientů užívajících přípravek než u pacientů užívajících placebo, zejména u dětí ve věku 5-12 let. Časté: bolest hlavy, třes svalů, palpitace. Méně časté: neklid, úzkost, nervozita, nespavost, závratě, tachykardie, bronchospazmus (včetně paradoxního bronchospasmu), podráždění hltanu, svalové křeče, bolest svalů. Vzácné: hypersenzitivní reakce (jako je hypotenze, bronchospazmus, kopřivka, angioedém, svědění, kožní vyrážka), hypokalémie, arytmie (např.fibrilace síní, supraventrikulární tachykardie, extrasystoly), nauzea. Velmi vzácné: hyperglykémie, dysgeuzie, periferní edém, angina pectoris, prodloužení QT intervalu na EKG. Po uvedení přípravku na trh byly navíc hlášeny následující nežádoucí účinky (frekvence není známa): kašel, vyrážka, zvýšený krevní tlak, včetně hypertenze. Užívání léků, které stimulují β2-adrenergní receptory, může zvýšit hladinu inzulínu, volných mastných kyselin, glycerolu a ketonů v krvi. Pomocná látka laktóza obsahuje malé množství mléčných bílkovin, které mohou způsobit alergické reakce.

Těhotenství a kojení

Nepoužívejte přípravek během těhotenství, pokud existuje bezpečnější alternativní lék. Formoterol může inhibovat porod uvolněním děložního svalu. Není známo, zda se formoterol vylučuje do mateřského mléka. Matky užívající přípravek by neměly kojit.

Komentáře

Pokud se u vás objeví závratě nebo podobné nežádoucí účinky, neměli byste řídit nebo obsluhovat stroje.

Interakce

Lék by měl být používán s opatrností u pacientů užívajících léky jako chinidin, disopyramid, prokainamid, fenothiaziny, antihistaminika, inhibitory MAO, makrolidy a tricyklická antidepresiva nebo léky prodlužující QT interval, protože mohou zvyšovat účinky léků, které stimulují adrenergní receptory na oběhový systém. Léky, které prodlužují QT interval, zvyšují riziko vzniku komorových arytmií. Současné podávání jiných sympatomimetik může zvýšit nežádoucí účinky přípravku. Současné podávání xanthinových derivátů, steroidů nebo diuretik může zesílit možné hypokalemické účinky β2-adrenergních stimulantů. Hypokalémie může zvýšit náchylnost k arytmiím u pacientů léčených digitalisovými glykosidy. U pacientů současně užívajících anestetika s halogenovanými uhlovodíky existuje zvýšené riziko arytmií. Užívání anticholinergik může zvýšit bronchodilatační účinek formoterolu. Beta-blokátory mohou oslabit nebo potlačit účinek přípravku. Z tohoto důvodu by přípravek neměl být užíván s léky blokujícími β2-adrenergní receptory (také ve formě očních kapek), pokud to není bezpodmínečně nutné.

Cena

Zafiron, cena 100% PLN 114,47

Přípravek obsahuje látku: Formoterol fumarát