Unie haloperidolu

1 ml (20 kapek) roztoku obsahuje 2 mg haloperidolu (a 150 mg ethanolu 96% v / v).

Akce

Neuroleptický lék patřící do skupiny derivátů butyrofenonu. Má silný antipsychotický a sedativní účinek. Snižuje úzkost, agresi, psychomotorickou agitaci, sklon k halucinacím a bludům. Haloperidol je silným antagonistou centrálních a periferních dopaminergních receptorů. Má anticholinergní vlastnosti a také se váže na opioidní receptory. Je dobře absorbován z gastrointestinálního traktu a dosahuje Cmax v krvi 3 až 6 hodin po podání. Asi 92% je vázáno na plazmatické bílkoviny. Přibližně 40% se vylučuje močí a 15% stolicí. T0,5 je 12-37 h. Haloperidol prochází hematoencefalickou bariérou.

Dávkování

Perorálně, individuálně v závislosti na klinickém stavu. Dospělí. Schizofrenie, jiné psychózy, mánie a hypomanie, poruchy chování: počáteční dávka pro středně závažné příznaky je 0,75-1,5 ml roztoku (15-30 kapek) 2-3krát denně. V případě závažných příznaků nebo u pacientů, kteří nereagují, je počáteční dávka 1,5-2,5 ml (30-50 kapek) 2 nebo 3krát denně. V případě potřeby lze dávku postupně zvyšovat na 15 ml (300 kapek) denně. Po zvládnutí příznaků lze dávku postupně snižovat na nejnižší možnou udržovací dávku. Obvyklá udržovací dávka je 2,5-5 ml (50-100 kapek) denně. Vyvarujte se příliš rychlého snižování dávky. Gilles de la Touretteův syndrom, tiky: počáteční dávka je 0,75 ml (15 kapek) třikrát denně. Udržovací dávka je 5 ml (100 kapek) denně. Starší, oslabení nebo ti, kteří již dříve zaznamenali nežádoucí účinky na neuroleptika, možná budou muset užívat nižší dávky haloperidolu. Počáteční dávka haloperidolu by měla být snížena na polovinu a poté postupně zvyšována, dokud nebude dosaženo terapeutického účinku. U starších lidí s organickým poškozením mozku by dávky měly být sníženy na polovinu. U pacientů s poruchou funkce jater nebo renální nedostatečností by měly být dávky léku sníženy nebo interval mezi dávkami prodloužen. Děti starší 3 let a dospívající. Poruchy chování, dětská schizofrenie: denní dávka je 0,025-0,050 mg / kg. (polovina z celkové dávky by měla být podána ráno a druhá polovina večer). Maximální dávka je 10 mg haloperidolu denně, tj. 5 ml (100 kapek) denně. Gilles de la Touretteův syndrom: udržovací dávka pro většinu pacientů je až 5 ml (100 kapek) denně. Způsob podání. Přípravek by měl být podáván s jídlem a pitím. Můžete jej podávat s mlékem, vodou nebo džusy (např. Pomerančový, jablečný nebo rajčatový džus); by neměl být podáván s čajem a kávou, které způsobují srážení haloperidolu, nebo se sirupem obsahujícím citrát lithný.

Indikace

Dospělí: schizofrenie (léčba příznaků a prevence jejich opakování), další psychózy (zejména paranoidní), mánie a hypomanie, poruchy chování (agresivita, hyperaktivita a sebepoškozování u mentálně postižených osob a pacientů s organickým poškozením mozku), Gilles de la Touretteův syndrom „a tiky významně narušující fungování. Děti: poruchy chování - zejména agresivní chování a nadměrná pohyblivost, Gilles de la Touretteův syndrom, dětská schizofrenie.

Kontraindikace

Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku. Stavy komatu. Deprese CNS. Poškození ganglií mozku. Parkinsonova choroba (léky na parkinsonismus by měly být zahájeny po ukončení léčby haloperidolem). Klinicky významná srdeční dysfunkce, prodloužení QTc, anamnéza ventrikulárních arytmií nebo torsade de pointes, bradykardie nebo srdeční blok IIst. nebo 3. stupeň, nekontrolovaná hypokalémie, užívání jiných léků, které prodlužují QT interval.

Opatření

Při používání přípravku u pacientů se sníženou funkcí štítné žlázy, feochromocytomem, poškozením mozku, epilepsií a u pacientů s ukončením užívání alkoholu je nutná opatrnost (pacienti by měli být pravidelně klinicky sledováni). Používejte opatrně u pacientů se zhoršenou funkcí jater nebo selháním ledvin. Před zahájením užívání haloperidolu u lidí s rizikem komorových arytmií je třeba zvážit poměr přínosů a rizik, zejména u pacientů s: srdečním onemocněním, náhlou smrtí rodiny a / nebo prodloužením QT intervalu, dekompenzovanými poruchami elektrolytů (jako je hypokalémie, hypokalcemie) po subarachnoidálním krvácení se závislostí na alkoholu podvyživený (zejména na začátku léčby, dokud není dosaženo rovnovážného stavu haloperidolu v krvi). Používejte opatrně u pacientů, jejichž metabolismus prostřednictvím CYP2D6 je pomalejší, a během léčby inhibitory cytochromu P450. Je třeba se vyvarovat současného užívání jiných antipsychotik.Testování EKG se doporučuje u všech pacientů před zahájením léčby, zejména u starších pacientů s anamnézou nebo s rodinnou anamnézou srdeční dysfunkce. Potřeba testování EKG během pokračující léčby haloperidolem by měla být u každého pacienta zvážena individuálně. Pokud je QT interval prodloužen, dávka by měla být snížena a haloperidol by neměl být používán, pokud QT interval přesahuje 500 ms. Doporučuje se pravidelné sledování elektrolytů, zejména u pacientů užívajících diuretika nebo se základním zdravotním stavem. U pacientů se schizofrenií může být odpověď na léčbu antipsychotiky zpožděna. Příznaky onemocnění se mohou po ukončení léčby objevit týdny nebo měsíce. Haloperidol by neměl být používán samostatně v případech, kdy je převládajícím příznakem deprese. Haloperidol lze použít spolu s antidepresivy v podmínkách, kdy existují deprese a psychóza. Přípravek obsahuje 18% v / v ethanolu (150 mg ethanolu / ml roztoku), tj. Až 2 g ethanolu pro maximální dávku pro dospělé - 30 mg haloperidolu (15 ml roztoku) a až 0,7 g ethanolu pro maximální dávku pro děti - 10 mg haloperidolu (5 ml roztoku). Množství ethanolu obsaženého v 15 ml roztoku odpovídá 55 ml piva (5% v / v) nebo 23 ml vína (12% v / v). Vzhledem k obsahu ethanolu by měl být přípravek používán s opatrností u těhotných nebo kojících žen, dětí a ve vysoce rizikových skupinách, jako jsou pacienti s onemocněním jater nebo epilepsií. Přípravek je škodlivý pro lidi trpící alkoholismem.

Nežádoucí aktivita

Vzácné: nespavost, úzkost, neklid, ospalost, sedace, deprese, bolest a závratě, zmatenost, záchvaty, psychotické zhoršení, zvýšení krevního tlaku, prodloužení QT, torsades de pointes, komorová arytmie (včetně komorové fibrilace) ventrikulární tachykardie), otoky, kožní vyrážky (včetně kopřivky), multiformní erytém, exfoliativní dermatitida, žloutenka, cholestatická hepatitida, přechodná jaterní dysfunkce bez žloutenky, priapismus, změny hmotnosti, pyrexie (spojená s rozvojem neuroleptického maligního syndromu) ), snížená tělesná teplota. Velmi vzácné: kožní fotosenzitivita, agranulocytóza, trombocytopenie, přechodná leukopenie, hypersenzitivní reakce (včetně anafylaktické reakce). Není známo: extrapyramidové příznaky (zvýšený svalový tonus, hypersalivace, pomalost pohybů, třes, maskování obličeje, akatizie, dystonie, záchvaty nutkavé rotace očí, laryngeální dystonie), tupost a pomalost, bolest hlavy a závratě, paradoxní reakce ( agitovanost nebo nespavost), nevolnost, ztráta chuti k jídlu, zácpa, poruchy trávení, hyperprolaktinémie, galaktorea, oligomenorea, amenorea, gynekomastie, erektilní dysfunkce a ejakulace, hypoglykémie, syndrom nepřiměřené sekrece antidiuretického hormonu (Schwartz-Bartterův syndrom), u starších pacientů), tachykardie, sucho v ústech, slinění, rozmazané vidění, retence moči, nadměrné pocení. U pacientů dlouhodobě léčených haloperidolem se může objevit tardivní dyskineze, zejména po ukončení léčby. Může se objevit akutní dyskineze, jsou pozorovány: napnutí očí, záchvaty nutkavého pohledu, mimovolní pohyby čelisti, vyplazování jazyka, poruchy řeči, dysfagie, potíže s dýcháním. Pokud se vyskytnou výše uvedené příznaky, měla by být léčba okamžitě ukončena. Výskyt těchto nežádoucích účinků úzce souvisí s délkou léčby a použitou denní dávkou, proto se doporučuje užívat minimální účinnou dávku haloperidolu po co nejkratší dobu, pokud není potřeba dlouhodobě užívat tento lék při léčbě schizofrenie. Bylo zjištěno, že nedobrovolné pohyby jazyka mohou být časným příznakem tardivní dyskineze. Přerušení léčby, pokud si všimnete tohoto vedlejšího účinku, vám umožní vyhnout se rozvoji úplných příznaků tardivní dyskineze. Může se vyvinout neuroleptický maligní syndrom (motorická inhibice, zvýšený tonus kosterního svalstva s třesem a mimovolními pohyby, akatizie, horečka centrálního původu, bledost, zvýšené pocení, slintání, tachykardie, rychlé dýchání, kolísání krevního tlaku, porucha vědomí, kóma a zvýšení sérových hladin CPK) - v případě syndromu je třeba léčbu přerušit. Haloperidol, dokonce i v nízkých dávkách u pacientů citlivých na lék (zejména bez psychóz), může způsobit subjektivní pocity - otupělost a pomalost, bolesti hlavy a závratě nebo paradoxní reakce (agitovanost nebo nespavost). Vyskytly se také případy náhlých nevysvětlených úmrtí. Tyto účinky mohou být častější při vysokých dávkách haloperidolu, při intravenózním podání a u predisponovaných pacientů. Ve velmi vzácných případech došlo u pacientů užívajících vysoké dávky antipsychotik k náhlému vysazení akutních abstinenčních příznaků (nevolnost, zvracení, nespavost a dokonce i relaps). Bezpečnostní údaje o používání haloperidolu u dětí naznačují riziko extrapyramidových příznaků, tardivní dyskineze a sedace.

Těhotenství a kojení

Lék lze užívat během těhotenství pouze v případech, kdy je přínos pro matku větší než potenciální riziko pro plod. Podaná dávka by měla být co nejnižší a doba léčby by měla být co nejkratší. Haloperidol se vylučuje do mateřského mléka. Byly ojediněle hlášeny extrapyramidové příznaky u kojených dětí matek užívajících haloperidol. Užívání drogy by mělo být zváženo během kojení, s přihlédnutím k riziku nežádoucích účinků u dítěte.

Komentáře

Doporučuje se postupné vysazení léku. Přípravek může omezit psychofyzickou zdatnost. Během jeho používání by se měl pacient vyhýbat řízení vozidel a obsluze strojů z důvodu možnosti nadměrné sedace a poruchy bdělosti, zejména v počátečním období užívání léku ve vysokých dávkách.

Interakce

Haloperidol zvyšuje účinky alkoholu a léků, které inhibují o.u.n (hypnotika, sedativa, opioidní analgetika, barbituráty). Zintenzivňuje akci o.u.n. pokud užíváte methyldopu současně. Haloperidol může působit proti epinefrinu a jiným sympatomimetikům a může zvrátit účinky adrenorelytik, jako je guanethidin. Současné užívání se solemi lithia zvyšuje riziko příznaků neurotoxicity. Ve vzácných případech byl po použití přípravků obsahujících lithium a haloperidol hlášen komplex příznaků připomínajících encefalopatii (stav zmatenosti, dezorientace, bolesti hlavy, vertigo a somnolence). Nebylo stanoveno, zda se jednalo o případy neuroleptického maligního syndromu nebo způsobené lithiem. Pokud je současně užíváno haloperidol a lithium, měla by být podána nejnižší účinná dávka haloperidolu a měla by být sledována koncentrace lithia a udržována pod 1 mmol / l. Pokud se objeví příznaky syndromu podobného encefalopatii, je třeba tyto léky okamžitě vysadit. Haloperidol může snížit účinek levodopy nebo jiných léků používaných při Parkinsonově chorobě - ​​s těmito léky je třeba začít po ukončení léčby haloperidolem. Inhibuje vylučování tricyklických antidepresiv. Vzhledem ke snížení prahu záchvatů haloperidolem by měla být zvýšena dávka souběžně podávaných antiepileptik. Fluoxetin, buspiron a chinidin zvyšují plazmatickou koncentraci haloperidolu. Pokud se tyto léky používají s haloperidolem, doporučuje se sledovat jeho plazmatické hladiny a případně snížit dávku. Inhibitory cytochromu P450, zejména CYP2D6, mohou zvyšovat koncentraci haloperidolu. Karbamazepin, fenobarbital a rifampicin snižují plazmatickou koncentraci haloperidolu (dávka haloperidolu by měla být zvýšena; při ukončení kombinované léčby těmito léky může být nutné upravit dávky haloperidolu). Současné užívání haloperidolu a léků, které prodlužují QT interval, může QT interval dále prodloužit - tento typ kombinované léčby se nedoporučuje. Užívání haloperidolu a léků, které mohou vyvolat poruchy elektrolytů, může zvýšit riziko komorových poruch. Haloperidol je antagonista fenindionu.

Cena

Haloperidol Unia, cena 100% 4,52 PLN

Přípravek obsahuje látku: haloperidol