Cholinolytika (také známá jako cholinolytická a anticholinergní léčiva) jsou velkou skupinou látek s různým použitím. Jejich společným rysem je mechanismus účinku blokování neurotransmiteru acetylcholinu. Léky této povahy proto budou mít podobné vedlejší účinky. U jakých onemocnění se používají cholinolytika? Jaké jsou potíže s užíváním těchto látek?
Všechna cholinolytika působí opačně než acetylcholin. Tento název pokrývá rozmanitou skupinu látek.
Skupina cholinolytik funguje pod mnoha jinými jmény. To může být někdy matoucí při čtení informací o drogách. Další pojmy jsou:
- anticholinergika
- parasympatolytika
- cholinolytické léky
- anticholinergní léky
- antagonisté muskarinových receptorů
Drogy i jedy a drogy patří do skupiny cholinolytik. Všechny tyto chemické sloučeniny mají společný mechanismus účinku.
Může se zdát znepokojující, že terapeutický přípravek, který kupujeme v lékárně, působí na tělo podobně jako smrtelný jed. S tím si však nedělejte starosti.
Bezpečnost léku závisí na jeho dávce. I nenápadný vitamin C, pokud je dostatečně konzumován, může vážně poškodit ledviny.
Vzhledem k tomu, že cholinolytika mají stimulační vlastnosti na centrální nervový systém, používají se jako léky i jako léky při neurodegenerativních onemocněních.
Účinek anticholinergních terapeutických přípravků na mozek je silný, proto je jejich použití vyžadováno s velkou opatrností.
Při požití velkého množství cholinolytického léčiva se může vyvinout toxická reakce známá jako akutní anticholinergní syndrom. To se může stát náhodně chybou pacienta. Léky této povahy jsou také záměrně předávkovány, protože jejich vysoká dávka vás může uvést do stavu omamné intoxikace.
Cholinolitika - indikace
Cholinolytika se používají při léčbě různých a nesouvisejících nemocí. Můžeme uvést následující nemoci, při jejichž léčbě se používají vlastnosti těchto léků:
- závratě, včetně závratí spojených s kinetózou
- gastrointestinální poruchy: vředy, průjem, pylorický křeč, divertikulitida, ulcerózní kolitida, nauzea a zvracení
- urogenitální poruchy: cystitida, uretritida a prostatitida.
- nespavost
- poruchy dýchacího systému: astma, chronická bronchitida a chronická obstrukční plicní nemoc
- sinusová bradykardie
- Parkinsonova choroba
- otravy látkami patřícími do skupiny sympatomimetik, např. organofosfátovými pesticidy. Cholinolytika mají opačné vlastnosti než sympatomimetika, a proto působí jako protijed.
Látky s cholinolytickými vlastnostmi se také používají v diagnostice a anesteziologii. Atropin patřící do této skupiny se v oftalmologii používá k dilataci zornice před vyšetřením.
Většina cholinolytik blokuje produkci slin slinnými žlázami a je poněkud sedativní. Obě tyto vlastnosti jsou přínosné při přípravě pacienta na operaci.
Cholinolitika - příklady drog
Atropin - používá se v oftalmologii k rozšíření oční zornice. Používá se také jako protijed v případech otravy organofosforovými pesticidy. Podává se ve spastických stavech gastrointestinálního traktu, močovodů a žlučovodů. Vzhledem k tomu, že inhibuje bronchospazmus a sekreční aktivitu v dýchacích cestách, používá se v anesteziologii.
Tato látka patří k tropanovým alkaloidům a přirozeně se vyskytuje v rostlinách, např. V kustovnici (Atropa belladonna) a Datura (Datura stramonium). S těmito rostlinami často dochází k otravě. Panenská blána má borůvky, které může dítě jíst.
Obě rostliny se používají k narkotickým účelům, což může také vést k život ohrožujícím podmínkám.
Scopolamin - stejně jako atropin je látkou obsaženou v rostlinách. Působí depresivně na centrální nervový systém a způsobuje ospalost a demenci. V minulosti se používal při léčbě astmatu. V současné době se v medicíně častěji používá derivát této látky, tj. N-butylskolaminbromid. Má antiemetické vlastnosti.
Trihexyfenidyl, pridinol, biperiden - používané při léčbě Parkinsonovy choroby. Snižují svalovou ztuhlost a třes těla související s tímto stavem.
Ipratropiumbromid - je látka používaná k léčbě bronchiálního astmatu. Lék se podává lokálně do průdušek, aby se rozšířily a zabránilo se křečím.
Pirenzepin - organická chemická sloučenina používaná při peptickém vředovém onemocnění.
Cholinolytika - mechanismus účinku cholinolytických látek
Cholinolytika blokují aktivitu neurotransmiteru acetylcholinu v nervových synapsích. Tyto látky tak inhibují tok nervových impulsů v parasympatickém systému.
Parasympatické vedení je odpovědné za uvedení těla do stavu odpočinku a trávení potravy. Stimulace acetylcholinu receptorů v nervových synapsích vede k:
- zúžení žáků
- zvýšené slinění
- bronchokonstrikce
- rozšíření krevních cév
- pokles krevního tlaku
- zvýšená peristaltika v zažívacím traktu
Vzhledem k tomu, že anticholinergika blokují aktivitu acetylcholinu, působí jako parasympatikum. Výsledkem bude, že látky z této skupiny budou:
- dilatovat žáky - což je použitelné v oftalmologii
- snížit slinění - tato reakce je na jedné straně nepříjemná. nežádoucí cholinolytika, na druhé straně se používá v anesteziologii
- dilatujte průdušky - tato reakce se používá k léčbě astmatu
- inhibují střevní peristaltiku a sekreci trávicích šťáv - z tohoto důvodu se při léčbě poruch trávicího systému používají cholinolytika
Vzhledem k místu působení v nervovém systému lze cholinolytika rozdělit na:
- antimuskarinové léky
- blokátory ganglií
- neuromuskulární blokátory
Léky s opačným mechanismem účinku než cholinolytika jsou parasympatomimetika. Druhá skupina antagonistů léčiv může být proto použita jako protijed při otravě cholinolytickými látkami.
Cholinolytika - vedlejší účinky
Ačkoli se cholinolytika používají při mnoha různých nemocech, které jsou na sobě nezávislé, vedlejší účinky v celé skupině jsou podobné. Běžné nevýhody užívání těchto léků jsou:
- rozšířené zornice
- zpomalené pohyby střev
- suchá ústa
- suchost sliznic
- halucinace
- psychomotorická agitace
- delirium
- nízká horečka
Stejné reakce těla na cholinolytika mohou být v některých lékařských situacích prospěšné a pro jiné mohou být nepříjemnými vedlejšími účinky. Příkladem toho je pro pacienty obvykle nepříjemná inhibice sekrece slin.
V anesteziologii je tato vlastnost cholinolytických léků užitečná a používá se k přípravě pacienta na operaci.
Otrava cholinolytiky
Stav intoxikace cholinolytickými látkami se nazývá akutní anticholinergní syndrom. Je to reverzibilní stav. Příznaky zmizí, když je cholinolytik vyloučen z těla.
Stav intoxikace těmito látkami vede k intenzivním reakcím z centrálního nervového systému. Charakteristické příznaky jsou:
- halucinace
- zapletení
- psychomotorická agitace
Kromě toho se objevují periferní reakce, jako je suchost sliznic a dilatace zornic. Tento stav je zřídka popisován jako příjemný, ale případy úmyslného předávkování narkotiky cholinolytiky jsou časté.
Obvyklým antidotem je fyzostigmin, který zvyšuje koncentraci acetylcholinu v těle blokováním jeho rozkladu. Tato látka se však doporučuje používat pouze v život ohrožujících situacích.
To je způsobeno skutečností, že užívání fyzostigminu může vést k závažným vedlejším účinkům, jako jsou:
- záchvaty
- zvracení
- bradykardie
- nadměrná tvorba slin
V mnoha případech může protilátka tělo zhoršit.
Cholinolytická otrava obvykle nastává po požití drog nebo jedovatých rostlin.
Rostlinné cholinolytické látky
Sloučeniny s cholinolytickou aktivitou jsou charakteristické pro rostliny z čeledi Solanaceae.
Látky obsažené v nich jsou anticholinergní tropanové alkaloidy, jako je skopolamin, atropin a hyoscyamin. Příklady rostlin obsahujících cholinolytika jsou:
- Atropa belladonna L. - bobule hřivny
- Datura stramonium L. - Datura z Datury
- Hyoscyamus niger L. - černá slepice
Tyto rostliny jsou na jedné straně nebezpečné jedy a na druhé straně je lze použít k výrobě účinných léků.
Literatura:
- Fox, C; Smith, T; Maidment, I; Chan, WY; Bua, N; Myint, PK; Boustani, M; Kwok, CS; Glover, M; Koopmans, I; Campbell, N (září 2014). „Vliv léků s anticholinergními vlastnostmi na kognitivní funkce, delirium, fyzickou funkci a úmrtnost: systematický přehled“. Věk a stárnutí. 43 (5), on-line přístup
- Čestné, James P. (2003). „Charakterizace subjektivních, psychomotorických a fyziologických účinků kombinovaného produktu s hydrokodonem (Hycodan) na dobrovolníky, kteří nezneužívají drogy“. Psychofarmakologie. 165 (2): 146–156, online přístup
- Paul M. O'Byrne: Perspektivy farmakologické léčby astmatu (přeložil Dr. med. Piotr Gajewski), Medycyna Praktyczna, 13. května 2013, online přístup
- "Anticholinergní syndrom (akutní)" mp.pl
Přečtěte si více článků od tohoto autora
