Srdeční glykosidy jsou jednou z nejúčinnějších látek rostlinného původu na člověka. Jejich hlavní činností je zpomalit srdeční frekvenci a zvýšit sílu její kontrakce. Díky tomu srdce pracuje tvrději a rozhodně efektivněji. Jak fungují srdeční glykosidy? Jaké jsou indikace a kontraindikace pro jejich použití?
Obsah
- Srdeční glykosidy - výskyt v přírodě
- Jak fungují glykosidy?
- Srdeční glykosidy - digoxin
- Kontraindikace užívání digoxinu
- Těhotenství a kojení a léčba digoxiny
- Digoxin - vedlejší účinky
- Digoxin - interakce
- Digoxin - interakce s potravinami
- Srdeční glykosidy - methyldigoxin
- Methyldigoxin - indikace k použití
- Methyldigoxin - kontraindikace k použití
- Methyldigoxin - interakce
- Methyldigoxin - vedlejší účinky
- Glykosidy - otrava
Srdeční glykosidy se historicky používají jako primární léky při léčbě srdečního selhání z různých příčin. Tyto sloučeniny jsou však tak silné, že jejich použití s sebou nese vysoké riziko nebezpečných a nepředvídatelných vedlejších účinků.
Moderní studie ukázaly, že přínosy jejich užívání nejsou podstatně větší než v případě používání nových, rozhodně bezpečnějších pro skupiny drog lidského těla.
Proto je tato kdysi velmi důležitá a často používaná skupina rostlinných účinných látek v medicíně nyní mnohem méně důležitá - srdeční glykosidy se dnes používají pouze v kombinaci s jinými léky a také například v lékárně ve formě tinktury konvalinky květnové.
Srdeční glykosidy - výskyt v přírodě
Srdeční glykosidy jsou produkovány rostlinami, jako jsou:
- mořská cibule
- fialová náprstník
- jarní láska
- vlněná náprstník
- Konvalinka
Je třeba si uvědomit, že tyto rostliny jsou jedovaté do té míry, že se za starých časů úspěšně používaly jako například jed na hlodavce. I jediné polknutí malého kousku rostliny může být nebezpečné, zejména pro malé děti a zvířata, a bohužel se v těle hromadí toxické glykosidy.
Jak fungují glykosidy?
Princip působení glykosidů je založen na:
- inhibice působení sodno-draselné pumpy v buňkách srdečního svalu. Tím se zvyšuje intracelulární koncentrace sodíku a vápníku, čímž se zvyšuje síla srdečních kontrakcí
- aktivace sympatického nervového systému. Zvyšuje se vagální tón, který inhibuje funkci sinoatriálních a atrioventrikulárních uzlin a jejich rytmus se zpomaluje, což v podstatě znamená, že srdce začíná bít pomaleji
Jinými slovy, srdeční glykosidy fungují:
- pozitivní inotropní (to znamená zvýšení síly kontrakce)
- chronotropní zápor (tj. snížení frekvence kontrakcí)
- dromotropní negativ (inhibice srdečního vedení)
- pozitivní batmotropní (zvýšený práh excitability)
Srdeční glykosidy - digoxin
Digoxin je organická chemická sloučenina ze skupiny glykosidů, izolovaná z náprstníku (Digitalis lanata). Digoxin, stejně jako jiné srdeční glykosidy, působí tak, že blokuje sodno-draselné čerpadlo přítomné v buněčné membráně srdečních buněk.
Digoxin zvyšuje sílu kontrakce srdečního svalu a zpomaluje srdeční frekvenci. Hlavní použití digoxinu je při léčbě fibrilace síní, ale může také pomoci při zvládání zhoršujících se příznaků závažného srdečního selhání. V případě selhání se však používá pouze jako podpůrná terapie.
Kontraindikace užívání digoxinu
Přes terapeutické indikace nemusí být digoxin používán u všech pacientů a u každého pacienta. Kontraindikace jsou:
- alergie (přecitlivělost) na účinnou látku nebo na kteroukoli další složku léčiva a jiné srdeční glykosidy
- arytmie
- ventrikulární tachykardie a ventrikulární fibrilace
Zvláštní pozornost je třeba věnovat užívání digoxinu, pokud má pacient:
- srdeční selhání způsobené nedostatkem vitaminu B1 (beriberiho choroba)
- nízký obsah draslíku nebo hořčíku v krvi
- vysoká hladina vápníku v krvi
- problémy s ledvinami
- poruchy trávení
- nemoc štítné žlázy
- plicní onemocnění
Pokud je však podávání léku přesto nutné - a stane se tak, měl by být pravidelně sledován stav pacienta.
Těhotenství a kojení a léčba digoxiny
Užívání digoxinu během těhotenství není přísně kontraindikováno, ale stanovení dávky může být obtížnější a nežádoucí účinky jsou někdy nepředvídatelné.
Použití digoxinu u těhotných žen je povoleno, pouze pokud přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.
Existuje podezření, že digoxin může být přímým účinkem na sliznici dělohy u dětí příčinou nedonošenosti a nízké porodní hmotnosti.
Mateřský digoxin lze použít k léčbě fetální tachykardie a městnavého srdečního selhání. Těhotná žena však musí být pod neustálou péčí odborníka.
Podle studií se digoxin vylučuje do mateřského mléka v minimálním množství, což neovlivňuje oběh a srdeční frekvenci novorozence, proto kojení není kontraindikováno.
Digoxin - vedlejší účinky
Podobně jako všechny léky může mít i digoxin nežádoucí účinky, ale je třeba si uvědomit, že ne každý je zažije a jejich intenzita se může lišit. Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří:
- nevolnost
- bolest břicha
- zvracení
- nedostatek chuti k jídlu
- závrať
- Bolest hlavy
- mdloby
- slabost
- nespavost
- poruchy vidění (rozmazané nebo fialové, žluté, zelené vidění)
- duševní poruchy
- halucinace
- delirium
- Deprese
- záchvaty
- poruchy metabolismu draslíku a vápníku v těle
Digoxin - interakce
Během léčby digoxinem je třeba mít na paměti, že může mít řadu interakcí. Proto při užívání digoxinu informujte svého lékaře o všech ostatních lécích, které užíváte, dokonce i o těch, které jsou dostupné bez předpisu.
Léky, které by neměly být kombinovány s digoxinem, jsou:
- diuretika - hydrochlorothiazid, spironolakton, furosemid - možný významný pokles krevního tlaku (dokonce život ohrožující) a zhoršení arytmie
- inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu (např. kaptopril) - zvyšují koncentraci digoxinu v krevním séru, a tím zvyšují pravděpodobnost předávkování nebo nežádoucích účinků
- makrolidová antibiotika (např. klarithromycin), tetracykliny - snižují koncentraci digoxinu
- vápník - riziko arytmií; hyperkalcemie zvyšuje riziko intoxikace digoxinem
- draselné soli používané společně s digoxinem mohou vést k hyperkalemii
Digoxin - interakce s potravinami
- lékořice - při užívání drogy byste měli omezit spotřebu produktů, které ji obsahují, a to i ve formě bonbónů nebo čaje. Účinná látka v lékořici může zvýšit riziko nadměrného zpomalení srdeční frekvence a nebezpečných arytmií
- vláknina - snižuje absorpci léčiva z gastrointestinálního traktu, což zase vede ke snížení nebo k žádnému terapeutickému účinku. Během léčby digoxinem je proto třeba dbát na to, aby nedošlo k jeho nadměrné konzumaci, zvláště pokud je užíván navíc ve formě doplňků
- Třezalka tečkovaná - tinktura nebo čaj z třezalky tečkované, často užívaná ke zmírnění stresu nebo ke spánku, může snížit účinnost digoxinu.
Srdeční glykosidy - methyldigoxin
Methyldigoxin je organické srdeční léčivo ze skupiny glykosidů, methylester digoxinu. Zvyšuje kapacitu srdeční mrtvice, zpomaluje srdeční frekvenci, snižuje venózní tlak a zvyšuje krevní tlak, což zvyšuje účinnost srdce.
Zvyšuje glomerulární filtraci a množství moči vylučované z těla. Vzhledem k tomu, že je rozpustný v tucích, je lépe absorbován než digoxin.
Methyldigoxin - indikace k použití
- fibrilace síní s rychlou komorovou aktivitou v průběhu srdečního selhání.
- pokročilé systolické chronické městnavé srdeční selhání v kombinaci s jinými léky
- srdeční vady
Methyldigoxin - kontraindikace k použití
- přecitlivělost na srdeční glykosidy nebo na kteroukoli složku přípravku
- dysfunkce sinusových uzlin u pacientů bez kardiostimulátoru
- ventrikulární tachykardie, ventrikulární fibrilace
- hypokalemie, hypomagnezemie, hyperkalcémie a další poruchy rovnováhy tekutin a elektrolytů
- podezření na intoxikaci digitalisovými glykosidy
Methyldigoxin - interakce
Methyldigoxin může interagovat s léky, jako jsou:
- léky, které zvyšují koncentraci draslíku (spironolakton, draselné soli) snižují pozitivní inotropní účinek methyldigoxinu a zvyšují riziko arytmií
- léky ovlivňující rovnováhu elektrolytů, např. některá diuretika, projímadla, benzyl penicilin, kotrikosteroidy, salicyláty, lithné soli zvyšují toxicitu methyldigoxinu
- Sympatomimetické aminy (včetně salbutamolu) mohou zvyšovat riziko arytmií
- antacida, aktivní uhlí, pektiny, některá projímadla mohou snižovat absorpci léku, proto nezapomeňte dodržet dvouhodinový interval po užívání methyldigoxinu
Methyldigoxin - vedlejší účinky
Nežádoucí účinky methyldigoxinu ovlivňují hlavně gastrointestinální trakt, centrální nervový systém a srdce. Nejběžnější jsou:
- snížená chuť k jídlu
- nevolnost
- nespavost
- Bolest hlavy
- neustálá únava
Někdy existují také:
- alergické reakce (vyrážka nebo kopřivka)
- erytém
- lupus erythematodes
- noční můry
- stimulace
- zapletení
- Deprese
- halucinace
Glykosidy - otrava
Během léčby glykosidy nezapomeňte dodržovat pokyny lékaře, dávku sami neupravujte a určitě ji nezvyšujte. Otrava glykosidy se může projevit:
- nevolnost, zvracení, bolest žaludku, průjem
- poruchy barevného vidění (vidění nejprve „fialové“, poté „žluté“)
- jiné poruchy vidění (rozmazané vidění, dvojité vidění a dokonce i dočasná slepota)
- obtížně kontrolovatelné a život ohrožující arytmie
- porucha vědomí, zmatenost
Příznaky předávkování často vymizí po ukončení léčby. Vše však závisí na velikosti užívané dávky, dalších současně užívaných lécích a souběžných zdravotních podmínkách.
Léčba předávkování srdečními glykosidy zahrnuje:
- doplnění iontů hořčíku a draslíku, nejčastěji formou kapání
- dávat aktivní uhlí spolu s projímadlem
- při bradykardii (tj. když je srdeční rytmus příliš pomalý a je nižší než 60 úderů za minutu) se podává atropin
- při velmi těžké otravě se používají fragmenty specifických protilátek, které vážou digoxin v plazmě
- u poruch vedení je indikována implantace dočasného kardiostimulátoru
Proto je tak důležité sledovat své tělo při užívání glykosidů a okamžitě hlásit jakékoli rušivé příznaky svému lékaři.
O autorovi
Přečtěte si více článků od tohoto autora
