Warfarin - lékové interakce a bezpečnost

Warfarin je organická chemická sloučenina, která omezuje srážení krve, kterou lékaři často předepisují v orální formě. Patří do skupiny takzvaných antagonistů vitaminu K. Jaké jsou indikace a kontraindikace pro podávání warfarinu? O jakých možných interakcích byste měli vědět? Kdy může být warfarin nebezpečný?

Obsah

1. Warfarin: indikace
2. Warfarin: kontraindikace
3. Warfarin a těhotenství a kojení
4. Warfarin: nežádoucí účinky
5. Warfarin: lékové interakce
6. Warfarin: interakce s potravinami
7. Warfarin: Předávkování
8. Warfarin a byliny

Warfarin může být ve formě dvou izomerů: R-warfarin a S-warfarin (to je 5krát účinnější). Warfarin působí tak, že inhibuje játra syntetizující aktivní formy faktorů srážení. Tyto faktory závisí na vitaminu K (II, VII, IX, X).

Warfarin se rychle a úplně vstřebává a z 98–99% se váže na plazmatické bílkoviny. Asi 90% perorálně podané dávky se vylučuje močí, hlavně jako metabolity.

Po ukončení léčby warfarinem se koncentrace protrombinu (srážecí faktor v krevní plazmě) nevrátí na předchozí úroveň po přibližně 4 až 5 dnech.

Warfarin nebyl okamžitě použit v medicíně, původně se používal jako ... jed pro krysy.

Teprve v roce 1954 byl warfarin schválen pro léčbu lidmi po provedení testů.

Jedním z prvních pacientů, kteří byli touto drogou zachráněni, byl prezident Spojených států - Dwight D. Eisenhower, který díky léčbě touto látkou přežil docela těžký a rozsáhlý infarkt. Ale na druhou stranu, v roce 2003 bylo oznámeno, že pravděpodobnou příčinou Stalinovy ​​smrti bylo podávání warfarinu Berijou a Chruščovem. Na jedné straně je to tedy lék na záchranu života, ale na druhé straně může být také velmi nebezpečný.

Warfarin: indikace

Warfarin v moderní medicíně se používá jak k prevenci, tak k léčbě hluboké žilní trombózy a plicní embolie. Sekundární také předchází infarktu.

Warfarin je také předepsán pro infarkt s fibrilací síní a patologií srdečních chlopní. Podává se jako prevence tromboembolických komplikací.

Warfarin: kontraindikace

Použití warfarinu však není vždy možné. Kontraindikace jsou například přecitlivělost na warfarin nebo na kteroukoli pomocnou látku, stejně jako sklon ke krvácení způsobený stavy, jako je hemofilie, trombocytopenie nebo dysfunkce krevních destiček.

Nelze jej použít při závažném selhání jater a cirhóze nebo při neléčené nebo nekontrolované hypertenzi.

Kontraindikací pro podávání warfarinu jsou také: časté pády způsobené neurologickým stavem nebo jinou změnou zdraví, stavy predisponující k intrakraniálnímu krvácení i nedávné intrakraniální krvácení.

Další kontraindikace jsou:

• chirurgické zákroky v centrálním nervovém systému nebo v oku
• jakákoli predispozice ke krvácení z gastrointestinálního nebo močového traktu
• demence, psychózy, alkoholismus a další stavy, kdy neexistuje záruka, že budete postupovat podle pokynů lékaře

Warfarin a těhotenství a kojení

Warfarin bohužel prochází placentou, a proto je během prvního trimestru těhotenství kontraindikován. Existuje riziko teratogenity a byly pozorovány malformace centrálního nervového systému plodu.

Je také kontraindikován během posledních 4 týdnů těhotenství (zvyšuje riziko krvácení u matky a plodu, což může vést k závažným komplikacím až k úmrtí).

Nejlepší je nepodávat warfarin během těhotenství; pokud to není možné, musí být léčba těhotné pacientky pod stálým lékařským dohledem.

Je však možné podávat warfarin během kojení.

Warfarin: nežádoucí účinky

Při léčbě warfarinem, stejně jako u jiných léků, mohou nastat některé vedlejší účinky. Závisí na množství požité dávky a také na individuálních dispozicích pacienta a dalších komorbiditách.

Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří:

• zvracení
• nevolnost
• průjem
• krvácející

Méně časté jsou:

• syndrom fialového palce na nohou
• kumarinová nekróza epidermis

Velmi zřídka existují:

• embolie cholesterolu
• přechodné zvýšení jaterních enzymů
• vaskulitida
• tracheální kalcifikace
• přechodná alopecie
• cholestatická hepatitida
• vyrážka
• alergické reakce

Během užívání tohoto léku by měl být pacient informován o možných vedlejších účincích a poučen o rušivých příznacích.

Warfarin: lékové interakce

Warfarin bohužel interaguje s mnoha léky, proto před zahájením léčby informujte svého lékaře o všech lécích, které užíváte, včetně těch, které jsou k dispozici na přepážce.

• Léky, které potencují účinky warfarinu

Ciprofloxacin, amoxicilin, kyselina valproová, azithromycin, cefuroxim, kodein, propranolol, kyselina acetylsalicylová, doxycyklin, erythromycin, flukonazol, vakcína proti chřipce, methotrexát, metronidazol, nesteroidní protizánětlivé léky, parakrofenika a paracrofenal ( (ale až po 1 - 2 týdnech užívání), chinin (i v tonických nápojích), tetracyklin, mikonazol (také ve formě perorálního gelu), tramadol, vitamin A, simvastatin a vitamin E.

• Léky, které snižují účinky warfarinu

Barbituráty, mesalazin, cyklosporin, fenobarbital, spironolakton, rifampicin, vitamin C, některé přípravky přírodního původu (s výtažky ze ženšenu, třezalky tečkované), vitamin K. ve vysokých dávkách.

Léky, které interferují s funkcí krevních destiček (klopidogrel, kyselina acetylsalicylová, tiklopidin, dipyridamol, většina nesteroidních protizánětlivých léků a dlouhodobé a vysoké dávky penicilinů, mohou zvýšit riziko závažných, dokonce život ohrožujících krvácivých komplikací.

Pokud při užívání warfarinu potřebujete léky proti bolesti, lékaři doporučují paracetamol nebo opioidy.

Hyperaktivní štítná žláza, zvýšená tělesná teplota a dekompenzované srdeční selhání mohou zvýšit účinky warfarinu. U hypotyreózy může být účinek warfarinu menší.

Ve všech výše uvedených případech je nutné pečlivě a systematicky sledovat stav pacienta a reagovat na jakékoli rušivé změny.

Warfarin: interakce s potravinami

Vyvarujte se užívání příliš velkého množství vitaminu K při užívání warfarinu - vyvarujte se potravin, doplňků a produktů, které jej obsahují.

Warfarin: Předávkování

Potenciálně toxická dávka u dětí je 0,5 mg / kg. Nejnižší známá a hlášená smrtelná dávka u dospělých je 6-15 mg / kg.

Všechny příznaky předávkování jsou způsobeny poruchou krvácení.

Je možné krvácení různé intenzity téměř z jakéhokoli orgánu, stejně jako hematurie a menší krvácení ze sliznice.

Otrava způsobená vysokými dávkami užívaného warfarinu může vést k hemoptýze, krvavému zvracení, dehtové stolici, ekchymóze, tvorbě modřin, intrakraniálnímu krvácení a dokonce hemoragickému šoku.

• První pomoc při předávkování warfarinem

V některých případech stačí aplikovat výplach žaludku a podat aktivní uhlí. Ve složitějších případech může být vitamin K podáván intravenózně na základě koagulačních testů a klinických příznaků.

V případě těžké otravy se podávají mnohem vyšší dávky vitaminu K, a pokud dojde k závažnému krvácení a je ohrožen život pacienta, použije se suplementace plazmatickým koagulačním faktorem.

Warfarin a byliny

Třezalka tečkovaná, ginkgo biloba nebo brusinka jsou byliny, které posilují účinky warfarinu, zatímco zelený čaj a ženšen účinky oslabují.

Pacienti, kteří si toho nejsou vědomi a chtějí se starat o své zdraví, pijí velké množství bylinných nálevů, užívají četné doplňky stravy bez konzultace s lékařem nebo lékárníkem a neříkají o tom lékaři, protože to považují za málo důležité, a je třeba si uvědomit, že optimalizace léčby, žádné vystavení účinkům nežádoucí, zvyšuje účinnost a bezpečnost terapie.

Warfarin - jako lék známý po velmi dlouhou dobu a stále úspěšně používaný v medicíně - má své výhody i nevýhody.

Warfarin "Výhody"

• několik desítek let zkušeností lékařů s prováděním terapie touto látkou
• účinnost jak v prevenci, tak v léčbě tromboembolických komplikací
• snadná dostupnost a relativně nízká cena, což je také důležité pro pacienty

„Nevýhody“ warfarinu

• nepředvídatelný farmakologický účinek
• opožděný nástup účinku
• pomalu klesající antikoagulační účinek po ukončení léčby
• riziko závažného krvácení
• možnost četných interakcí značného významu, a to jak s jídlem, tak s velkou skupinou jiných léků, což bohužel ztěžuje předvídání možných vedlejších účinků

Pacienti užívající warfarin by proto měli být pod neustálým lékařským dohledem a měli by hlásit všechny alarmující příznaky. Nemohou za žádných okolností sami upravovat dávku ani užívat jiné léky samostatně, a to ani ty, které jsou k dispozici na přepážce.