Triptany jsou relativně nová skupina chemických látek, které se používají k léčbě migrénových záchvatů. Uvedení přípravků obsahujících triptany na farmaceutický trh je považováno za průlom v terapii migrény. Jsou triptany účinné léky? Jaká jsou rizika při jejich používání?
Obsah
- Odkud pocházejí epizody migrény?
- Jak fungují triptany?
- Jsou triptany bezpečné?
- Jsou triptany účinné?
- Kdy se používají triptany?
- Triptany dostupné v lékárně
- Formy podávání triptanů
- Triptany: nežádoucí účinky
- Kdy nejsou triptany povoleny?
Název „triptany“ je odvozen od struktury tryptaminu obsaženého v jejich chemických vzorcích. Vzhled přípravků z této skupiny v medicíně představoval obrovskou změnu v životě mnoha pacientů trpících migrénou. To bylo způsobeno skutečností, že počet léků, které byly účinné při léčbě tohoto onemocnění, před zavedením triptanů, byl malý. Nedostatek účinných léků na toto onemocnění je důsledkem špatného pochopení mechanismu jeho vzniku.
Odkud pocházejí epizody migrény?
Nyní se věří, že predispozice k záchvatům migrény je geneticky zděděna. Jsou výsledkem individuální neurovaskulární hyperreaktivity. Předpokládá se, že základní příčinou této tendence může být nesprávná funkce receptorů v mozkové kůře nebo neuronů regulujících mozkový tok.
Podle hypotézy vaskulárního původu migrény jsou záchvaty spojeny s nadměrnou vazokonstrikcí v první fázi, která způsobuje auru, a jejich intenzivní relaxací ve druhé fázi, která je zodpovědná za bolest. Příčina tohoto procesu není zcela objasněna, ale předpokládá se, že je spojena se zvýšenou sekrecí serotoninu.
Jak fungují triptany?
Aktivita triptanů je primárně způsobena jejich schopností připojit se k serotoninovým receptorům. V důsledku toho způsobují kontrakci krevních cév v mozku. Jak již bylo zmíněno dříve, záchvaty bolesti při migréně jsou spojeny s expanzí mozkových cév. Triptany také inhibují uvolňování serotoninu na synapsích nervových vláken.
Kromě toho tato léčiva inhibují vedení v části trigeminálního nervu odpovědné za dodávání smyslových podnětů z oka a z očního důlku. Díky tomu triptany snižují bolest hlavy a fotofobii.
Jsou triptany bezpečné?
Působení triptanů se bohužel neomezuje pouze na oblast centrálního nervového systému. Krevní cévy v plicích a koronární cévy v srdci jsou také stahovány v důsledku agonistického připojení léčiva k serotoninovým receptorům.
Odhaduje se, že triptany jsou bezpečné léky pro lidi bez problémů se srdcem. Nedoporučuje se je používat u lidí trpících kardiovaskulárními chorobami.
Triptany byly uvedeny na trh poměrně nedávno. Z tohoto důvodu jsou znalosti o jejich dlouhodobém užívání omezené. Bezpečnost užívání této skupiny drog je stále sporná.
Nedoporučuje se užívat triptany během příznaků aury. V této fázi dochází k vazospazmu, který bude těmito léky dále posilován. Použití přípravku zvýší nepříjemné pocity, místo aby je oslabilo.
Jsou triptany účinné?
Uvedení triptanů na farmaceutický trh bylo velkým obchodním a klinickým úspěchem. V lékařské praxi se bohužel ukázalo, že někteří pacienti nereagují na léky z této skupiny. Triptany také prokázaly schopnost zhoršovat bolesti hlavy při nadměrném užívání.
Účinnost léků z této skupiny je diskutabilní. Na jedné straně jsou běžně považovány za nejlepší přípravky na záchvaty migrény, na druhé straně někteří odborníci tvrdí, že jejich účinnost není vyšší než účinnost léků proti bolesti ze skupiny NSAID.
Výzkum naznačuje, že nejlepší terapeutický účinek pochází z kombinace triptanu s léčivem typu NSAID.
Kdy se používají triptany?
Triptany jsou léky používané k zastavení epizod migrény. Nelze je použít při prevenci útoků. Nejvyšší účinnosti je dosaženo použitím těchto přípravků na samém začátku epizody, kdy příznaky nejsou zřejmé. Nejlepší výsledky přináší podávání triptanů v první hodině záchvatu migrény.
Nezapomeňte však nebrat léky z této skupiny během příznaků aury, ale až poté, co zmizí.
Triptany dostupné v lékárně
V současné době bylo do léčby zavedeno sedm látek ze skupiny triptanů:
- Sumatriptan
- Frovatriptan
- Almotriptan
- Zolmitriptan
- Naratriptan
- Rizatriptan
- Eletriptan
Nejoblíbenějšími a dobře studovanými léky jsou sumatriptan a rizatriptan.
Formy podávání triptanů
Triptany lze podávat ve formě tablet, injekčních roztoků, nosních sprejů a čípků. Tyto formy se liší rychlostí účinku a stupněmi biologické dostupnosti.
Například sumatriptan je na polském farmaceutickém trhu k dispozici ve formě tablet, potahovaných tablet, injekčních roztoků a nosních sprejů.
Pokud se tento lék podává subkutánně, terapeutický účinek se zaznamená asi po 15 minutách. Po podobném čase účinkuje dávka v nosním spreji. V případě léku podávaného orálně je nutné počkat 30 minut na terapeutický účinek.
Biologická dostupnost sumatriptanu se také liší v závislosti na formě podání. Při subkutánním podání je to 96%, orálně 14% a intranazálně 16%.
Tablety jsou však stále nejoblíbenější formou podání kvůli snadnému skladování a použití.
Triptany: nežádoucí účinky
Nejběžnější vedlejší účinky triptanů jsou:
- nevolnost
- těsnost hrudníku
- závrať
- smyslová porucha
- zvýšení krevního tlaku
- je mi teplo
- zrudnutí obličeje
Kdy nejsou triptany povoleny?
Triptany jsou kontraindikovány u takových onemocnění, jako jsou:
- těžká hypertenze
- ischemická choroba srdeční
- Prinzmetalova angina pectoris
Stejně jako:
- u periferních cévních onemocnění
- po infarktu nebo mrtvici
- u pacientů s těžkou jaterní nedostatečností
Literatura:
- Marta Glaubic-Łątka, Dariusz Łatka, Wiesław Bury, Krystyna Pierzchała Současné pohledy na patofyziologii migrény, Neurologie a neurochirurgie Polsko 2004; 38, 4: 307-315, online přístup
- Karol Jastrzębski, Triptany při migrenózních bolestech hlavy - rovnováha přínosů a rizik, Aktualn Neurol 2017, 17 (2), s. 104–114, online přístup
- Antoni Prusiński, Migréna - hlavní příčina chronických a opakujících se bolestí hlavy. Část II: Léčba., Physician's Guide, 2004, 53-65., On-line přístup
-budowa-i-funkcje.jpg)
