Valsartan Krka

1 tableta prášek obsahuje 80 mg nebo 160 mg valsartanu. Tablety obsahují laktózu.

Akce

Valsartan je aktivní, silný a specifický antagonista receptoru angiotensinu II. Působí selektivně na podtyp receptoru AT1 blokováním účinků angiotensinu II. Nevykazuje aktivitu agonisty receptoru AT1 ani není inhibitorem enzymu konvertujícího angiotensin (kinináza II) - enzymu, který přeměňuje angiotensin I na angiotensin II a degraduje bradykinin. Valsartan se neváže ani neblokuje jiné hormonální receptory a iontové kanály, které se podílejí na regulaci kardiovaskulárních funkcí. Nástup antihypertenzního účinku je do 2 hodin, maximálního snížení krevního tlaku je dosaženo během 4-6 hodin a je udržován po dobu 24 hodin. Biologická dostupnost je 23%. Je vysoce vázán na plazmatické bílkoviny (94–97%), zejména na albumin. Vylučuje se hlavně v nezměněné formě žlučí (83%) a močí (13%), s malým metabolizmem na farmakologicky neaktivní hydroxymetabolit. T0,5 je 6 hodin.

Dávkování

Orálně. Dospělí. Hypertenze. Doporučená dávka je 80 mg jednou denně. Antihypertenzní účinek je patrný do 2 týdnů a plného účinku je dosaženo do 4 týdnů. U některých pacientů, jejichž krevní tlak není dostatečně kontrolován, lze dávku zvýšit na 160 mg, maximálně na 320 mg. Přípravek lze použít současně s jinými antihypertenzivy. Přidání diuretika, jako je hydrochlorothiazid, u těchto pacientů více sníží krevní tlak. Nedávný infarkt myokardu. U klinicky stabilních pacientů lze léčbu zahájit již 12 hodin po infarktu myokardu, počáteční dávka je 20 mg dvakrát denně, poté by měla být dávka postupně během několika týdnů zvyšována na 40 mg, 80 mg a 160 mg podávaných dvakrát denně. Maximální cílová dávka je 160 mg dvakrát denně. Obecně se doporučuje podat 80 mg dvakrát denně do 2 týdnů od zahájení léčby a maximální cílová dávka 160 mg dvakrát denně by měla být stanovena do 3 měsíců, na základě snášenlivosti pacienta. Pokud dojde k symptomatické hypotenzi nebo dysfunkci ledvin, je třeba zvážit snížení dávky. Valsartan lze použít u pacientů užívajících jiné léky k léčbě infarktu myokardu, jako jsou trombolytika, kyselina acetylsalicylová, betablokátory, statiny a diuretika. Současné užívání s ACE inhibitory se nedoporučuje. Hodnocení pacientů po IM by mělo vždy zahrnovat hodnocení funkce ledvin. Srdeční selhání. Doporučená počáteční dávka je 40 mg dvakrát denně. Titraci dávky na 80 mg a 160 mg dvakrát denně je třeba provádět v intervalech nejméně dvou týdnů až po nejvyšší dávku tolerovanou pacientem. Je-li současně užíváno diuretikum, je třeba zvážit snížení dávky. Maximální denní dávka použitá v klinických studiích byla 320 mg valsartanu v rozdělených dávkách. Valsartan lze použít k léčbě srdečního selhání. Trojkombinační léčba (valsartan, ACE inhibitor a beta-blokátor) se však nedoporučuje. Hodnocení pacientů se srdečním selháním by mělo vždy zahrnovat hodnocení funkce ledvin. Zvláštní skupiny pacientů. U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater bez cholestázy je maximální dávka 80 mg denně. U dospělých pacientů s clearance kreatininu> 10 ml / min a u starších pacientů není nutná žádná úprava dávky. Děti a mládež. Hypertenze. Děti ve věku 6-18 let: přibližně 30 ml / min. Je třeba pečlivě sledovat funkci ledvin a hladinu draslíku v krvi. U dětí a dospívajících s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater nesmí dávka překročit 80 mg. Tablety se užívají s jídlem nebo bez jídla, zapíjejí se vodou.

Indikace

Léčba esenciální hypertenze u dospělých a hypertenze u dětí a dospívajících ve věku od 6 do 18 let. Léčba klinicky stabilních dospělých pacientů se symptomatickým srdečním selháním nebo asymptomatickou systolickou dysfunkcí levé komory po nedávném (12 až 10 dnech) infarktu myokardu. Léčba symptomatického srdečního selhání u dospělých pacientů, když nelze použít ACE inhibitory, nebo v kombinaci s ACE inhibitory, když nelze použít betablokátory.

Kontraindikace

Přecitlivělost na valsartan nebo na kteroukoli pomocnou látku. Těžké poškození jater, biliární cirhóza a cholestáza. II. A III. Trimestr těhotenství. Současné užívání antagonistů receptoru angiotensinu (včetně valsartanu) nebo ACE inhibitorů a aliskirenu u pacientů s diabetes mellitus nebo renální nedostatečností (GFR 2).

Opatření

Vzhledem k nedostatku zkušeností s bezpečností je nutná opatrnost u pacientů s clearance kreatininu <10 ml / min a u pacientů na dialýze. U pacientů s hyponatremií a / nebo dehydratací se ve vzácných případech může na začátku léčby přípravkem objevit symptomatická hypotenze, např. V důsledku užívání vysokých dávek diuretik. Před zahájením léčby je třeba upravit depleci sodíku a / nebo objem cirkulující krve, např. Snížením dávky diuretika. Bezpečnost léčiva nebyla stanovena u pacientů s bilaterální stenózou renální arterie nebo stenózou jediné funkční ledviny. Krátkodobé podávání valsartanu pacientům s renální-vaskulární hypertenzí sekundární k unilaterální stenóze renální arterie neindukuje žádné významné změny v hemodynamice ledvin, hladinách kreatininu v krvi nebo dusíku močoviny v krvi. Protože však jiné léky, které ovlivňují systém renin-angiotensin-aldosteron, mohou u pacientů s unilaterální stenózou renální arterie zvyšovat močovinu v krvi a kreatinin v séru, doporučuje se pravidelné sledování funkce ledvin. Neexistují žádné zkušenosti s bezpečností přípravku u pacientů, kteří nedávno podstoupili transplantaci ledvin. Nesmí se používat u pacientů s primárním aldosteronismem. Používejte se zvýšenou opatrností u pacientů trpících aortální nebo mitrální stenózou nebo obstrukční hypertrofickou kardiomyopatií. Používejte opatrně u pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater bez cholestázy. U pacientů po nedávném infarktu myokardu se současné užívání valsartanu a kaptoprilu nedoporučuje - kombinované užívání zvyšuje riziko nežádoucích účinků ve srovnání s monoterapií. Při zahájení léčby u pacientů po infarktu myokardu je nutná opatrnost. Hodnocení pacientů po IM by mělo vždy zahrnovat hodnocení funkce ledvin. Použití přípravku u pacientů po infarktu obvykle snižuje krevní tlak, ale vysazení léku není obvykle nutné. U pacientů se srdečním selháním zvyšuje současné užívání inhibitoru ACE, betablokátoru a valsartanu riziko nežádoucích účinků, pokud to nemá klinický přínos, a proto se kombinovaná léčba nedoporučuje. Při zahájení léčby u pacientů se srdečním selháním je nutná opatrnost. Použití přípravku u pacientů se srdečním selháním obvykle vede ke snížení krevního tlaku, ale vysazení přípravku z důvodu pokračující symptomatické hypotenze není obvykle nutné. U pacientů, jejichž funkce ledvin může záviset na aktivitě systému renin-angiotensin-aldosteron (např. Pacienti s těžkým městnavým srdečním selháním), byla léčba ACE inhibitory spojena s oligurií a / nebo progresivní azotemií a ve vzácných případech s akutním selháním ledvin. onemocnění ledvin a / nebo smrt; Nelze vyloučit, že užívání valsartanu může souviset s poruchou funkce ledvin. Léčba přípravkem by měla být okamžitě přerušena u pacientů, u kterých se objeví angioedém, a neměla by být u těchto pacientů znovu použita. Vzhledem k riziku hypotenze, synkopy, hyperkalemie a renální dysfunkce (včetně akutního selhání ledvin) se dvojitá blokáda RAA nedoporučuje (např. Kombinací antagonisty receptoru angiotensinu II s ACE inhibitorem nebo aliskirenem); pokud je použití dvojitého zámku RAA bezpodmínečně nutné, mělo by to být prováděno pouze pod dohledem odborníka. Antagonisté receptoru pro angiotenzin II a ACE inhibitory by se neměli používat současně u pacientů s diabetickou nefropatií. Během léčby valsartanem je třeba pečlivě sledovat funkci ledvin a hladinu draslíku v séru. To je zvláště důležité za podmínek, které mohou zhoršit funkci ledvin (horečka, dehydratace). S podáváním valsartanu dětem a dospívajícím s lehkou až středně těžkou poruchou funkce jater jsou omezené klinické zkušenosti. Valsartan se nedoporučuje u dětí a dospívajících s clearance kreatininu <30 ml / min au dialýzy. Bezpečnost a účinnost valsartanu u dětí ve věku <6 let nebyla stanovena. Užívání valsartanu u dětí a dospívajících <18 let se srdečním selháním a po nedávném infarktu myokardu se nedoporučuje. Vzhledem k obsahu laktózy by přípravek neměl být používán u pacientů se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy.

Nežádoucí aktivita

Hypertenze. Méně časté: vertigo, kašel, bolest břicha, únava. Není známo: snížený hemoglobin, snížený hematokrit, neutropenie, trombocytopenie, hypersenzitivita (včetně sérové ​​nemoci), hyperkalemie, hyponatremie, vaskulitida, zvýšení jaterních enzymů, zvýšení bilirubinu v krvi, angioedém, vyrážka, svědění, myalgie selhání ledvin a porucha funkce ledvin, zvýšení kreatininu v krvi. Děti. S výjimkou ojedinělých gastrointestinálních poruch (bolesti břicha, nauzey, zvracení) a závratí nebyly mezi bezpečnostním profilem u dětí ve věku 6 až 18 let a dospělé populace žádné významné rozdíly v typu, frekvenci a závažnosti nežádoucích účinků. Během jednoho roku léčby nebyly pozorovány žádné účinky léku na neurokognitivní funkce a vývoj dětí ve věku od 6 do 16 let. Jedna studie zaznamenala 2 úmrtí a izolované případy významného zvýšení jaterních transamináz.Tyto události se vyskytly u populace pacientů se značnými komorbiditami. Příčinná souvislost s léčbou valsartanem nebyla stanovena. Hyperkalémie byla častěji pozorována u dětí a dospívajících ve věku od 6 do 18 let se současným chronickým onemocněním ledvin. Po infarktu myokardu a / nebo srdečním selhání. Časté: závratě, posturální závratě, hypotenze, ortostatická hypotenze, selhání ledvin a dysfunkce ledvin. Méně časté: hyperkalémie, synkopa, bolest hlavy, vertigo, srdeční selhání, kašel, nauzea, průjem, angioedém, akutní selhání ledvin, zvýšení kreatininu v krvi, astenie, únava. Není známo: trombocytopenie, hypersenzitivita (včetně sérové ​​nemoci), hyponatrémie, vaskulitida, zvýšené jaterní enzymy, vyrážka, svědění, myalgie, zvýšené hladiny dusíku v močovině v krvi.

Těhotenství a kojení

Nedoporučuje se užívat antagonisty receptoru pro angiotensin II během prvního trimestru těhotenství (riziko teratogenních účinků). Užívání ve druhém a třetím trimestru těhotenství je kontraindikováno. Antagonisté receptoru angiotenzinu II podaní ve druhém a třetím trimestru těhotenství mají toxický účinek na vývoj plodu (zhoršení funkce ledvin, oligohydramnion, zpoždění osifikace lebky) a novorozence (selhání ledvin, hypotenze, hyperkalemie) - pokud k expozici léku došlo od druhého trimestru těhotenství, doporučuje se ultrazvukové vyšetření lebky plodu a ledvin; děti, jejichž matky užívaly drogu během těhotenství, by měly být pečlivě sledovány z hlediska hypotenze. Užívání valsartanu během kojení se nedoporučuje.

Komentáře

Při řízení vozidel nebo obsluze strojů je třeba vzít v úvahu, že se mohou objevit závratě nebo únava.

Interakce

Duální blokáda systému RAA, např. Použitím antagonisty receptoru angiotensinu II s ACE inhibitorem nebo aliskirenem, zvyšuje výskyt hypotenze, hyperkalémie a renální dysfunkce ve srovnání s použitím samotného antagonisty RAA - tato kombinace se nedoporučuje; je-li taková kombinace nezbytná, měla by být pod dohledem odborníka, včetně pečlivého sledování funkce ledvin, hladiny elektrolytů a krevního tlaku. Antagonisté receptoru pro angiotenzin II a ACE inhibitory a neměli by být užíváni současně u pacientů s diabetickou nefropatií. Užívání valsartanu s aliskirenem je kontraindikováno u pacientů s diabetes mellitus nebo s poruchou funkce ledvin (GFR2). Při současném podávání ACE inhibitorů bylo pozorováno reverzibilní zvýšení hladin lithia v séru a toxicita. Současné podávání valsartanu a lithia se nedoporučuje. Pokud je taková kombinovaná léčba nezbytná, je třeba pečlivě sledovat hladinu lithia v krvi. Monitorování draslíku v plazmě se doporučuje, pokud je nutné současné užívání valsartanu a léků ovlivňujících hladinu draslíku: draslík šetřící diuretika, doplňky draslíku, náhražky solí obsahující draslík nebo jiné látky, které mohou zvyšovat hladinu draslíku v krvi. Pokud se antagonisté receptoru angiotenzinu II podávají současně s NSAID (selektivní inhibitory COX-2, kyselina acetylsalicylová> 3 g / den a neselektivní NSAID), může dojít k útlumu antihypertenzního účinku. Kromě toho může současné užívání antagonistů receptoru pro angiotensin II a NSAID zvýšit riziko zhoršení funkce ledvin a hyperkalémie. Proto se doporučuje sledovat funkci ledvin na začátku léčby a pacienta adekvátně hydratovat. Valsartan je substrátem jaterního absorpčního vehikula OATP1B1 / OATP1B3 a jaterního efluxu MRP2. Současné užívání inhibitorů absorpčního vehikula (např. Rifampicin, cyklosporin) nebo efluxního vehikula (např. Ritonavir) může zvýšit účinky valsartanu v těle. Při zahájení a ukončení souběžné léčby těmito léky je třeba věnovat náležitou pozornost. Ve studiích lékových interakcí s valsartanem nebyly zjištěny žádné klinicky významné interakce s cimetidinem, warfarinem, furosemidem, digoxinem, atenololem, indomethacinem, hydrochlorothiazidem, amlodipinem a glibenklamidem. U hypertenze u dětí a dospívajících, u nichž je časté poškození ledvin, se doporučuje opatrnost při současném užívání valsartanu a jiných látek, které inhibují systém renin-angiotensin-aldosteron, což může způsobit hyperkalemii; funkce ledvin a hladiny draslíku v krvi by měly být pečlivě sledovány.

Cena

Valsartan Krka, cena 100% PLN 26,86

Přípravek obsahuje látku: Valsartan