Ramipril Accord

1 tobolka obsahuje 10 mg ramiprilu.

Akce

Ramipril se přeměňuje na aktivní metabolit, ramiprilát, inhibitor ACE (enzym, který katalyzuje přeměnu angiotensinu I na vazopresor angiotensin II, stejně jako rozklad vazodilatátoru bradykininu). Snížení produkce angiotensinu II a inhibice rozpadu bradykininu vedou k vazodilataci. Podávání ramiprilu snižuje sekreci aldosteronu. U pacientů s hypertenzí vede ke snížení krevního tlaku v poloze vleže a ve stoje bez kompenzačního zvýšení srdeční frekvence. Nástup antihypertenzního účinku nastává do 1-2 hodin po podání dávky, maximální účinek je patrný po 3–6 hodinách a účinek jedné dávky se obvykle udržuje po dobu 24 hodin. Po perorálním podání se ramipril rychle vstřebává (jídlo neovlivňuje absorpci). a dosáhne Cmax během 1 h. Biologická dostupnost aktivního metabolitu, ramiprilátu, je 45%. Cmax ramiprilátu je dosaženo za 2-4 hodiny po podání ramiprilu. Vazba ramiprilu na plazmatické bílkoviny je přibližně 73% a ramiprilátu přibližně 56%. Ramipril je téměř úplně metabolizován na ramiprilát a na další deriváty. Metabolity se vylučují hlavně ledvinami. Po několika dávkách ramiprilu jednou denně je efektivní T0,5 ramiprilátu 13-17 hodin pro dávky 5-10 mg a delší pro nižší dávky 1,25-2,5 mg.

Dávkování

Orálně. Dospělí. Hypertenze. Individuálně v závislosti na profilu pacienta a kontrole krevního tlaku. Lék lze použít jako monoterapii nebo v kombinaci s antihypertenzivy jiných skupin. Počáteční dávka je 2,5 mg denně. U pacientů se silně aktivovaným systémem renin-angiotensin-aldosteron může po úvodní dávce dojít k nadměrnému poklesu krevního tlaku; u této skupiny pacientů je počáteční dávka 1,25 mg a léčba by měla být zahájena pod lékařským dohledem. Dávka může být zdvojnásobena po dobu 2 až 4 týdnů, aby se dosáhlo cílových hodnot krevního tlaku. Maximální dávka je 10 mg / den. Lék se obvykle podává jednou denně. Prevence kardiovaskulárních onemocnění. Počáteční dávka je 2,5 mg jednou denně. Dávka by měla být postupně zvyšována, jak to pacient snáší. Po 1-2 týdnech léčby se doporučuje zdvojnásobit dávku a po dalších 2–3 týdnech ji zvýšit na cílovou udržovací dávku 10 mg jednou denně. Léčba onemocnění ledvin u diabetiků s mikroalbuminurií. Počáteční dávka je 1,25 mg jednou denně. Dávka by měla být postupně zvyšována. Doporučuje se po 2 týdnech léčby zdvojnásobit dávku na 2,5 mg jednou denně a poté po dalších 2 týdnech na 5 mg. Léčba onemocnění ledvin u diabetických pacientů s alespoň jedním kardiovaskulárním rizikovým faktorem. Počáteční dávka je 2,5 mg jednou denně. Dávka by měla být postupně zvyšována, jak to pacient snáší. Doporučuje se zdvojnásobit dávku na 5 mg jednou denně po 1–2 týdnech léčby a poté na 10 mg po dalších 2–3 týdnech. Cílová dávka je 10 mg / den. Nediabetická nefropatie stanovená proteinurií ≥ 3 g / den. Počáteční dávka je 1,25 mg jednou denně. Dávka by měla být postupně zvyšována. Doporučuje se po 2 týdnech léčby zdvojnásobit dávku na 2,5 mg jednou denně a poté po dalších 2 týdnech na 5 mg. Symptomatické srdeční selhání. U stabilních pacientů stabilizovaných na diuretické léčbě je doporučená počáteční dávka 1,25 mg jednou denně. Dávkování je třeba provádět každé 1–2 týdny, až do maximální dávky 10 mg / den. Je výhodné podávat přípravek ve 2 rozdělených dávkách. Sekundární profylaxe po akutním infarktu myokardu se srdečním selháním. U klinicky a hemodynamicky stabilního pacienta je 48 hodin po akutním infarktu myokardu počáteční dávka 2,5 mg dvakrát denně po dobu 3 dnů. Pokud úvodní dávka 2,5 mg není tolerována, má se podávat 1,25 mg dvakrát denně po dobu 2 dnů před zvýšením dávky na 2,5 mg, poté 5 mg dvakrát denně. Pokud nelze dávku zvýšit na 2,5 mg dvakrát denně, měla by být léčba ukončena. Denní dávka by měla být postupně zdvojnásobována v intervalech 1 až 3 dnů, dokud nebude dosaženo cílové dávky 5 mg dvakrát denně. Udržovací dávka by měla být pokud možno podána ve 2 dílčích dávkách. O léčbě pacientů se závažným srdečním selháním (NYHA IV) bezprostředně po infarktu myokardu nejsou k dispozici dostatečné údaje, a je-li rozhodnuto o léčbě pacientů v této skupině, doporučuje se zahájit léčbu dávkou 1,25 mg jednou denně (při zvyšování dávky se doporučuje zvláštní péče dávkách). Zvláštní skupiny pacientů. U pacientů léčených diuretiky se po zahájení léčby ramiprilem může objevit hypotenze. Pokud je to možné, měla by být diuretika vysazena 2-3 dny před zahájením léčby ramiprilem. U pacientů s hypertenzí podstupujících diuretika by měla být léčba ramiprilem zahájena dávkou 1,25 mg. Je třeba sledovat funkci ledvin a hladinu draslíku v krvi. Další dávkování přípravku by mělo být stanoveno v závislosti na cílových hodnotách krevního tlaku. U pacientů s poruchou funkce ledvin by měla být denní dávka založena na clearance kreatininu (CCr) - CCr ≥ 60 ml / min: počáteční dávka nezměněna, maximální denní dávka 10 mg; CCr 30-60 ml / min: počáteční dávka nezměněna, maximální denní dávka 5 mg; CCr 10-30 ml / min: počáteční dávka 1,25 mg / den, maximální denní dávka 5 mg; u pacientů s hypertenzí na hemodialýze je počáteční dávka 1,25 mg / den a maximální denní dávka je 5 mg, lék by měl být podáván několik hodin po ukončení hemodialýzy. U pacientů s poruchou funkce jater by léčba měla být zahájena pouze pod pečlivým lékařským dohledem a maximální denní dávka je 2,5 mg. U starších pacientů by počáteční dávka měla být nižší a postupná dávka by měla být zvažována, měla by být zvážena počáteční dávka 1,25 mg. Způsob dávání. Tablety lze užívat před jídlem, během jídla nebo po jídle a měly by se podávat s tekutinou ve stejnou denní dobu. Tablety se nesmí drtit ani žvýkat.

Indikace

Léčba hypertenze. Prevence kardiovaskulárních onemocnění: snížení morbidity a mortality na kardiovaskulární příčiny u pacientů s: zjevným kardiovaskulárním onemocněním aterosklerotického původu (anamnéza ischemické choroby srdeční nebo cévní mozkové příhody nebo onemocnění periferních cév) nebo s diabetem a alespoň jedním kardiovaskulárním onemocněním rizikový faktor. Léčba onemocnění ledvin: počínající diabetická glomerulární nefropatie, jak je stanoveno přítomností mikroalbuminurie; zjevná diabetická nefropatie stanovená proteinurií u pacientů s alespoň jedním kardiovaskulárním rizikovým faktorem; zjevná nediabetická nefropatie stanovená proteinurií ≥ 3 g / den. Léčba symptomatického srdečního selhání. Sekundární prevence u pacientů po akutním infarktu myokardu: snížení úmrtnosti v akutní fázi infarktu myokardu u pacientů s klinickými příznaky srdečního selhání - s přípravkem je třeba začít po dobu> 48 hodin po nástupu akutního infarktu myokardu (od třetího dne po IM).

Kontraindikace

Přecitlivělost na ramipril, jiné ACE inhibitory nebo jiné složky přípravku. Angioedém v anamnéze (dědičný, idiopatický, vyvolaný předchozími ACE inhibitory nebo antagonisty receptoru pro angiotensin II). Mimotělní léčebné postupy vedoucí ke kontaktu krve se záporně nabitými povrchy. Významná bilaterální stenóza renální arterie nebo stenóza jedné funkční ledviny. II. A III. Trimestr těhotenství. Nepoužívat u pacientů s hypotenzí nebo hemodynamicky nestabilními. Současné užívání s aliskirenem u pacientů s diabetes mellitus nebo poruchou funkce ledvin (rychlost glomerulární filtrace, GFR 2).

Opatření

Používejte opatrně u pacientů se zvýšenou aktivací systému renin-angiotensin-aldosteron kvůli riziku významného snížení krevního tlaku a poškození funkce ledvin (je nutný lékařský dohled, včetně sledování krevního tlaku, zejména v počáteční fázi léčby nebo po změně dávky léku) - týká se pacientů: s těžkou arteriální hypertenzí; s dekompenzovaným městnavým srdečním selháním; s hemodynamicky významným poškozením přítoku nebo odtoku levé komory (např. stenóza aortální nebo mitrální chlopně); s jednostrannou stenózou renální tepny s druhou aktivní ledvinou; s existující nebo možnou nerovnováhou tekutin a elektrolytů (včetně pacientů užívajících diuretika); s cirhózou jater a / nebo ascitu; podstoupíte velký chirurgický zákrok nebo během anestézie látkami, které mohou způsobit hypotenzi (doporučuje se léčbu ACE inhibitorem ukončit jeden den před operací). Před zahájením léčby přípravkem je třeba upravit nedostatek elektrolytů a / nebo hypovolemii; u pacientů se srdečním selháním je však třeba pečlivě zvážit přínosy podávání tekutin oproti riziku objemového přetížení. U pacientů s přechodným nebo chronickým srdečním selháním po infarktu myokardu au pacientů s rizikem srdeční nebo mozkové ischemie v případě těžké hypotenze vyžaduje počáteční fáze léčby přípravkem zvláštní lékařský dohled. Před použitím ramiprilu by měla být hodnocena funkce ledvin a sledována během léčby; pacienti s poruchou funkce ledvin vyžadují obzvláště pečlivé sledování. Při používání přípravku existuje riziko renální dysfunkce, zejména u pacientů s městnavým srdečním selháním nebo po transplantaci ledvin. Je třeba sledovat počet leukocytů, aby se zjistila možná leukopenie; častější kontroly se doporučují v počáteční fázi léčby a u pacientů s poruchou funkce ledvin, pacientů s koexistující kolagenózou (např. lupus erythematodes nebo sklerodermie) a u pacientů užívajících jiné léky, které mohou změnit krevní obraz.Používejte opatrně u pacientů s rizikem hyperkalemie (selhání ledvin, ve věku> 70 let, nekontrolovaný diabetes, užívání draselných solí, draslík šetřící diuretika a další látky zvyšující hladinu draslíku v krvi, stejně jako u dehydratovaných pacientů, akutní srdeční selhání nebo exacerbace chronické srdeční selhání, metabolická acidóza) - sledujte hladinu draslíku v krvi. Vzhledem k riziku výskytu a závažnosti anafylaktických a anafylaktoidních reakcí na hmyzí jed a jiné alergeny je třeba zvážit dočasné přerušení léčby ACE inhibitory před desenzibilizací. V případě angioedému by mělo být užívání přípravku ukončeno a měla by být zahájena urgentní léčba v nemocničním prostředí. Do diferenciální diagnostiky bolesti břicha by měl být zahrnut intestinální angioedém. Angioedém vyvolaný ACE inhibitorem je častější u pacientů černé pleti. Inhibitory ACE mohou být méně účinné při snižování krevního tlaku u pacientů černé pleti. Kašel vyvolaný ACE inhibitory by měl být považován za součást diferenciální diagnostiky kašle. Bezpečnost a účinnost ramiprilu u dětí nebyla dosud stanovena. Současné užívání ACE inhibitorů, antagonistů receptoru pro angiotensin II nebo aliskirenu zvyšuje riziko hypotenze, hyperkalémie a poškození ledvin (včetně akutního selhání ledvin). Duální blokáda systému RAA se současným užíváním ACE inhibitorů, antagonistů receptoru pro angiotensin II nebo aliskirenu se proto nedoporučuje. Pokud je použití duální blokády systému RAA naprosto nezbytné, mělo by být prováděno pouze pod dohledem odborníka a měly by být pečlivě sledovány vitální funkce pacienta, jako jsou funkce ledvin, hladiny elektrolytů a krevní tlak. U pacientů s diabetickou nefropatií by se ACE inhibitory a antagonisté receptoru pro angiotensin II neměly používat současně.

Nežádoucí aktivita

Časté: zvýšená hladina draslíku v krvi, bolest hlavy, závratě, hypotenze, ortostatická hypotenze, synkopa, neproduktivní dráždivý kašel, bronchitida, sinusitida, dušnost, gastrointestinální mukozitida, poruchy trávení, břišní diskomfort, dyspepsie, průjem, nevolnost, zvracení, vyrážka (zejména makulopapulární vyrážka), svalové křeče, bolest svalů, bolest na hrudi, únava. Méně časté: ischemie myokardu (včetně anginy pectoris nebo infarktu myokardu), tachykardie, arytmie, palpitace, periferní edém, eosinofilie, vertigo, parestezie, ztráta chuti, dysgeuzie, poruchy vidění (včetně rozmazaného vidění) vidění), bronchospazmus (včetně zhoršení příznaků astmatu), otok nosní sliznice, zánět slinivky břišní (občas fatální), zvýšené hladiny pankreatických enzymů, angioedém tenkého střeva, bolest v horní části břicha (včetně gastritidy), zácpa , sucho v ústech, dysfunkce ledvin (včetně závažného selhání ledvin), polyurie, zhoršení již existující proteinurie, zvýšená hladina dusíku močoviny v krvi, zvýšená hladina kreatininu v krvi, artralgie, anorexie, snížená chuť k jídlu, návaly horka, horečka, zvýšené jaterní enzymy a / nebo konjugovaný bilirubin, str silná impotence, snížené libido, depresivní nálada, úzkostné poruchy, nervozita, neklid (zejména motorický), poruchy spánku (včetně somnolence), angioedém (ve výjimečných případech může být smrtelné zúžení dýchacích cest způsobené angioedémem), svědění, pocení ven. Vzácné: snížený počet bílých krvinek (včetně neutropenie nebo agranulocytózy), snížený počet červených krvinek, snížený hemoglobin, snížený počet krevních destiček, poruchy vědomí, třes, porucha rovnováhy, konjunktivitida, poruchy sluchu, tinnitus, vazokonstrikce, hypoperfuze, zánět vaskulitida, glositida, cholestatická žloutenka, poškození hepatocytů, exfoliativní dermatitida, kopřivka, onycholýza, astenie. Velmi vzácné: fotocitlivost. Není známo: aplázie kostní dřeně, pancytopenie, hemolytická anémie, anafylaktické nebo anafylaktoidní reakce, zvýšené hladiny antinukleárních protilátek, snížené hladiny sodíku v krvi, poruchy pozornosti, ischemie centrálního nervového systému (včetně ischemické cévní mozkové příhody a přechodného ischemického ataku), poruchy psychomotoriky, pocit pálení, čichová porucha, Raynaudův fenomén, aftózní stomatitida, závažné selhání jater, cholestatická nebo cytolytická hepatitida (extrémně vzácně fatální), toxická epidermální nekrolýza, Stevens-Johnsonův syndrom, multiformní erytém, pemfigus, exacerbace psoriázy, zánět podobný lupénce kůže, puchýře na vyrážce nebo lichenoid na kůži nebo sliznici, vypadávání vlasů, gynekomastie.

Těhotenství a kojení

Přípravek se nedoporučuje v prvním trimestru těhotenství a je kontraindikován ve druhém a třetím trimestru těhotenství. Neexistují přesvědčivé epidemiologické údaje o riziku teratogenity z expozice ACE inhibitory během prvního trimestru těhotenství; malé zvýšení rizika však nelze vyloučit. Pokud není pokračování léčby ACE inhibitory považováno za zásadní, měly by být pacientky plánující těhotenství převedeny na alternativní antihypertenzní léčbu, která má prokázaný bezpečnostní profil pro použití v těhotenství. Pokud je diagnostikováno těhotenství, měla by být léčba ACE inhibitory okamžitě ukončena a pokud je to vhodné, měla by být zahájena alternativní léčba. Léčba ACE inhibitory / antagonisty receptoru pro angiotensin II (AIIRAs) během druhého a třetího trimestru těhotenství vede k fetální toxicitě (zhoršení funkce ledvin, oligohydramnion, zpoždění osifikace kostí lebky) a novorozencům (selhání ledvin, hypotonie, hyperkalemie). Pokud dojde k expozici ACE inhibitorům od začátku druhého trimestru těhotenství, doporučuje se ultrazvuková kontrola funkce ledvin a lebky. Novorozenci matek užívajících ACE inhibitory by měli být pečlivě sledováni z hlediska hypotenze, oligurie a hyperkalémie. Kojení: Vzhledem k nedostatku dostatečných údajů o užívání ramiprilu během kojení se tento lék nedoporučuje a jsou indikovány alternativní terapeutické režimy s lépe definovanými bezpečnostními profily pro kojení, zejména u novorozenců a předčasně narozených dětí.

Komentáře

Některé nežádoucí účinky (např. Příznaky nízkého krevního tlaku, jako jsou závratě) mohou zhoršit schopnost soustředit se a reagovat, což představuje riziko v situacích, kdy mají tyto schopnosti zvláštní význam (např. Řízení automobilu nebo obsluha strojů). Tyto situace nastávají hlavně na začátku léčby a po změně produktů. Po první dávce nebo následném zvýšení dávky se nedoporučuje řídit nebo obsluhovat stroje několik hodin.

Interakce

Nepoužívejte ACE inhibitory při provádění mimotělních výkonů vedoucích ke kontaktu krve s negativně nabitými povrchy (hemodialýza nebo hemofiltrace s některými vysoce propustnými membránami, např. Polyakrylonitril a aferéza lipoproteinů s nízkou hustotou s dextran sulfátem) kvůli zvýšenému riziku závažných reakcí anafylaktoidní léčba - v případě potřeby je třeba zvážit použití jiného typu dialyzátoru nebo jiné třídy antihypertenziv. Draselné soli, heparin, draslík šetřící diuretika a další léky, které zvyšují hladinu draslíku v krvi (včetně antagonistů angiotensinu II, trimethoprimu, takrolimu, cyklosporinu) užívaných s ramiprilem, zvyšují riziko hyperkalemie - hladiny draslíku v krvi je třeba sledovat během kombinované léčby. Léky s vysokým krevním tlakem (včetně diuretik) a jiné látky s antihypertenzním účinkem (např. Nitráty, tricyklická antidepresiva, anestetika, silná intoxikace alkoholem, baklofen, alfuzosin, doxazosin, prazosin, tamsulosin, terazosin) zvyšují riziko hypotenze. Duální blokáda systému renin-angiotensin-aldosteron (RAAS) v důsledku současného užívání ACE inhibitorů, antagonistů receptoru pro angiotenzin II nebo aliskirenu je spojena se zvýšeným výskytem nežádoucích účinků, jako je hypotenze, hyperkalémie a renální dysfunkce (včetně akutního selhání ledvin). ve srovnání s použitím samotného antagonisty RAA. Sympatomimetika a další vazopresory (např. Isoproterenol, dobutamin, dopamin, epinefrin) mohou snižovat hypotenzní účinky ramiprilu - je třeba sledovat krevní tlak. Užívání ramiprilu s alopurinolem, imunosupresivy, kortikosteroidy, prokainamidem, cytostatiky nebo jinými látkami, které mohou ovlivnit počet krvinek, zvyšuje riziko hematologických reakcí. ACE inhibitory mohou snižovat vylučování lithia a zvyšovat jeho toxicitu - během kombinované léčby je třeba sledovat hladinu lithia v krvi. Při podávání ramiprilu s perorálními antidiabetiky nebo inzulinem může dojít k hypoglykémii - je třeba sledovat hladinu glukózy v krvi. NSAID (včetně kyseliny acetylsalicylové) mohou snížit hypotenzní účinek přípravku; kromě toho se zvyšuje riziko zhoršení funkce ledvin a hyperkalémie. U pacientů současně užívajících inhibitory mTOR kinázy (např. Temsirolimus, everolimus, sirolimus) nebo vildagliptin je zvýšené riziko vzniku angioedému. Při zahájení léčby je třeba postupovat opatrně.

Cena

Ramipril Accord, cena 100% PLN 12,59

Přípravek obsahuje látku: ramipril