Macromax

Akce

Makrolidové antibiotikum ze skupiny azalidů. Běžně citlivé druhy na azithromycin - grampozitivní aeroby: Staphylococcus aureus citlivý na meticilin, Streptococcus pneumoniae citlivý na penicilin, Streptococcus pyogenes (skupina A β-hemolytické streptokoky); aerobní gramnegativní bakterie: Haemophilus influenzae a H. parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida; anaerobní bakterie: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp. další mikroorganismy: Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. Bakterie, proti kterým může dojít k získání imunity: Streptococcus pneumoniae středně citlivý a rezistentní na penicilin. Vrozená imunita: Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. MRSA a MRSE, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Skupina Bacteroides fragilis. Biologická dostupnost perorálně podávaného azithromycinu je přibližně 37%. Cmax nastává 2-3 po užití léku. Azithromycin proniká do tkání a dosahuje v nich mnohem vyšších koncentrací než v krvi. Metabolizuje se v játrech (demetylace, hydroxylace a hydrolýza). Eliminace T0,5 z krve úzce souvisí s poločasem tkáně 2–4 dny. Lék se vylučuje hlavně žlučí v nezměněné formě a jako metabolity; částečně močí.

$config[ads_text1] not found

Dávkování

Orálně. Dospělí: 500 mg jednou denně po dobu 3 po sobě následujících dnů; alternativně může být podávána stejná celková dávka (1 500 mg) po dobu 5 dnů: 500 mg v jedné dávce v 1. den léčby a následně 250 mg jednou denně po dobu 4 po sobě následujících dnů. K léčbě nekomplikovaných infekcí močové trubice a sliznice děložního hrdla způsobených Chlamydia trachomatis: 1 000 mg jednou. Děti a dospívající: 10 mg / kg. jednou denně po dobu 3 po sobě jdoucích dnů. Zvláštní pacientová chřipka. U pacientů s mírnou nebo středně těžkou poruchou funkce ledvin (CCr> 40 ml / min) není nutná žádná úprava dávkování. Nejsou k dispozici žádné údaje o použití azithromycinu u pacientů s clearance kreatininu torsades de pointes. Způsob dávání. Azithromycin by měl být podáván jednou denně; lze užívat s jídlem nebo bez jídla. Tabl. rozpadající se v ústech by měl být umístěn na jazyk, kde se rychle rozpadne ve slinách. Alternativně může být také před podáváním rozpuštěn ve lžíci vody. V obou případech by měl být okamžitě polknut sklenicí vody. Tabl. produkt dispergovatelný v ústech je křehký, vezměte jej, jakmile otevřete blistr.

Indikace

Léčba následujících infekcí způsobených bakteriemi citlivými na azithromycin: infekce horních cest dýchacích (sinusitida, faryngitida, tonzilitida); infekce dolních dýchacích cest (bronchitida, mírná až středně těžká komunitní pneumonie); akutní zánět středního ucha; mírné až středně závažné infekce kůže a měkkých tkání (např. folikulitida, celulitida; erysipel); nekomplikovaná infekce Chlamydia trachomatis močové trubice nebo děložního čípku. Je třeba vzít v úvahu oficiální pokyny pro správné používání antibakteriálních látek. V oblastech, kde je prevalence rezistentních kmenů ≥ 10%, není azithromycin pro empirickou terapii lékem volby.

Opatření

Nepoužívejte k léčbě infikovaných popálenin. Azithromycin není lékem volby k léčbě faryngitidy a tonzilitidy způsobené Streptococcus pyogenes a k prevenci akutní revmatické horečky (lékem volby je penicilin). Azithromycin není lékem volby k léčbě sinusitidy nebo akutního otitis media. V případě pohlavně přenosných nemocí zajistěte, aby pacient nebyl současně infikován syfilisem (Treponema pallidum). Při léčbě infekcí způsobených Streptococcus pneumoniae je třeba vzít v úvahu, že v některých evropských zemích byla zjištěna vysoká míra rezistence (> 30%) této bakterie na azithromycin. V případě infekcí měkkých tkání, které jsou často způsobeny Staphylococcus aureus (často rezistentní na azithromycin), by mělo být před použitím přípravku vždy provedeno testování citlivosti mikroorganismu. Vzhledem ke zkřížené rezistenci mezi makrolidy by měla být v oblastech s vysokým výskytem rezistence na erythromycin zvážena také možnost rezistence na azithromycin. Azithromycin není lékem první volby pro empirickou léčbu infekcí v oblastech, kde prevalence rezistence u izolátů je 10% nebo více. Přípravek není vhodný k léčbě závažných infekcí, u kterých je nutné rychle dosáhnout vysokých koncentrací antibiotika. Bezpečnost a účinnost azithromycinu v prevenci a léčbě infekcí komplexem Mycobacterium Avium (MAC) u dětí nebyla stanovena. Byly hlášeny vzácné závažné alergické reakce, včetně angioedému a anafylaxe (zřídka fatální), kožní reakce, včetně akutní generalizované pustulární erupce (AGEP), Stevens-Johnsonova syndromu (SJS) a toxické epidermální nekrolýzy. (TEN) - zřídka fatální a drogová vyrážka s eozinofilií a systémovými příznaky (DRESS). U některých z těchto lékových reakcí došlo k vzplanutí příznaků a vyžadovalo delší období pozorování a léčby. Pokud dojde k alergické reakci, je třeba léčbu přerušit a zahájit vhodnou léčbu. Lékař by si měl být vědom, že po ukončení symptomatické léčby se alergické příznaky mohou opakovat. Nepoužívejte současně s námelovými deriváty (riziko ergotismu). Používejte opatrně u pacientů s neurologickými nebo duševními poruchami; s myasthenia gravis (riziko exacerbace příznaků); s poruchou funkce ledvin - CCr Clostridium difficile (CDAD), a to i několik měsíců po podání antibakteriálních léků; pokud je potvrzen CDAD, měly by být zavedeny příslušné postupy. Během léčby by měl být pacient sledován na superinfekci necitlivými mikroorganismy, např. Houbami; superinfekce může vyžadovat přerušení léčby azithromycinem a vhodnou léčbu.

$config[ads_text3] not found

Nežádoucí aktivita

Velmi časté: průjem, bolest břicha, nevolnost, plynatost. Časté: anorexie, závratě, bolesti hlavy, parestézie, dysgeuzie, poruchy zraku, hluchota, zvracení, dyspepsie, vyrážka, svědění, artralgie, únava, snížený počet lymfocytů, zvýšený počet eozinofilů, snížený hydrogenuhličitan. Méně časté: afty, vaginální infekce, kvasinkové infekce, leukopenie, neutropenie, angioedém, reakce přecitlivělosti, nervozita, snížený stimul, somnolence, nespavost, poruchy sluchu, tinnitus, palpitace, gastritida, zácpa, hepatitida, Stevens-Johnsonův syndrom, fotocitlivost, kopřivka, bolest na hrudi, otoky, malátnost, astenie, zvýšení AST, ALT, zvýšení bilirubinu, močovina, kreatinin v krvi, abnormální hladiny draslíku v krvi. Vzácné: agitovanost, závratě, jaterní dysfunkce, akutní generalizovaná pustulární erupce (AGEP). Není známo: pseudomembranózní kolitida, trombocytopenie, hemolytická anémie, anafylaktická reakce (zřídka fatální), agresivita, úzkost, mdloby, křeče, psychomotorická hyperaktivita, anosmie, anusie, čichová porucha, myasthenia gravis (exacerbace příznaků myasthenia gravis a nových případy myastenického syndromu), torsade de pointes, arytmie (včetně ventrikulární tachykardie), hypotenze, pankreatitida, změna barvy jazyka, selhání jater (vzácně fatální), fulminantní hepatitida, nekróza jater, cholestatická žloutenka, toxická nekróza epidermální fluidismus, multiformní erytém, akutní selhání ledvin, intersticiální nefritida, prodloužení QT EKG.

Těhotenství a kojení

Používejte během těhotenství, pouze pokud přínosy léčby převáží rizika. Během léčby azithromycinem a až 2 dny po jejím ukončení byste neměli kojit. Ve studiích fertility na potkanech bylo po podání azithromycinu pozorováno snížení míry březosti u potkanů. Relevance tohoto pozorování pro člověka není známa.

Interakce

Azithromycin významně neinteraguje se systémem jaterního cytochromu P-450. Nepovažuje se za předmět farmakokinetických interakcí pozorovaných s erytromycinem a jinými makrolidy. Nebyly pozorovány žádné klinicky významné interakce s cetirizinem, didanosinem, karbamazepinem, efavirenzem, flukonazolem, indinavirem, methylprednisolonem, midazolamem, triazolamem, sildenafilem, trimethoprimem / sulfamethoxazolem, atorvastatinem (u pacientů užívajících rhabdomyolycin s atromycinem však byly hlášeny případy).Je třeba se vyhnout současnému podávání lovastatinu a azithromycinu z důvodu možného zvýšení koncentrace lovastatinu v krvi, což vede k rhabdomyolýze. Ačkoli makrolidy mohou zvyšovat hladinu teofylinu v krvi, u azithromycinu nebyl tento účinek prokázán (doporučuje se však sledování pacientů). Nebyly prokázány žádné interakce mezi azithromycinem a terfenadinem, ale byly hlášeny případy, kdy nebylo možné zcela vyloučit možnost interakce těchto dvou léčiv (riziko prodloužení QT). Užívání azithromycinu s léky, které prodlužují QT interval, jako jsou: antiarytmika třídy IA (chinidin a prokainamid) a třída III (dofetilid, amiodaron a sotalol), cisaprid a terfenadin; antipsychotika (např. pimozid); antidepresiva (např. citalopram); Fluorochinony (tj. Moxifloxacin a levofloxacin) mohou vést k prodloužení doby repolarizace srdce a QT intervalu s rizikem vzniku srdečních arytmií včetně torsade de pointes. Azithromycin zvyšuje koncentraci fosforylovaného zidovudinu (klinicky aktivního metabolitu zidovudinu) v mononukleárních buňkách periferní krve - klinický význam tohoto nálezu není jasný, ale může být pro pacienty přínosem. Při použití s perorálními kumarinovými antikoagulancii se doporučuje časté sledování protrombinového času, protože může dojít ke zvýšení antikoagulačního účinku. Společné podávání makrolidových antibiotik, včetně azithromycinu, s P-glykoproteinovými substráty, jako je digoxin a kolchicin, vede ke zvýšení sérové koncentrace P-glykoproteinového substrátu. Proto je-li azithromycin podáván současně s P-glykoproteinovými substráty, jako je digoxin, měla by být zvážena možnost zvýšení sérových hladin digoxinu. Během léčby azithromycinem a po ní je nezbytné klinické sledování pacienta a případně stanovení sérových hladin digoxinu. Pokud je nutné užívat s cyklosporinem, měla by být sledována koncentrace cyklosporinu a podle toho upravena jeho dávka (při současném užívání azithromycinu bylo pozorováno významné zvýšení Cmax a AUC cyklosporinu). Užívání azithromycinu s rifabutinem nemělo žádný vliv na hladinu jedné z těchto látek v krvi, ale při současném užívání obou léků byly pozorovány případy neuropenie (související s rifabutinem). Nepoužívejte současně s námelovými deriváty (např. Ergotamin) kvůli riziku ergotismu. Antacida neovlivňují celkovou biologickou dostupnost azithromycinu, snižují však jeho Cmax přibližně o 25% - antibiotikum je třeba užívat 1 hodinu před nebo 2 hodiny po podání antacida. Cimetidin podaný 2 hodiny před užitím azithromycinu neovlivnil farmakokinetiku azithromycinu. Nalfinavir může zvyšovat Cmax azithromycinu, avšak nebyly pozorovány žádné nežádoucí účinky a není nutná žádná úprava dávky.