Gabagamma

1 tobolka obsahuje gabapentinum 100 mg, 300 mg nebo 400 mg. Čepice obsahují laktózu.

Akce

Antiepileptikum. Gabapentin se váže s vysokou afinitou na podjednotku a-2-δ (alfa-2-delta) potenciálních řízených vápníkových kanálů a předpokládá se, že vazba na podjednotku a-2-δ může ovlivnit antikonvulzivní aktivitu léčiva. Rozsáhlý panel screeningových testů naznačuje, že gabapentin působí pouze na α-2-δ. Nemá afinitu k receptorům GABA-A nebo GABA-B a nemění metabolismus GABA. Neváže se na jiné neurotransmiterové receptory v mozku a neinteraguje se sodíkovými kanály. Předpokládá se také, že specifická vazba gabapentinu na podjednotku a-2-δ vede k několika různým účinkům, které mohou odpovídat za jeho analgetickou aktivitu. Analgetická aktivita gabapentinu může ovlivňovat míchu i vyšší centra mozku interakcí se sestupnými cestami inhibice bolesti. Po perorálním podání dosáhne gabapentin Cmax po 2–3 hodinách .. Biologická dostupnost léčiva má tendenci klesat se zvyšující se dávkou. Absolutní biologická dostupnost 300mg tobolky je přibližně 60%. Bylo zjištěno, že jídlo, včetně stravy s vysokým obsahem tuku, nemá klinicky významný účinek na farmakokinetiku gabapentinu. Gabapentin se neváže na plazmatické bílkoviny a není metabolizován. Z těla se vylučuje ledvinami pouze v nezměněné podobě. T0,5 v eliminační fázi je v průměru 5-7 hodin.

Dávkování

Orálně. Epilepsie. K optimalizaci léčby není nutné sledovat hladinu gabapentinu v krvi. Gabapentin lze použít v kombinaci s jinými antikonvulzivy bez obav ze změn hladin samotného gabapentinu v krvi nebo hladin jiných antiepileptik. Dospělí a dospívající ve věku ≥ 12 let. Rozsah účinné dávky byl 900-3600 mg / den. Schéma titrace dávky: 1. den - 300 mg jednou denně, 2. den - 300 mg dvakrát denně, 3. den - 300 mg třikrát denně. Alternativně lze 1. den podat 900 mg ve 3 rozdělených dávkách a poté, v závislosti na pacientově odpovědi a snášenlivosti, lze dávku zvýšit o 300 mg / den každé 2-3 dny, až do maximální dávky 3 600 mg / den. U některých pacientů může být nutné dávku zvyšovat pomaleji. Minimální doba k dosažení dávky 1 800 mg / den je 1 týden, při dávce 2 400 mg / den - celkem 2 týdny a při dávce 3 600 mg / den - celkem 3 týdny. V dlouhodobých otevřených studiích byly dávky až 4 800 mg / den dobře tolerovány. klinické testy. Celková denní dávka by měla být rozdělena do 3 jednotlivých dávek, maximální časový interval mezi dávkami by neměl být delší než 12 hodin, aby se zabránilo průlomovým záchvatům. Děti ≥ 6 let: počáteční dávka je 10-15 mg / kg tělesné hmotnosti / den. Účinné dávky se dosahuje postupným zvyšováním dávky po dobu přibližně 3 dnů a činí 24-35 mg / kg tělesné hmotnosti / den. Dávky do 50 mg / kg / den byly v dlouhodobé klinické studii dobře tolerovány. Celková denní dávka by měla být rozdělena do 3 jednotlivých dávek, maximální časový interval mezi dávkami by neměl přesáhnout 12 hodin Periferní neuropatická bolest. Dospělí. Schéma titrace dávky: 1. den - 300 mg jednou denně, 2. den - 300 mg dvakrát denně, 3. den - 300 mg třikrát denně. Alternativně lze 1. den podat 900 mg ve 3 rozdělených dávkách a poté, v závislosti na pacientově odpovědi a snášenlivosti, lze dávku zvýšit o 300 mg / den každé 2-3 dny, až do maximální dávky 3 600 mg / den. U některých pacientů může být nutné dávku zvyšovat pomaleji. Minimální doba pro dosažení dávky 1 800 mg / den je 1 týden, pro dávku 2 400 mg / den - celkem 2 týdny a pro dávku 3 600 mg / den - celkem 3 týdny.Pokud je použití přípravku nutné déle než 5 měsíců, je třeba provést hodnocení. klinický stav pacienta a potřeba další léčby. Zvláštní skupiny pacientů. Pacienti ve špatném obecném stavu, tj. S nízkou tělesnou hmotností, pacienti po transplantaci: dávka by měla být zvyšována pomaleji, s použitím nižších dávek nebo prodloužením intervalu mezi postupným zvyšováním denní dávky. Starší pacienti: může být nezbytná úprava dávky kvůli zhoršení funkce ledvin. Pacienti s poruchou funkce ledvin: CCr ≥80 ml / min - 900-3600 mg / den; 50-79 ml / min - 600-1800 mg / den; 30-49 ml / min - 300-900 mg / den; 15-29 ml / min - 150-600 mg / den (podávejte 300 mg každý druhý den); Hemodialyzovaní pacienti: u anurických pacientů podstupujících hemodialýzu, kteří nikdy předtím neužívali gabapentin, se doporučuje nasycovací dávka 300-400 mg, následovaná 200-300 mg gabapentinu po každých 4 hodinách hemodialýzy. Gabapentin by neměl být podáván ve dnech mezi hemodialýzou. U pacientů s renální nedostatečností podstupujících hemodialýzu by měla být udržovací dávka založena na clearance kreatininu. Kromě udržovací dávky se doporučuje podávat 200-300 mg každé 4 hodiny po hemodialýze. Způsob dávání. Lék lze užívat bez ohledu na jídlo, polykat celý a zapít sklenicí vody.

Indikace

Epilepsie. Přídatná léčba parciálních a sekundárních generalizovaných záchvatů u dospělých a dětí ve věku ≥ 6 let. Monoterapie parciálních a sekundárních generalizovaných záchvatů u dospělých a dospívajících ve věku ≥ 12 let. Periferní neuropatická bolest. Léčba periferní neuropatické bolesti, např. Bolestivé diabetické neuropatie nebo postherpetické neuralgie u dospělých.

Kontraindikace

Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku.

Opatření

Ačkoli po použití gabapentinu neexistují důkazy o rebound záchvatech, může náhlé vysazení antikonvulziv u epileptických pacientů vyvolat status epilepticus. Stejně jako u jiných antiepileptik může u některých pacientů během užívání gabapentinu dojít ke zvýšení frekvence záchvatů nebo k rozvoji nových typů záchvatů. Stejně jako u jiných AED mají i pokusy o vysazení dalších AED u pacientů refrakterních na léčbu více než jedním AED k dosažení monoterapie gabapentinem nízkou úspěšnost. Gabapentin není považován za účinný při léčbě primárních generalizovaných záchvatů, jako jsou záchvaty absence, a může u některých pacientů tyto příznaky zhoršit - proto by měl být gabapentin u pacientů se smíšenými záchvaty, včetně absencí, používán opatrně. Užívání gabapentinu bylo spojeno se závratěmi a somnolencí, což může u starších lidí zvýšit riziko náhodného poranění (pádu) - pacienti by měli být upozorněni, aby postupovali s náležitou opatrností. Užívání gabapentinu bylo spojeno s výskytem těžké respirační deprese - je nutná opatrnost při užívání léku u pacientů se sníženou respirační funkcí, respiračním onemocněním nebo neurologickým onemocněním, zhoršenou funkcí ledvin, současným užíváním tlumivých látek na CNS (včetně opioidů) a u starších pacientů ( může být nutná úprava dávky). O případném zneužívání drog v minulosti by měl být pacient pečlivě informován a měl by být sledován ohledně možných příznaků zneužívání gabapentinu. Pacienti léčení gabapentinem by měli být pečlivě sledováni z hlediska výskytu sebevražedných představ a chování; v případě potřeby zvažte vhodnou léčbu. Účinky dlouhodobého užívání gabapentinu (> 36 týdnů) na učení, inteligenci a vývoj u dětí a dospívajících nebyly dostatečně studovány, proto je třeba zvážit přínosy dlouhodobé léčby oproti možným rizikům. Systematické studie nebyly provedeny u pacientů ve věku ≥ 65 let. Léčba by měla být přerušena v případě akutní pankreatitidy; příznaky anafylaxe; první příznaky závažných, život ohrožujících systémových reakcí z přecitlivělosti, jako je horečka, lymfadenopatie (s vyrážkou nebo bez ní). Vzhledem k obsahu laktózy by se přípravek neměl používat u pacientů s dědičnou intolerancí galaktózy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy-galaktózy.

Nežádoucí aktivita

Velmi časté: virová infekce, ospalost, závratě, ataxie, únava, horečka.Časté: pneumonie, infekce dýchacích cest, infekce močových cest, infekce, zánět středního ucha, leukopenie, anorexie, zvýšená chuť k jídlu, nepřátelství, zmatenost, emoční labilita, deprese, úzkost, nervozita, poruchy myšlení, záchvaty, hyperkineze, poruchy řeči, amnézie třes, nespavost, bolesti hlavy, dysestézie (včetně parestézie, hypoestézie), abnormální koordinace, nystagmus, zvýšené, snížené nebo chybějící reflexy, poruchy vidění (včetně amblyopie, diplopie), závratě, hypertenze, dilatace vaskulitida, dušnost, bronchitida, faryngitida, kašel, rýma, zvracení, nevolnost, porucha zubů, gingivitida, průjem, bolesti břicha, poruchy trávení, zácpa, sucho v ústech a krku, plynatost, otok obličeje, purpura, vyrážka, svědění, akné, bolesti kloubů, bolesti svalů, bolesti zad, záškuby svalů, impotence, periferní edém, abnormální chůze, vosa otok, bolest, malátnost, chřipkový syndrom, snížená hladina leukocytů v krvi, přírůstek hmotnosti, náhodná poranění, zlomeniny, oděrky na kůži. Méně časté: alergické reakce (např. Kopřivka), hyperglykémie (častěji pozorovaná u pacientů s diabetem), agitovanost, hypokinéza, duševní poruchy, palpitace, generalizovaný edém, zvýšení AST, ALT, zvýšení bilirubinu, pády. Vzácné: hypoglykémie (častěji se vyskytuje u diabetiků), ztráta vědomí, deprese dýchání. Není známo: trombocytopenie, syndrom přecitlivělosti, systémové reakce s různými příznaky (včetně horečky, vyrážky, hepatitidy, lymfadenopatie, eozinofilie a někdy dalších příznaků), anafylaktické reakce, hyponatrémie, halucinace, poruchy hybnosti (např. Choreoatetóza, dyskineze, dystonie), tinnitus, pankreatitida, hepatitida, žloutenka, Stevens-Johnsonův syndrom, angioedém, multiformní erytém, alopecie, léková vyrážka s eozinofilií a systémovými příznaky (DRESS), rhabdomyolýza, myoklonus, akutní selhání ledvin, inkontinence moči, hypertrofie prsa, gynekomastie, sexuální dysfunkce (včetně změn libida, poruch ejakulace a nedostatku orgasmu), abstinenční příznaky (převážně úzkost, nespavost, nevolnost, bolest, pocení), bolest na hrudi, náhlá nevysvětlitelná úmrtí (nebyla však prokázána žádná souvislost) s gabapentinem), zvýšení hladin CK v krvi. Při léčbě gabapentinem byla hlášena akutní pankreatitida; kauzální vztah s gabapentinem je však nejasný. U pacientů léčených hemodialýzou v terminálním stádiu selhání ledvin byla hlášena myopatie se zvýšenými hladinami CK. Infekce dýchacích cest, zánět středního ucha, záchvaty a bronchitida byly hlášeny pouze v klinických studiích u dětí; v těchto studiích bylo navíc často pozorováno agresivní chování a hyperkineze.

Těhotenství a kojení

U kojenců matek užívajících antiepileptika je riziko vrozených vad 2-3krát vyšší. Užívání několika antiepileptik současně může být spojeno s vyšším rizikem vrozených malformací, proto se doporučuje monoterapie, kdykoli je to možné. U žen ve fertilním věku je při plánování těhotenství třeba zvážit antiepileptickou léčbu. Léčba epilepsie nesmí být ukončena náhle, protože může způsobit průlomové záchvaty, které mohou mít vážné následky pro matku i dítě. Adekvátní údaje o podávání gabapentinu těhotným ženám nejsou k dispozici. Gabapentin by neměl být užíván během těhotenství, pokud potenciální přínos pro matku jednoznačně nepřeváží potenciální riziko pro plod. Gabapentin se vylučuje do mateřského mléka. Účinky gabapentinu na kojené novorozence a kojence nejsou známy - je třeba postupovat opatrně; gabapentin by měl být užíván během kojení, pouze pokud přínosy jasně převažují nad riziky. Ve studiích na zvířatech neměl tento lék vliv na plodnost.

Komentáře

Lék může způsobit ospalost, závratě nebo jiné příznaky CNS, což může snížit schopnost řídit a obsluhovat stroje, zejména na začátku léčby nebo při zvýšení dávky. Se semikvantitativním měřením celkového proteinu v moči pomocí měrky lze dosáhnout falešně pozitivních výsledků; Doporučuje se ověřit pozitivní výsledek testovacího proužku metodami založenými na jiných analytických principech, např. metodou biuret, turbidimetrií nebo metodami vázání barviv, nebo tento parametr okamžitě určit jinou metodou.

Interakce

Při použití v kombinaci s opioidy by pacienti měli být pečlivě sledováni z hlediska příznaků deprese CNS, jako je somnolence, sedace a respirační deprese. Morfin může zvyšovat hladinu gabapentinu - dávka gabapentinu nebo opioidů by měla být odpovídajícím způsobem snížena. Nebyly zjištěny žádné klinicky významné interakce gabapentinu s fenobarbitalem, fenytoinem, kyselinou valproovou, karbamazepinem, perorálními kontraceptivy obsahujícími norethidron a / nebo ethinylestradiol, probenecid nebo cimetidin. Antacida z hliníku a hořčíku snižují biologickou dostupnost gabapentinu na 24% - doporučuje se užívat gabapentin nejméně 2 hodiny po užití antacida.

Cena

Gabagamma, cena 100% PLN 17,83

Přípravek obsahuje látku: Gabapentin