Tabex

Akce

Cytisin je rostlinný alkaloid (nachází se mimo jiné v semenech zlatého víčka) s chemickou strukturou podobnou nikotinu, který působí na nikotinové acetylcholinergní receptory. Působení cytisinu je podobné nikotinu, ale obecně slabší. Cytisin soutěží s nikotinem o stejné receptory a díky své silnější vazbě z nich postupně vytěsňuje nikotin. Má slabší schopnost stimulovat nikotinové receptory než nikotin, zejména podtypu α4β2 (je to jejich částečný agonista), a je slabší než nikotin přecházet do O.u.n. Předpokládá se, že v o.u.n. cytisin působí na mechanismus, který způsobuje závislost na nikotinu a ovlivňuje uvolňování neurotransmiterů. Zabraňuje na nikotinu závislé plné aktivaci mezolimbického dopaminergního systému a mírně zvyšuje koncentraci dopaminu v mozku, čímž zmírňuje centrální příznaky vysazení nikotinu. V periferním nervovém systému stimuluje cytisin a poté paralyzuje vegetativní ganglia nervového systému, způsobuje reflexní stimulaci dýchání a uvolňování katecholaminů z míšní části nadledvin, zvyšuje krevní tlak a působí proti periferním příznakům vysazení nikotinu. To umožňuje postupné snižování závislosti těla na nikotinu a přestat kouřit bez příznaků abstinence. Po perorálním podání se cytisin rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Střední maximální plazmatické koncentrace je dosaženo po 0,92 h. Cytisin je špatně metabolizován.64% podané dávky se vylučuje v nezměněné formě močí do 24 hodin. Průměrná hodnota T0,5 v eliminační fázi je přibližně 4 hodiny. Průměrná doba setrvání léčiva v těle je přibližně 6 hodin.

Dávkování

Orálně. Dospělí: od 1. do 3. dne byste měli užít 1 tabletu. každé 2 hodiny (6 tablet denně); od 4. do 12. dne byste měli užít 1 tabletu. každé 2,5 hodiny (5 tablet denně); od 13. do 16. dne byste měli užít 1 tabletu. každé 3 hodiny (4 tablety denně); od 17. do 20. dne byste měli užít 1 tabletu. každých 5 hodin (3 tablety denně); od 21. do 25. dne užívejte 1–2 tablety. denně. Doba léčby je 25 dní. Jedno balení přípravku (100 tablet) je dostatečné pro úplnou terapii. Kuřák by se měl rozhodně vzdát kouření nejpozději 5. den po zahájení léčby. Osoba, která přestane kouřit, si nikdy nemůže dovolit kouřit ani jednu cigaretu. Na tom závisí trvanlivost získaného výsledku ošetření. Pokud jsou výsledky léčby neuspokojivé, měla by být léčba přerušena a léčba by měla být znovu zahájena po 2-3 měsících.

Opatření

Užívání přípravku a další kouření tabáku může zesílit vedlejší účinky nikotinu. Přípravek by měl být používán s opatrností v případě ischemické choroby srdeční, srdečního selhání, arteriální hypertenze, feochromocytomu, aterosklerózy a dalších periferních cévních onemocnění, vředové choroby žaludku a dvanáctníku, gastroezofageálního refluxu, hypertyreózy, cukrovky, některých forem schizofrenie, selhání ledvin a játra. Vzhledem k omezeným klinickým zkušenostem se přípravek nedoporučuje dětem do 18 let a starším pacientům nad 65 let. Přípravek obsahuje laktózu - neměli by ho užívat pacienti se vzácnou dědičnou intolerancí galaktózy, nedostatkem laktázy (jako je Lapp) nebo malabsorpce glukózy a galaktózy.

Nežádoucí aktivita

V klinických studiích byly nejčastějšími nežádoucími účinky (obvykle na začátku léčby) gastrointestinální nežádoucí účinky: sucho v ústech (35%), bolest břicha (hlavně horní části břicha) (až 20%), nauzea (až 11,5%), zvracení (až 4%), změny chuti (až 4%), zácpa (až 8%), průjem (2%), plynatost (1%), pálení jazyka (1%), pálení žáhy (až 2%), nadměrné slinění (<1%). Kromě toho se mohou objevit: chuť k jídlu (hlavně zvýšení) (47%), přírůstek hmotnosti (21%), podrážděnost (36%), bolest hlavy (až 17%), závratě (až 4%), pocit tíhy v hlavě (< Poruchy spánku (nespavost, ospalost, letargie, podivné sny, noční můry) (až 21%), změny nálady (15%), úzkost (11%), potíže se soustředěním (až 6%), snížené libido ( <1%), zvýšená srdeční frekvence (až 14%), snížená srdeční frekvence (1%), zvýšený krevní tlak (7%), únava (7%), malátnost (1%), únava (<1%), myalgie (až 10%), slzení (<1%), dušnost (<1%), zvýšené vykašlávání (<1%), vyrážka (2%), zvýšené pocení (<1%), snížená pružnost pokožky (<1%) %), zvýšení transamináz (<1%).