Pátek 24. října 2014. - Super tenký film podobný kontaktní čočce, který ulpívá na oku bez podráždění nebo znemožňující vidění, a který postupně uvolňuje lék, který zpomaluje progresi slepoty způsobené glaukomem. Fráze synteticky popisuje terapeutické zařízení vytvořené a nedávno patentované týmem vědců z Farmaceutické fakulty Fakulty chemických věd Národní univerzity v Córdobě (UNC) v Argentině.
Vývoj inovuje způsob podávání Acetazolamidu (AZM), drogy používané při léčbě této chronické oční patologie, která má v Argentině vysoký výskyt u lidí starších 61 let. Globálně se odhaduje, že toto onemocnění postihuje do roku 2020 80 milionů lidí.
Glaukom se vyznačuje zvýšením nitroočního tlaku, který způsobuje nevratné poškození zrakového nervu a progresivně snižuje zrak. Může být detekována v čase pomocí periodických oftalmologických studií, ale nelze ji zvrátit, pokud již způsobila ztrátu zraku. Léky jako AZM udržují nízký nitrooční tlak a brání progresi onemocnění.
V současné době je jediným způsobem podání tohoto léčiva orálně, protože se jedná o špatně rozpustnou sloučeninu, která se má aplikovat v tradičních kapkách. K zajištění jeho účinku se dnes používají vysoké dávky, které vyvolávají nepříznivé účinky, jako je diuréza nebo krevní onemocnění (těžké dyscrasie).
Oční film vytvořený vědci UNC, na druhé straně, je listem biokompatibilních polymerů, který je umístěn do spojivkového vaku oka, kde ulpívá a je ukotven. Tím se zabrání „skenovacím mechanismům“, jako je blikání a trhání, v pohybu nebo vytlačení, přičemž se postupně uvolňuje aktivní sloučenina.
Podle Santiaga Palmy, člena výzkumného týmu, tento systém zajišťuje efektivní vstup léčiva do oka, čímž se zabraňuje nepříznivým účinkům jeho příjmu. A v tomto smyslu zdůrazňuje, že zařízení může zůstat dlouho v oku, aniž by způsobovalo podráždění nebo nepohodlí. „To je zásadní, protože terapeutická účinnost spočívá v udržení nízkého tlaku oka, což je stav, kterého je dosaženo pouze působením léčiva, “ objasňuje.
Oční destičky byly vytvořeny s polymery používanými ve farmaceutickém průmyslu k výrobě tablet, injekcí nebo kosmetiky. Originalita myšlenky byla založena na kombinaci různých typů materiálů. "Výhodou je, že jsou již schváleny zdravotnickými subjekty, je známo, že nejsou toxické. Při práci jsme brali v úvahu možnost nakládky těchto filmů jinými drogami: to znamená, že jsou platformou, která může mít jiné terapeutické použití.", Palma pokračuje.
70% léčiv používaných v oftalmologii se aplikuje jako kapky. Jsou však účinné pouze tehdy, jsou-li podávány často, protože fyziologické bariéry oka většinu z nich vylučují a vstupují pouze mezi 1% a 3% léčiva. To byl jeden z důvodů, proč vědci zvažovali polymerový film. Kromě toho má tento materiál tu výhodu, že je poddajný i v tenkých velikostech a je bioadherentní, to znamená, že přilne k sliznicím s určitým stupněm stálosti a účinnosti.
Během pokusů na zvířatech (králíci) autoři testovali listy vyrobené s různými kombinacemi polymerů a měřili rychlost uvolňování léčiva, stupeň adheze filmu a způsobené podráždění. „Aby se léčivo uvolňovalo pomalu a stabilně, musíme film podrobit procesu potahování. Film přilne k okům po dobu nejméně dvou dnů, aniž by došlo k podráždění, odolává přirozeným zametacím pohybům a současně je je možné ji odstranit, aniž by došlo k poškození nebo nepohodlí, “objasňuje Palma.
Provedli také testy k měření délky terapeutického účinku léčiva. „Pokud lze kapku - která se umývá za jednu hodinu - aplikovat každých osm hodin, mohl by být film, který uvolňuje lék nepřetržitě po dobu osmi hodin, vložen například jednou denně, “ popisuje vědec.
Až dosud vědci dokázali udržovat konstantní uvolňování léčiva po dobu osmi hodin, ale předpokládají, že tento čas lze prodloužit a odpovídajícím způsobem také prostor pro aplikaci filmů.
Zlepšení frekvence umístění není menší problém. Na jedné straně jediným způsobem, jak zabránit progresi onemocnění, je udržovat nízký oční tlak, což znamená udržovat terapeutický účinek léku konstantní. Na druhé straně několik studií zajišťuje, že 25% pacientů s chronickými onemocněními tuto léčbu nedodržuje správně. K tomu se dodává, že glaukom postihuje hlavně ty nad 60 let, tj. Pacienty, kteří jsou obecně polymedikovaní. Z tohoto důvodu by mít snadno použitelné zařízení, které může být umístěno jednou denně nebo každé dva nebo tři dny, mělo pozitivní dopad na dodržování terapie a kvalitu života těchto lidí.
Pokud jde o způsob umístění listů, vědci naznačují, že by měly být začleněny do aparátu podobného injekcím inzulínu, který lze dobíjet filmovými kazetami. Tím by pacient mírně přitlačil na oko, nalepil jeden z disků a zbytek zůstal sterilní.
I když dosud nebyly provedeny žádné testy na lidech, experimenty, které podporují účinnost tohoto vynálezu, jsou ohromující: za čtyři hodiny se jim podařilo snížit nitrooční tlak u 40% zvířat, které se zúčastnily této zkušenosti, což činí tento systém Lokální podávání AZM, v jedné z nejúčinnějších terapií k potlačení oslepnutí způsobené glaukomem.
Vědci se vsadili, že o tento vývoj budou mít zájem soukromí investoři brzy a provedou nezbytná opatření, která tento vynález přenesou z laboratoře do lékáren.
Zdroj:
Tagy:
Odlišný Překontrolovat Zprávy
Vývoj inovuje způsob podávání Acetazolamidu (AZM), drogy používané při léčbě této chronické oční patologie, která má v Argentině vysoký výskyt u lidí starších 61 let. Globálně se odhaduje, že toto onemocnění postihuje do roku 2020 80 milionů lidí.
Glaukom se vyznačuje zvýšením nitroočního tlaku, který způsobuje nevratné poškození zrakového nervu a progresivně snižuje zrak. Může být detekována v čase pomocí periodických oftalmologických studií, ale nelze ji zvrátit, pokud již způsobila ztrátu zraku. Léky jako AZM udržují nízký nitrooční tlak a brání progresi onemocnění.
V současné době je jediným způsobem podání tohoto léčiva orálně, protože se jedná o špatně rozpustnou sloučeninu, která se má aplikovat v tradičních kapkách. K zajištění jeho účinku se dnes používají vysoké dávky, které vyvolávají nepříznivé účinky, jako je diuréza nebo krevní onemocnění (těžké dyscrasie).
Oční film vytvořený vědci UNC, na druhé straně, je listem biokompatibilních polymerů, který je umístěn do spojivkového vaku oka, kde ulpívá a je ukotven. Tím se zabrání „skenovacím mechanismům“, jako je blikání a trhání, v pohybu nebo vytlačení, přičemž se postupně uvolňuje aktivní sloučenina.
Podle Santiaga Palmy, člena výzkumného týmu, tento systém zajišťuje efektivní vstup léčiva do oka, čímž se zabraňuje nepříznivým účinkům jeho příjmu. A v tomto smyslu zdůrazňuje, že zařízení může zůstat dlouho v oku, aniž by způsobovalo podráždění nebo nepohodlí. „To je zásadní, protože terapeutická účinnost spočívá v udržení nízkého tlaku oka, což je stav, kterého je dosaženo pouze působením léčiva, “ objasňuje.
Oční destičky byly vytvořeny s polymery používanými ve farmaceutickém průmyslu k výrobě tablet, injekcí nebo kosmetiky. Originalita myšlenky byla založena na kombinaci různých typů materiálů. "Výhodou je, že jsou již schváleny zdravotnickými subjekty, je známo, že nejsou toxické. Při práci jsme brali v úvahu možnost nakládky těchto filmů jinými drogami: to znamená, že jsou platformou, která může mít jiné terapeutické použití.", Palma pokračuje.
70% léčiv používaných v oftalmologii se aplikuje jako kapky. Jsou však účinné pouze tehdy, jsou-li podávány často, protože fyziologické bariéry oka většinu z nich vylučují a vstupují pouze mezi 1% a 3% léčiva. To byl jeden z důvodů, proč vědci zvažovali polymerový film. Kromě toho má tento materiál tu výhodu, že je poddajný i v tenkých velikostech a je bioadherentní, to znamená, že přilne k sliznicím s určitým stupněm stálosti a účinnosti.
Během pokusů na zvířatech (králíci) autoři testovali listy vyrobené s různými kombinacemi polymerů a měřili rychlost uvolňování léčiva, stupeň adheze filmu a způsobené podráždění. „Aby se léčivo uvolňovalo pomalu a stabilně, musíme film podrobit procesu potahování. Film přilne k okům po dobu nejméně dvou dnů, aniž by došlo k podráždění, odolává přirozeným zametacím pohybům a současně je je možné ji odstranit, aniž by došlo k poškození nebo nepohodlí, “objasňuje Palma.
Provedli také testy k měření délky terapeutického účinku léčiva. „Pokud lze kapku - která se umývá za jednu hodinu - aplikovat každých osm hodin, mohl by být film, který uvolňuje lék nepřetržitě po dobu osmi hodin, vložen například jednou denně, “ popisuje vědec.
Až dosud vědci dokázali udržovat konstantní uvolňování léčiva po dobu osmi hodin, ale předpokládají, že tento čas lze prodloužit a odpovídajícím způsobem také prostor pro aplikaci filmů.
Zlepšení frekvence umístění není menší problém. Na jedné straně jediným způsobem, jak zabránit progresi onemocnění, je udržovat nízký oční tlak, což znamená udržovat terapeutický účinek léku konstantní. Na druhé straně několik studií zajišťuje, že 25% pacientů s chronickými onemocněními tuto léčbu nedodržuje správně. K tomu se dodává, že glaukom postihuje hlavně ty nad 60 let, tj. Pacienty, kteří jsou obecně polymedikovaní. Z tohoto důvodu by mít snadno použitelné zařízení, které může být umístěno jednou denně nebo každé dva nebo tři dny, mělo pozitivní dopad na dodržování terapie a kvalitu života těchto lidí.
Pokud jde o způsob umístění listů, vědci naznačují, že by měly být začleněny do aparátu podobného injekcím inzulínu, který lze dobíjet filmovými kazetami. Tím by pacient mírně přitlačil na oko, nalepil jeden z disků a zbytek zůstal sterilní.
I když dosud nebyly provedeny žádné testy na lidech, experimenty, které podporují účinnost tohoto vynálezu, jsou ohromující: za čtyři hodiny se jim podařilo snížit nitrooční tlak u 40% zvířat, které se zúčastnily této zkušenosti, což činí tento systém Lokální podávání AZM, v jedné z nejúčinnějších terapií k potlačení oslepnutí způsobené glaukomem.
Vědci se vsadili, že o tento vývoj budou mít zájem soukromí investoři brzy a provedou nezbytná opatření, která tento vynález přenesou z laboratoře do lékáren.
Zdroj:
