Gabapentin Teva

1 tobolka obsahuje gabapentin 100 mg, 300 mg nebo 400 mg; 1 tableta prášek obsahuje 600 mg nebo 800 mg gabapentinu.

Akce

Antiepileptikum. Mechanismus účinku léku není plně stanoven. Gabapentin je strukturně podobný neurotransmiteru GABA, ale jeho mechanismus účinku se liší od mechanismu účinku jiných látek, které ovlivňují GABAergní synapsi. Vazebné místo gabapentinu bylo identifikováno v neokortexu a hipokampu v podjednotce α2-delta napěťově řízených vápníkových kanálů. Neváže se na jiné běžné receptory léků nebo neurotransmiterů v mozku, jako jsou receptory GABAA, GABAB, benzodiazepiny, glutamát, glycin a N-methyl-D-aspartát. Po perorálním podání dosáhne gabapentin maximální koncentrace v krvi po 2–3 hodinách. Biologická dostupnost gabapentinu klesá se zvyšující se dávkou; pro dávku 300 mg je to přibližně 60%. Přítomnost potravy neovlivňuje absorpci léčiva. Gabapentin se neváže na plazmatické bílkoviny. V lidském těle se nemetabolizuje. Vylučuje se v nezměněné formě močí. T0,5 je 5-7 hodin.U starších pacientů a u pacientů s poruchou funkce ledvin je plazmatická clearance léčiva snížena.

Dávkování

Orálně. Epilepsie. Dospělí a dospívající: Rozsah účinné dávky je 900-3600 mg / den; 1. den se podává 300 mg jednou denně, 2. den - 300 mg dvakrát denně, 3. den - 300 mg 3krát denně; alternativně lze 1. den podat 900 mg ve 3 rozdělených dávkách a poté jej lze v závislosti na pacientově odpovědi a snášenlivosti zvýšit o 300 mg / den každé 2–3 dny, až do maximální dávky 3 600 mg / den. U některých pacientů může být nutné dávku zvyšovat pomaleji. Minimální doba pro dosažení dávky 1 800 mg / den je 1 týden, pro dávku 2 400 mg / den - celkem 2 týdny a pro dávku 3 600 mg / den - celkem 3 týdny. V dlouhodobé studii byly dobře tolerovány dávky až 4 800 mg / den klinický. Celková denní dávka by měla být rozdělena do tří jednotlivých dávek, maximální interval mezi dávkami by neměl být delší než 12 hodin, aby se zabránilo průlomovým záchvatům. Děti od 6 let: počáteční dávka je 10-15 mg / kg tělesné hmotnosti / den. Účinné dávky je dosaženo postupným zvyšováním dávky po dobu přibližně 3 dnů a činí 25-35 mg / kg tělesné hmotnosti / den. Dávky do 50 mg / kg / den byly v dlouhodobé klinické studii dobře tolerovány. Celková denní dávka by měla být rozdělena do tří jednotlivých dávek, maximální interval mezi dávkami by neměl překročit 12 hodin. Gabapentin lze použít v kombinaci s jinými antiepileptiky bez obav ze změny hladiny gabapentinu nebo jiných antiepileptik v krvi. Periferní neuropatická bolest. Dospělí: 1. den, 300 mg jednou denně, 2. den - 300 mg dvakrát denně, 3. den - 300 mg třikrát denně; Alternativně může být 1. den podáno 900 mg ve 3 rozdělených dávkách a poté může být v závislosti na pacientově odpovědi a snášenlivosti zvýšeno o 300 mg / den každé 2-3 dny, až do maximální dávky 3 600 mg / den. U některých pacientů může být nutné dávku zvyšovat pomaleji. Minimální doba pro dosažení dávky 1 800 mg / den je 1 týden, pro dávku 2 400 mg / den - celkem 2 týdny a pro dávku 3 600 mg / den - celkem 3 týdny.Pokud je použití přípravku nutné déle než 5 měsíců, je třeba provést hodnocení. klinický stav pacienta a potřeba další léčby. Zvláštní skupiny pacientů. U pacientů ve špatném obecném stavu, tj. S nízkou tělesnou hmotností, u pacientů po transplantaci atd., By měla být dávka zvyšována pomaleji - s použitím nižších dávek nebo prodloužením intervalu mezi následným zvýšením denní dávky. Starší pacienti: vzhledem ke zhoršení funkce ledvin může být nutné dávku snížit. Pacienti s poruchou funkce ledvin: denní dávka gabapentinu se stanoví v závislosti na clearance kreatininu: pro clearance ≥ 80 ml / min je denní dávka 900-3600 mg / den; pro 50-79 ml / min - 600-1800 mg / den; pro 30-49 ml / min - 300-900 mg / den; pro 15-29 ml / min - 150-600 mg / den (300 mg by se mělo podávat každý druhý den); pro clearance Hemodialyzovaní pacienti: U anurických pacientů podstupujících hemodialýzu, kteří nikdy předtím neužívali gabapentin, se doporučuje nasycovací dávka 300-400 mg následovaná 200-300 mg gabapentinu po každých 4 hodinách hemodialýzy. Gabapentin by neměl být podáván ve dnech mezi hemodialýzou. U pacientů s renální nedostatečností podstupujících hemodialýzu by měla být udržovací dávka založena na clearance kreatininu. Kromě udržovací dávky se doporučuje podávat 200 až 300 mg po každých 4 hodinách hemodialýzy. Způsob dávání. Přípravek lze užívat bez ohledu na jídlo a polykat celý se sklenicí vody.

Indikace

Epilepsie: Podpůrná léčba parciálních záchvatů se sekundárními generalizovanými záchvaty nebo bez nich u dospělých a dětí ve věku 6 let a starších. Monoterapie parciálních záchvatů se sekundárními generalizovanými záchvaty nebo bez nich u dospělých a dospívajících ve věku 12 let a starších. Léčba periferní neuropatické bolesti: např. Bolestivá diabetická neuropatie a postherpetická neuralgie u dospělých.

Kontraindikace

Přecitlivělost na gabapentin nebo na jiné složky přípravku.

Opatření

U pacientů užívajících antiepileptika včetně gabapentinu byly hlášeny závažné život ohrožující systémové reakce přecitlivělosti, jako je vyrážka s eosinofilií a systémovými příznaky (DRESS). Časné příznaky přecitlivělosti, jako je horečka nebo zvětšené lymfatické uzliny, se mohou vyskytnout i při absenci zjevné vyrážky. Pokud se takové příznaky objeví, měl by být pacient okamžitě vyšetřen. Pokud nelze určit jinou etiologii těchto příznaků, je nutno gabapentin vysadit. Lék může způsobit anafylaktické reakce. Známky a příznaky hlášených případů zahrnovaly potíže s dýcháním, otoky rtů, krku a jazyka a hypotenzi (vyžadující nouzovou léčbu). Pacienti by měli být upozorněni, že jakmile se objeví příznaky anafylaxe, ukončete podávání gabapentinu a okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc. Sebevražedné myšlenky a chování byly hlášeny u pacientů léčených antiepileptiky v několika indikacích - pacienti by měli být během léčby pečlivě sledováni ohledně možnosti sebevražedných myšlenek a chování. Pokud se během užívání gabapentinu objeví akutní pankreatitida, mělo by se zvážit přerušení léčby gabapentinem. Stejně jako u jiných antiepileptik je i u pacientů rezistentních na léčbu léčených více než jedním antiepileptikem k dosažení monoterapie gabapentinem nízká úspěšnost pokusů vysadit další antiepileptika. Pacienti, kteří vyžadují současné užívání opioidů, by měli být pečlivě sledováni z hlediska příznaků deprese CNS, jako je somnolence, sedace a respirační deprese. Dávka gabapentinu nebo opioidů by měla být odpovídajícím způsobem snížena. Hladiny gabapentinu se mohou zvýšit u pacientů současně užívajících gabapentin i morfin. Užívání gabapentinu bylo spojeno s těžkou respirační depresí. U pacientů se sníženou respirační funkcí, respiračním onemocněním nebo neurologickým onemocněním, poruchou funkce ledvin, současným užíváním tlumivých látek na CNS a u starších osob může být vyšší riziko tohoto závažného vedlejšího účinku. U těchto pacientů může být nutná úprava dávky. Gabapentin není považován za účinný lék při primárně generalizovaných záchvatech, jako jsou záchvaty absencí; může je u některých pacientů zhoršit - gabapentin by měl být používán s opatrností u pacientů se smíšenými záchvaty, včetně pacientů bez záchvatů. Účinky dlouhodobého užívání gabapentinu (nad 36 týdnů) na učení, inteligenci a vývoj u dětí a dospívajících nebyly dostatečně studovány, proto je třeba zvážit přínosy dlouhodobé léčby oproti možným rizikům. Systematické studie nebyly provedeny u pacientů ve věku 65 let a starších. Bylo hlášeno zneužívání drog a závislost. Je třeba pečlivě zaznamenat anamnézu týkající se možného zneužívání drog v minulosti pacientem a měla by být sledována z hlediska možných příznaků zneužívání gabapentinu, např. Chování při hledání drog, zvyšování dávky, vývoj tolerance k lékům.

Nežádoucí aktivita

Velmi časté: virová infekce, ospalost, závratě, ataxie, únava, horečka. Časté: pneumonie, infekce dýchacích cest, infekce močových cest, infekce, zánět středního ucha, leukopenie, anorexie, zvýšená chuť k jídlu, nepřátelství, zmatenost, emoční labilita, deprese, úzkost, nervozita, poruchy myšlení, záchvaty, hyperkineze, dysartrie, amnézie, třes, nespavost, bolest hlavy, abnormální pocity (parestézie, hypoestézie), abnormální koordinace, nystagmus, zvýšené, snížené nebo chybějící reflexy, poruchy zraku (amblyopie, diplopie), závratě, hypertenze, vazodilatace, dušnost, zánět bronchitida, faryngitida, kašel, rýma, zvracení, nevolnost, porucha zubů, zánět dásní, průjem, bolesti břicha, poruchy trávení, zácpa, sucho v ústech nebo v krku, plynatost, otok obličeje, purpura (nejčastěji popisováno jako modřiny způsobené fyzickými zraněními), vyrážka, svědění, akné, bolesti kloubů, svalů, zad, svalové třesy , impotence, periferní edém, poruchy chůze, slabost, bolest, malátnost, chřipkový syndrom, pokles počtu leukocytů v krvi, přírůstek hmotnosti, náhodná poranění, zlomeniny, oděrky. Méně časté: alergické reakce (např. Kopřivka), hyperglykémie (nejčastěji pozorovaná u pacientů s diabetem), agitovanost, snížená pohyblivost, psychiatrické poruchy, palpitace, generalizovaný edém, zvýšené hodnoty jaterních testů (zvýšení AST, ALT a zvýšení bilirubinu) v krvi), pády. Vzácné: hypoglykémie (nejčastěji se vyskytuje u diabetiků), bezvědomí, deprese dýchání.Kromě toho: trombocytopenie, syndrom přecitlivělosti (systémové reakce s různými příznaky, které mohou zahrnovat horečku, vyrážku, hepatitidu, lymfadenopatii, eozinofilii a příležitostně další příznaky), anafylaktické reakce, hyponatrémie, neklid, halucinace, poruchy hybnosti ( choreoatetóza, dyskineze, dystonie), tinnitus, pankreatitida, hepatitida, žloutenka, Stevens-Johnsonův syndrom, angioedém, multiformní erytém, alopecie, léková vyrážka s eozinofilií a systémovými příznaky, rhabdomyolýza, svalové klonické záchvaty, akutní selhání ledvin , močová inkontinence, hypertropie prsu, gynekomastie, sexuální dysfunkce (včetně změn libida, poruch ejakulace, anorgazmie), abstinenční příznaky (hlavně úzkost, nespavost, nevolnost, bolest, pocení), bolest na hrudi, zvýšené hladiny kreatinfosfokinázy v krvi. Byly také hlášeny náhlé nevysvětlené úmrtí (nebyl však prokázán žádný kauzální vztah s gabapentinem). U pacientů s terminálním stadiem onemocnění ledvin léčených hemodialýzou byly pozorovány myopatie se zvýšenými hladinami kreatinkinázy. Infekce dýchacích cest, zánět středního ucha, záchvaty a bronchitida byly hlášeny pouze v klinických studiích u dětí. V těchto studiích bylo navíc často pozorováno agresivní chování a hyperkineze. U pacientů užívajících antiepileptika byly hlášeny sebevražedné myšlenky a chování a riziko sebevražedného chování může být zvýšeno, včetně užívání gabapentinu. Byla hlášena akutní pankreatitida, ale kauzální vztah mezi gabapentinem a touto komplikací je nejasný.

Těhotenství a kojení

U potomků matek užívajících antiepileptika je zvýšené riziko vrozených vad. Užívání několika AED současně může být spojeno s vyšším rizikem vrozených vad než při použití samotné monoterapie. Pokud žena plánuje otěhotnět, měla by být posouzena nutnost antiepileptické léčby. Léčba AED nesmí být ukončena náhle, protože to může způsobit průlomové záchvaty se závažnými následky pro matku i dítě. O použití gabapentinu během těhotenství nejsou k dispozici dostatečné údaje. Gabapentin by neměl být užíván během těhotenství, pokud očekávaný přínos pro matku jednoznačně nepřeváží potenciální riziko pro plod. Přípravek se vylučuje do mateřského mléka. Vzhledem k tomu, že účinky gabapentinu na novorozence a kojence nejsou známy, doporučuje se opatrnost. Gabapentin by měl být používán u kojících žen, pouze pokud přínosy jasně převažují nad riziky.

Komentáře

Náhlé vysazení antikonvulzíva u pacientů s epilepsií může vyvolat status epilepticus. Lék by měl být vysazován postupně, bez ohledu na indikace, po dobu nejméně jednoho týdne. Je možné získat falešně pozitivní výsledky během semikvantitativního stanovení celkového proteinu v moči testem pomocí měrky - doporučuje se provést stanovení jinou metodou nebo ověřit pozitivní výsledek pomocí měrky pomocí metod založených na jiných analytických principech, např. Biuretovou metodou, turbidimetrií nebo metodami vázání barviv. Gabapentin může způsobit ospalost, závratě a další nežádoucí účinky, které mohou být nebezpečné při řízení nebo obsluze strojů; to je zvláště důležité při zahájení léčby nebo těsně po zvýšení dávky.

Interakce

Pokud se používá v kombinaci s morfinem, pacienti by měli být pečlivě sledováni ohledně příznaků inhibice O.u.n. - dávky obou léků by měly být odpovídajícím způsobem sníženy. Současné užívání gabapentinu a léků, které neutralizují žaludeční šťávu obsahující hliník a hořčík, snižuje biologickou dostupnost gabapentinu - doporučuje se užívat gabapentin nejdříve 2 hodiny po užití neutralizujícího léku. Probenecid nemá žádný účinek na renální eliminaci gabapentinu. Nebyly zjištěny žádné klinicky významné interakce s cimetidinem, perorálními kontraceptivy obsahujícími norethindron a / nebo ethinylestradiol nebo s jinými antiepileptiky, např. Fenobarbitalem, fenytoinem, kyselinou valproovou, karbamazepinem.

Cena

Gabapentin Teva, cena 100% PLN 132,33

Přípravek obsahuje látku: Gabapentin