Abilify

1 injekční lahvička (1,3 ml) obsahuje 9,75 mg aripiprazolu.

Akce

Antipsychotikum. Aripiprazol vykazuje kombinovaný částečný agonistický účinek na dopaminovém D2 a serotoninovém 5-HT1a receptoru a antagonisty na serotoninovém 5-HT2a receptoru. In vitro vykazuje vysokou afinitu k dopaminovým D2 a D3, serotoninovým 5-HT1a a 5-HT2a receptorům a střední afinitu k dopaminovým D4, serotoninovým 5-HT2c a 5-HT7 receptorům, stejně jako α-1 adrenergní a histaminové H1 receptory. Aripiprazol také vykazuje mírnou afinitu k místům zpětného vychytávání serotoninu, ale žádnou významnou afinitu k muskarinovým receptorům. Absolutní biologická dostupnost po intramuskulárním podání je 100%. AUC aripiprazolu v prvních 2 hodinách po intramuskulární injekci byla o 90% vyšší než AUC po stejné dávce tabletové formulace. V terapeutických koncentracích se aripiprazol a dehydro-aripiprazol (aktivní metabolit) váží z více než 99% na sérové ​​proteiny, zejména na albumin. Aripiprazol je rozsáhle metabolizován v játrech zprostředkovaný enzymy CYP3A4 a CYP2D6. V ustáleném stavu tvoří aktivní metabolit, dehydro-aripiprazol, přibližně 40% AUC aripiprazolu v plazmě. Aripiprazol se vylučuje hlavně jako metabolity močí - 27% a stolicí - 60%. T0,5 je přibližně 75 hodin u pacientů se zvýšenou aktivitou CYP2D6 a přibližně 146 hodin u pacientů se sníženou aktivitou CYP2D6.

Dávkování

Intramuskulárně (do deltového svalu nebo hluboko do gluteálního svalu, vyhýbejte se mastným oblastem). Dospělí. Doporučená počáteční dávka je 9,75 mg (1,3 ml) v jedné injekci. Účinná dávka je 5,25-15 mg podávaných jako jedna injekce. Na základě individuálního klinického posouzení může být podána nižší dávka 5,25 mg (0,7 ml), která by měla zahrnovat i zvážení již podávaných léků pro udržovací nebo akutní léčbu. Druhá injekce může být podána 2 hodiny po první injekci na základě klinického úsudku, ne více než 3 injekce každých 24 hodin. Maximální denní dávka aripiprazolu je 30 mg (včetně všech forem aripiprazolu). Děti a dospívající: Bezpečnost a účinnost léku u dětí a dospívajících ve věku 0-17 let nebyla stanovena. Zvláštní skupiny pacientů. U osob s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater není nutná žádná úprava dávky. Vzhledem k nedostatečným údajům o pacientech s těžkou jaterní nedostatečností je třeba dávku pečlivě upravit; nejvyšší denní dávka 30 mg by měla být u této skupiny pacientů používána se zvláštní opatrností. U pacientů s renální nedostatečností není nutná žádná úprava dávky. U starších pacientů (65 let a starších) je třeba zvážit nižší počáteční dávku, pokud to klinické okolnosti dovolí. Dávka aripiprazolu by měla být snížena při současném podávání s látkou, která silně inhibuje CYP3A4 nebo CYP2D6. Pokud je z kombinované léčby vysazen inhibitor CYP3A4 nebo CYP2D6, měla by být dávka aripiprazolu zvýšena. Dávka aripiprazolu by měla být zvýšena při současném podávání se silnými induktory CYP3A4. Po vysazení induktoru CYP3A4 by měla být dávka aripiprazolu znovu snížena na doporučenou dávku. Přípravek je připraven k použití a je určen ke krátkodobému použití.

Indikace

Rychlá léčba úzkosti a narušeného chování u dospělých pacientů se schizofrenií nebo u pacientů s manickými epizodami u bipolární poruchy I, pokud není vhodná perorální léčba. Léčba injekčním roztokem aripiprazolu by měla být ukončena, jakmile je to klinicky vhodné, a měla by být zahájena léčba perorálním aripiprazolem.

Kontraindikace

Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku.

Opatření

Přípravek nepodávejte intravenózně nebo subkutánně. Účinnost injekčního roztoku aripiprazolu při úzkosti a poruchách chování nebyla stanovena z hlediska jiných podmínek než schizofrenie a manických epizod u bipolární poruchy I. Pokud je kromě léčby aripiprazolem pro léčbu aripiprazolem považována za nezbytnou i léčba parenterálním benzodiazepinem Injekční forma by měla být u pacientů pečlivě sledována z hlediska nadměrné sedace a ortostatického poklesu krevního tlaku. Pacienti, kteří dostávají injekční roztok aripiprazolu, by měli být pečlivě sledováni z hlediska posturální hypotenze. Pravidelně je třeba sledovat krevní tlak, srdeční frekvenci, respirační frekvenci a úroveň vědomí. Bezpečnost a účinnost injekčního roztoku aripiprazolu nebyla u pacientů s intoxikací alkoholem nebo drogami hodnocena. Při antipsychotické léčbě může dojít ke klinickému zlepšení během několika dní až několika týdnů. Po celou dobu by měl být pacient pečlivě sledován. U pacientů podstupujících antipsychotickou léčbu je třeba sledovat známky sebevražedného chování. Výskyt sebevražedného chování byl hlášen krátce po zahájení nebo změně antipsychotické léčby. Léčba aripiprazolem u vysoce rizikových pacientů by měla být pečlivě sledována. Aripiprazol by měl být používán s opatrností u pacientů s kardiovaskulárním onemocněním (anamnéza infarktu myokardu nebo ischemická choroba, srdeční selhání nebo poruchy vedení), cerebrovaskulárním onemocněním, stavem predisponujícím k hypotenzi (dehydratace, deplece objemu a léčba antihypertenzivy) nebo arteriální hypertenze, včetně progresivní nebo maligní. Vzhledem k riziku žilní tromboembolie (VTE) je třeba před a během léčby přípravkem identifikovat všechny možné rizikové faktory pro vznik VTE a zavést příslušná preventivní opatření. Lék by měl být používán s opatrností u pacientů s rodinnou anamnézou prodloužení QT. Pokud se objeví známky nebo příznaky tardivní dyskineze, je třeba zvážit snížení dávky nebo ukončení léčby.Tyto příznaky se mohou dočasně zhoršit nebo se mohou objevit i po ukončení léčby. V pediatrických klinických studiích s aripiprazolem byla pozorována akatizie a parkinsonismus. Pokud se objeví příznaky a příznaky jiných extrapyramidových poruch, mělo by se zvážit snížení dávky a pečlivé klinické sledování. Pokud se objeví příznaky a příznaky neuroleptického maligního syndromu (NMS) nebo nevysvětlitelné vysoké horečky bez dalších projevů NMS, měla by být léčba všemi antipsychotiky, včetně aripiprazolu, přerušena. Aripiprazol by měl být používán s opatrností u pacientů, kteří mají záchvaty v anamnéze nebo mají stavy spojené se záchvaty. Starší pacienti s psychózou související s Alzheimerovou chorobou léčeni aripiprazolem měli zvýšené riziko úmrtí ve srovnání s placebem (u pacientů léčených aripiprazolem byla incidence 3,5%, placebo až 1,7%). ; zdá se, že většina úmrtí souvisí buď s kardiovaskulárními chorobami (např. srdeční selhání, náhlá úmrtí), nebo s infekčními chorobami (např. zápal plic). U starších pacientů byly hlášeny mozkové nežádoucí účinky (např. Cévní mozková příhoda, přechodné ischemické ataky), včetně fatálních. Přípravek není určen k léčbě psychóz souvisejících s demencí. U pacientů léčených jakýmikoli antipsychotiky, včetně aripiprazolu, by měly být sledovány příznaky a příznaky související s hyperglykemií (jako je nadměrná žízeň, polyurie, zvýšená chuť k jídlu a slabost); pacienti s diabetem nebo s rizikovými faktory pro cukrovku by měli být pravidelně sledováni kvůli zhoršení kontroly glykemie. Během užívání aripiprazolu se mohou objevit příznaky alergické reakce. Během léčby u dospívajících s bipolární poruchou by měl být sledován přírůstek hmotnosti a pokud je přírůstek hmotnosti klinicky významný, mělo by se zvážit snížení dávky. Užívání antipsychotik je spojeno se zpomalením motility jícnu a rizikem aspirace - lék by měl být používán s opatrností u pacientů s rizikem aspirační pneumonie. U pacientů užívajících drogu byla hlášena patologická závislost na hazardních hrách (bez ohledu na to, zda tito pacienti v minulosti hazardovali, u pacientů s anamnézou závislosti na hazardních hrách může být větší riziko tohoto účinku a měli by být sledováni se zvláštní opatrností), zvýšené sexuální touhy, nutkavé potřeba utrácet peníze, přejídání nebo nutkavé stravování a další impulzivní nebo nutkavé chování. v případě takového nutkání je třeba zvážit úpravu dávky nebo přerušení léčby. I přes vysokou frekvenci koexistence bipolární poruchy I a ADHD jsou údaje o bezpečnosti současného užívání přípravku a stimulantů velmi omezené - při současném podávání těchto léků je nutná maximální opatrnost. U dětí a dospívajících do 18 let nejsou žádné zkušenosti.

Nežádoucí aktivita

Časté: diabetes mellitus, nespavost, úzkost, neklid (zejména pohyb), akatizie, extrapyramidové poruchy, třes, bolest hlavy, sedace, somnolence, závratě, rozmazané vidění, zácpa, dyspepsie, nauzea, hypersalivace, zvracení, únava. Méně časté: hyperprolaktinémie, hyperglykémie, deprese, hypersexualita, tardivní dyskineze, dystonie, diplopie, tachykardie, zvýšený diastolický krevní tlak, ortostatická hypotenze, škytavka, sucho v ústech. Není známo: leukopenie, neutropenie, trombocytopenie, alergické reakce (např. Anafylaktická reakce, angioedém včetně otoku jazyka, otok obličeje, svědění nebo kopřivka), diabetické hyperosmolární kóma, ketoacidóza, hyponatrémie, anorexie, úbytek hmotnosti, přírůstek hmotnosti pokusy o sebevraždu, sebevražedné myšlenky a úplná sebevražda, patologická závislost na hazardních hrách, poruchy kontroly impulzů, obžerství, nutkavá potřeba utrácet peníze, poriomanie, agresivní chování, nadměrné rozrušení, nervozita, neuroleptický maligní syndrom (NMS), záchvaty grand mal, serotoninový syndrom, poruchy řeči, náhlá nevysvětlitelná smrt, Torsades de pointes, prodloužení QT intervalu, ventrikulární arytmie, srdeční zástava, bradykardie, žilní tromboembolismus (včetně plicní embolie a trombózy hlubokých žil), hypertenze, synkopa, aspirační pneumonie, křeče hrtan, křeč orofaryngu, zánět slinivky břišní , dysfagie, průjem, břišní diskomfort, žaludeční diskomfort, selhání jater, hepatitida, žloutenka, zvýšená alaninaminotransferáza (ALT), zvýšená aspartátaminotransferáza (AST), zvýšená gamaglutamyltransferáza (GGTP), zvýšená alkalická fosfatáza , fotoalergická reakce, alopecie, hyperhidróza, rozpad příčně pruhovaných svalů (rhabdomyolýza), myalgie, ztuhlost, močová inkontinence, retence moči, novorozenecký abstinenční syndrom, priapismus, poruchy regulace teploty (např. hypotermie, pyrexie), bolest na hrudi, periferní edém, zvýšení hladiny glukózy v krvi, zvýšení glykosylovaného hemoglobinu, kolísání hladiny cukru v krvi, zvýšení kreatinfosfokinázy. U citlivých pacientů se během prvních několika dnů léčby mohou objevit příznaky dystonie (prodloužené abnormální kontrakce svalových skupin). I když se tyto příznaky mohou objevit při nízkých dávkách, vyskytují se častěji a s větší závažností s vysokou účinností a při vyšších dávkách antipsychotik první generace. U mužů a mladších věkových skupin bylo pozorováno zvýšené riziko akutní dystonie. U pacientů užívajících aripiprazol bylo pozorováno zvýšení i snížení hladin prolaktinu v séru ve srovnání s výchozími hodnotami.

Těhotenství a kojení

Lék by se neměl užívat během těhotenství, pokud očekávaný přínos jasně neodůvodňuje potenciální riziko pro plod. Novorozenci vystavení antipsychotikům (včetně aripiprazolu) během třetího trimestru těhotenství jsou vystaveni riziku nežádoucích účinků, včetně extrapyramidových a / nebo abstinenčních příznaků, které se mohou lišit v závažnosti a délce trvání po porodu. . Byly pozorovány agitovanost, hypertonie, hypotenze, třes, somnolence, syndrom dechové tísně nebo poruchy příjmu potravy. Proto by novorozenci měli být pečlivě sledováni. Aripiprazol se vylučuje do mateřského mléka, je třeba rozhodnout, zda přerušit kojení nebo přerušit podávání aripiprazolu s ohledem na přínos kojení pro dítě a přínos léčby pro matku. Na základě údajů ze studií reprodukční toxicity aripiprazol nenarušil plodnost.

Komentáře

Aripiprazol má malý nebo mírný vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje kvůli možným účinkům na CNS a zrak (např. Sedace, somnolence, synkopa, rozmazané vidění, diplopie).

Interakce

Účinky studií s perorálním aripiprazolem. Díky a1-adrenergnímu antagonismu může aripiprazol potencovat účinky některých antihypertenziv. Vzhledem k primárním účinkům aripiprazolu na CNS je nutná opatrnost při současném podávání aripiprazolu s léky na CNS s překrývajícími se vedlejšími účinky (jako je sedace) nebo s alkoholem. Používejte opatrně s léky, které způsobují prodloužení QT nebo poruchy elektrolytů. Současné podávání injekčního roztoku lorazepamu nezměnilo farmakokinetiku injekčního roztoku aripiprazolu. Ve studii s jednorázovou dávkou intramuskulárního podání aripiprazolu (15 mg) zdravým subjektům současně s intramuskulárním podáním lorazepamu (2 mg) byla však při současném podávání sedace větší než u samotného aripiprazolu. Antagonista H2 receptorů famotidin snižuje rychlost absorpce aripiprazolu, ale tento účinek není klinicky relevantní. Aripiprazol je metabolizován mnoha způsoby, včetně enzymů CYP2D6 a CYP3A4. Není však metabolizován enzymy ze skupiny CYP1A, takže není nutné používat speciální dávky pro kuřáky tabáku. Silný inhibitor chinidinu CYP2D6 zvyšuje AUC aripiprazolu o 107%, zatímco Cmax zůstává nezměněn. AUC a Cmax aktivního metabolitu dehydro-aripiprazolu se snížily o 32% a 47%. Pokud se chinidin a aripiprazol podávají současně, měla by se dávka aripiprazolu snížit přibližně o polovinu předepsané dávky. Jiné silné inhibitory CYP2D6, jako je fluoxetin a paroxetin, mohou mít podobné účinky a v takových situacích by měla být dávka podobně snížena. Silný inhibitor CYP3A4 (ketokonazol) zvyšuje AUC a Cmax aripiprazolu o 63%, respektive 37%, a AUC a Cmax dehydro-aripiprazolu o 77%, respektive 43%. Ve skupině s nízkým CYP2D6 může současné užívání silných inhibitorů CYP3A4 vést ke zvýšeným plazmatickým koncentracím aripiprazolu ve srovnání s hladinami u hypersenzitivních CYP2D6. Pokud se ketokonazol nebo jiné silné inhibitory CYP3A4 užívají současně s aripiprazolem, měl by očekávaný přínos převážit potenciální riziko pro pacienta. Pokud se ketokonazol podává současně s aripiprazolem, měla by být předepsaná dávka aripiprazolu snížena přibližně o polovinu. Jiné léky, které silně inhibují aktivitu CYP3A4, jako je itrakonazol a inhibitory HIV proteázy, mohou mít podobné účinky jako ketokonazol a v takových případech by mělo být podobně sníženo dávkování. Po vysazení inhibitoru CYP2D6 nebo 3A4 by měla být dávka aripiprazolu zvýšena na hladinu před zahájením souběžné léčby. Pokud se současně s aripiprazolem používají slabé inhibitory CYP3A4 (např. Diltiazem nebo escitalopram) nebo CYP2D6, lze očekávat mírné zvýšení koncentrací aripiprazolu. Po současném podání karbamazepinu, silného induktoru CYP3A4, se geometrický průměr Cmax a AUC aripiprazolu snížil o 68% respektive 73% těchto parametrů se samotným aripiprazolem (30 mg). Podobně u dehydro-aripiprazolu byl geometrický průměr Cmax a AUC po současném podání karbamazepinu o 69% a 71% nižší než u pacientů léčených samotným aripiprazolem. Při současném podávání s karbamazepinem by tedy měla být dávka aripiprazolu zdvojnásobena. Očekává se, že další silné induktory CYP3A4 (jako rifampicin, rifabutin, fenytoin, fenobarbital, primidon, efavirenz, nevirapin a třezalka tečkovaná) budou mít podobné účinky, a proto je třeba dávku obdobně zvýšit. Po vysazení silného induktoru CYP3A4 by měla být dávka aripiprazolu snížena na doporučenou dávku. Současné podávání valproátu nebo lithia s aripiprazolem nemělo za následek žádné klinicky významné změny koncentrací aripiprazolu. Současné podávání injekčního roztoku aripiprazolu nezměnilo farmakokinetiku injekčního roztoku lorazepamu. Ve studii s jednorázovou dávkou intramuskulárního podání aripiprazolu (15 mg) zdravým subjektům současně s intramuskulárním podáním lorazepamu (2 mg) však byl pozorovaný ortostatický pokles krevního tlaku při kombinaci vyšší než u samotného lorazepamu. V průběhu klinických studií neměly dávky aripiprazolu 10 - 30 mg / den významný vliv na metabolismus substrátů CYP2D6 (poměr dextrometorfan / 3-methoxymorfinan), 2C9 (warfarin), 2C19 (omeprazol) a 3A4 (dextrometorfan). Kromě toho in vitro aripiprazol a dehydro-aripiprazol nezměnily metabolismus zprostředkovaný CYP1A2. Proto je nepravděpodobné, že dojde ke klinicky významným interakcím mezi léky metabolizovanými těmito enzymy. Pokud byl aripiprazol podáván s valproátem, lithiem nebo lamotriginem, nedošlo ke klinicky významné změně koncentrací valproátu, lithia nebo lamotriginu. U pacientů užívajících aripiprazol byly hlášeny případy serotoninového syndromu a mohou se vyskytnout možné příznaky a příznaky tohoto onemocnění, zejména při současném užívání jiných serotonergních léků, jako jsou SSRI / SNRI nebo léků, které zvyšují hladinu aripiprazolu.

Cena

Abilify, 100% cena 19,82 PLN

Přípravek obsahuje látku: aripiprazol