Galpent

1 tableta obsahuje 100 mg pentaerythrityl tetranitrátu jako 33,3% ředění laktózy. Přípravek obsahuje laktózu a sacharózu.

Akce

Lék ze skupiny organických dusičnanů. Pentaerythrityl tetranitrát je proléčivo. Mechanismus účinku souvisí s uvolňováním volných radikálů oxidu dusnatého NO, zejména v buňkách hladkého svalstva cév, vaskulárním endotelu a krevních destičkách. Dusičnany snižují potřebu kyslíku v myokardu, rozšiřují cévy, nejsilněji v kapacitním žilním systému, velkých subendokardiálních koronárních tepnách a arteriolách nad 100 µm. To umožňuje redistribuci krve do kolaterálního oběhu ischemické zóny a zlepšuje přívod krve v subendokardu, předchází křečím a odstraňuje křeče spontánních koronárních tepen a excentrickou stenózu. Po perorálním podání je pentaerythrityl tetranitrát metabolizován na pentaerythrityltrinitrát, který je absorbován ze 60-70%. Pentaerythrityltrinitrát prochází prvním průchodem játry a v červených krvinkách na di- a mononitrátové deriváty, které se po konjugaci s kyselinou glykuronovou částečně vylučují žlučí do střev. Kyselina glukuronová se štěpí ve střevech a volné deriváty se vstřebávají do střeva, což prodlužuje farmakologickou aktivitu léčiva. Jídlo snižuje vstřebávání léku. Nástup účinku nastává během 20–60 minut a trvá přibližně 12 hodin. Metabolity se vylučují hlavně močí. Po jednorázovém perorálním podání 100 mg pentaerythritoltrinitrátu je T0,5 10 minut.

Dávkování

Orálně. Dospělí: Obvykle 100 mg jednou denně, buď ráno nebo večer. U některých pacientů může být vhodné zvýšit dávku na 100 mg dvakrát denně. V literatuře se dávky 50 až 80 mg užívají 2 až 3krát denně (každých 12 až 8 hodin), méně často 100 mg 3krát denně. Biologická dostupnost pentaerythritol tetranitrátu se může zvýšit u pacientů se selháním jater a ledvin a u starších osob. Neexistují jednoznačná data, která by naznačovala, že u starších pacientů a pacientů s renální a jaterní nedostatečností dochází ke zvýšení biologické dostupnosti nitrátů - u každého pacienta se doporučuje opatrnost a vhodné snížení dávky v závislosti na stupni selhání těchto orgánů. Je třeba se vyhnout náhlému přerušení léčby (s výjimkou velmi vzácné alergie); v případě přerušení léčby se doporučuje dávky postupně snižovat. Přípravek se nepoužívá u dětí. Zvláštní skupiny pacientů. U starších osob a u pacientů s pokročilým selháním jater nebo ledvin je vhodné zahájit léčbu, podle literatury, z dávky 50 mg a zvýšit dávku pod kontrolou. Způsob dávání. Doporučuje se užívat drogu nejméně 1/2 hodiny před jídlem nebo 1 hodinu po jídle.

Indikace

Stabilní ischemická choroba srdeční.

Kontraindikace

Přecitlivělost na pentaerythrityl tetranitrát, jiné nitráty nebo na kteroukoli pomocnou látku. Šok, hypotenze (včetně hypotenze spojené s hypovolemií). Srdeční infarkt s nízkým plnicím tlakem (zejména pravé komory). Hypertrofická kardiomyopatie, která omezuje odtokový trakt levé komory. Stenóza mitrální chlopně, stenóza levého arteriálního výstupu. Srdeční tamponáda. Konstriktivní perikarditida. Plicní srdce. Zvýšený intrakraniální tlak, včetně mrtvice a lebečního traumatu. Těžká anémie. Glaukom s úzkým úhlem. Těhotenství a kojení. Děti. Sildenafil je absolutně kontraindikován u lidí užívajících pentaerythrityl tetranitrát a jiné nitráty kvůli výskytu nežádoucích účinků s výrazným snížením krevního tlaku, které jsou život ohrožující.

Opatření

Měl by být používán s opatrností u pacientů s hypotyreózou. Opatrnost je nutná při postupném zvyšování dávky u starších pacientů a u pacientů s pokročilou jaterní nebo renální nedostatečností v důsledku nižšího metabolismu pentaerythrityl tetranitrátu během prvního průchodu, jakož i sníženého vylučování aktivních metabolitů léčiva: pentaerythrityl dinitrátu a pentaerythrityl mononitrátu ledviny - se zvýšenou biologickou dostupností léku a možností nežádoucích účinků - hlavně hypotenze. Alkohol zvyšuje účinek dusičnanů na snížení krevního tlaku. Současné užívání pentaerythritol tetranitrátu a jiných vazodilatancií, beta-blokátorů, antagonistů vápníku, ACE inhibitorů a blokátorů receptorů AT1, diuretik, jiných antihypertenziv, neuroleptik a tricyklických antidepresiv, může způsobit nežádoucí náhlý pokles krevního tlaku s klinickými příznaky hypotenze. . Pokud je nutná kombinovaná léčba, měla by být dávka zahájena nízkými dávkami a postupně zvyšována pod pečlivým dohledem. Vzhledem k obsahu sacharózy a laktózy by přípravek neměli užívat pacienti se vzácnými dědičnými problémy souvisejícími s intolerancí fruktózy nebo galaktózy, malabsorpcí glukózy-galaktózy nebo nedostatkem sacharázy-isomaltázy.

Nežádoucí aktivita

Velmi časté: bolest hlavy. Časté: závratě, ortostatická hypotenze, hypotenze (zejména u pacientů s hypertenzí), zvýšený nitrolební a nitrooční tlak, slabost. Vzácné: nevolnost, zvracení, bolest břicha, reflexní tachykardie, přechodné zrudnutí obličeje, reakce přecitlivělosti. Velmi vzácné: kožní alergické reakce; u zvláště citlivých pacientů se může vyskytnout hypotenze s mdlobami, mdlobami nebo reflexní bradykardií - hlavně kvůli nitroglycerinu - pod vlivem alkoholu nebo současně užívajících vazodilatancií. Není známo: růžovka a erytrodermie (silné zarudnutí a obvykle silná exfoliace). Methemoglobinémie byla pozorována až po intravenózním podání nitrátů. Po podání terapeutické dávky sublingválního nebo intravenózního nitroglycerinu byl na začátku léčby pozorován náhlý pokles krevního tlaku a mdloby ke ztrátě vědomí a bradykardie, která může vést k zástavě srdce; tato reakce nebyla pozorována po podání pentaerythrityl tetranitrátu.

Těhotenství a kojení

Přípravek je kontraindikován během těhotenství a kojení.

Komentáře

U některých pacientů se (nejčastěji na začátku léčby) mohou objevit bolesti hlavy, závratě, ortostatická hypotenze a synkopa. U těchto pacientů se doporučuje zvláštní opatrnost a kontrola odpovědi (jednorázová dávka). Pacienti by měli být informováni, že pokud se u nich tyto příznaky objeví, nesmí řídit nebo obsluhovat stroje.

Interakce

Současné podávání difenhydraminu s pentaerythrityl tetranitrátem významně (šestinásobně) zvyšuje koncentraci aktivního metabolitu - pentaerythritylmononitrátu. Pentaerythrityl tetranitrát, pokud se používá s dihydroergotaminem, zvyšuje jeho plazmatické hladiny - což způsobuje zvýšení krevního tlaku. Nesteroidní protizánětlivé léky mohou snížit účinek nitrátů. Je absolutně kontraindikováno užívat sildenafil a další inhibitory fosfodiesterázy při užívání pentaerythritol tetranitrátu a jiných nitrátů (včetně sublingválního nitroglycerinu), kvůli zesílení účinků organických nitrátů a jiných dárců NO, s těžkou hypotenzí (srdeční infarkt, mrtvice, náhlá smrt) ), zejména u pacientů po infarktu, cévní mozkové příhodě se srdečními arytmiemi.

Cena

Galpent, cena 100% PLN 8,44

Přípravek obsahuje látku: pentaerithrityl tetranitrát