Wellbutrin XR

1 tableta prášek s řízeným uvolňováním obsahuje bupropion hydrochlorid 150 mg nebo 300 mg.

Akce

Antidepresivum. Selektivní inhibitor neuronální absorpce katecholaminu (noradrenalin a dopamin). Má minimální účinek na příjem indoleaminů (serotoninu). Neinhibuje aktivitu MAO. Mechanismus účinku při léčbě deprese není znám, pravděpodobně souvisí s noradrenergním a / nebo dopaminergním mechanismem. Po perorálním podání 300 mg bupropion-hydrochloridu ve formě tab. o mod. Po uvolnění dojde k maximální koncentraci v krvi asi za 5 h. Absolutní biologická dostupnost není známa, údaje o vylučování močí naznačují, že nejméně 87% dávky je absorbováno z gastrointestinálního traktu. Je značně metabolizován v těle. Tři hlavní metabolity (hydroxybupropion a isomery aminoalkoholů threohydrobupropion a erythrohydrobupropion) vykazují farmakologickou aktivitu. Aktivní metabolity se poté metabolizují na neaktivní formy a vylučují se močí. Bupropion, hydroxybupropion a threohydrobupropion jsou mírně vázány na bílkoviny (84%, 77%, 42%). Studie in vitro ukazují, že bupropion je metabolizován na aktivní metabolit, hydroxybupropion, primárně izoenzymem CYP2B6, zatímco CYP1A2, 2A6, 2C9, 3A4, 2E1 jsou metabolizovány v menší míře. Bupropion a hydroxybupropion jsou inhibitory izoenzymu CYP2D6. Bupropion se vylučuje hlavně ve formě metabolitů: 87% močí a 10% stolicí, pouze 0,5% bupropionu se vylučuje beze změny. Průměrná hodnota T0,5 v eliminační fázi bupropionu a hydroxybupropionu je přibližně 20 hodin, threohydrobupropion - 37 hodin, erythrohydrobupropion - 33 hodin.

Dávkování

Orálně. Dospělí: Doporučená počáteční dávka je 150 mg jednou denně. V klinických studiích nebyla stanovena optimální dávka. Pokud po 4 týdnech léčby 150 mg nedojde k žádnému zlepšení, lze dávku zvýšit na 300 mg jednou denně. Mezi následujícími dávkami by měl být interval 24 hodin. Účinky léčiva byly pozorovány 14 dní po zahájení léčby; plný antidepresivní účinek se může dostavit až po několika týdnech léčby. Pacienti s depresí by měli být léčeni po dobu nejméně 6 měsíců.Výskyt nespavosti vyvolané léčivem lze snížit tím, že se před zaspáním vyhnete podávání léku (nezapomeňte dodržet interval nejméně 24 hodin mezi dávkami). Při přechodu z léčby by pacientům užívajícím bupropion tablety s prodlouženým uvolňováním měla být pokud možno podána stejná celková denní dávka. Zvláštní skupiny pacientů. U pacientů s mírnou nebo středně těžkou poruchou funkce jater au pacientů s renální nedostatečností je doporučená dávka 150 mg jednou denně. Lék není určen k použití u dětí a dospívajících do 18 let. Bezpečnost a účinnost použití u dětí a dospívajících do 18 let nebyla stanovena. Účinnost u starších pacientů nebyla jasně stanovena. V klinické studii byla použita stejná dávka jako u dospělých pacientů.Nelze vyloučit vyšší citlivost u některých starších pacientů. Způsob dávání. Tablety se polykají celé a nesmí se lámat, drtit ani žvýkat. Přípravek lze použít bez ohledu na jídlo. Ukončení léčby. Ačkoli se neočekávají žádné reakce z vysazení, je třeba zvážit postupné snižování dávky. Bupropion je selektivní inhibitor zpětného vychytávání katecholaminů neurony a nelze vyloučit rebound efekt nebo abstinenční reakci.

Indikace

Léčba depresivních epizod.

Kontraindikace

Přecitlivělost na bupropion nebo na kteroukoli pomocnou látku. Použití jiných přípravků obsahujících bupropion, protože výskyt záchvatů je závislý na dávce a je třeba se vyhnout předávkování. Aktuální nebo historie záchvatů. Diagnostikované nádory CNS. Těžká jaterní cirhóza. Současná nebo minulá anamnéza bulimie nebo anorexie. Současné užívání inhibitorů MAO; přípravek lze použít nejdříve 14 dní po ukončení léčby ireverzibilními inhibitory MAO, v případě reverzibilních inhibitorů MAO stačí 24 hodin. Přípravek je kontraindikován u pacientů, kteří kdykoli během léčby náhle vysadí alkohol nebo jiné léky. vysazení je spojeno s rizikem záchvatů (zejména benzodiazepinů a látek podobných benzodiazepinům).

Opatření

Vzhledem ke zvýšenému riziku záchvatu je třeba věnovat zvláštní pozornost pacientům s jedním nebo více faktory, které je predisponují ke snížení prahu záchvatů. U všech pacientů by měly být vyšetřeny predisponující faktory, včetně: souběžného užívání jiných léků, které snižují prahovou hodnotu pro záchvaty (např. Antipsychotika, antidepresiva, antimalarika, tramadol, teofylin, systémové steroidy, chinolony a sedativní antihistaminika) , závislost na alkoholu, anamnéza poranění hlavy, cukrovka léčená hypoglykemickými léky nebo inzulínem, užívání léků stimulujících nebo snižujících chuť k jídlu. Léčba přípravkem by měla být přerušena a nedoporučuje se u pacientů, u kterých se během léčby vyskytly záchvaty. Deprese je spojena se zvýšeným rizikem sebevražedných myšlenek, sebepoškozování a sebevražd. Toto riziko přetrvává, dokud nedojde k jasné remisi. Pacienta je třeba pečlivě sledovat, dokud nedojde ke zlepšení stavu a v raných fázích zotavení (zvýšené riziko sebevraždy). Pacienti s anamnézou sebevraždy nebo ti, kteří před zahájením léčby vykazují značný stupeň závažnosti sebevražedných myšlenek, jsou vystaveni zvýšenému riziku sebevražedných myšlenek nebo pokusů o sebevraždu a měli by být během léčby pečlivě sledováni (zejména v rané fázi nebo po změnách dávky). kontrola, zejména u pacientů mladších 25 let. U pacientů, u kterých došlo k nárůstu sebevražedných představ / chování, by měla být zvážena úprava léčebného režimu, včetně přerušení léčby, zejména pokud jsou tyto příznaky závažné, objevují se náhle nebo dosud nejsou. Těžké depresivní epizody mohou být počátečním příznakem bipolární poruchy. Obecně se věří (i když to není odvozeno z kontrolovaných studií), že léčba takové epizody samotným antidepresivem může zvýšit pravděpodobnost smíšené / manické epizody u pacientů s rizikem bipolární poruchy. Před zahájením léčby antidepresivem by pacienti měli být adekvátně vyšetřeni, aby se zjistilo riziko vzniku bipolární poruchy; takové vyšetření by mělo zahrnovat podrobnou psychiatrickou anamnézu, včetně rodinné anamnézy sebevraždy, bipolární poruchy a deprese. Bupropion má nízký potenciál závislosti. Elektrokonvulzivní léčba by měla být používána s opatrností u pacientů současně léčených bupropionem kvůli omezeným klinickým zkušenostem. Léčba přípravkem by měla být okamžitě přerušena, pokud se u pacienta během užívání léku objeví příznaky přecitlivělosti. Příznaky se mohou také objevit nebo se vrátit po ukončení léčby; vhodná symptomatická léčba musí pokračovat po přiměřenou dobu (nejméně 1 týden). U pacientů s kardiovaskulárním onemocněním je nutná opatrnost (omezené klinické zkušenosti). Lék byl relativně dobře snášen ve studiích odvykání kouření u pacientů s ischemickou chorobou srdeční. Vzhledem k riziku hypertenze by měl být na začátku léčby stanoven výchozí krevní tlak a poté by měl být monitorován krevní tlak, zejména u pacientů s již existující hypertenzí. Pokud dojde ke klinicky významnému zvýšení krevního tlaku, mělo by se zvážit přerušení léčby přípravkem. Současné užívání bupropionu a nikotinového transdermálního systému může vést ke zvýšení krevního tlaku. Přípravek není určen k použití u dětí a dospívajících do 18 let - bezpečnost a účinnost léku v této věkové skupině nebyla stanovena. U dětí a dospívajících je léčba antidepresivy spojena s rizikem sebevražedných myšlenek a chování u dětí a dospívajících s těžkou depresí a jinými psychiatrickými poruchami. Lék by měl být používán s opatrností u pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater. Pacienti s poruchou funkce jater a pacienti s poruchou funkce ledvin by měli být pečlivě sledováni ohledně možných nežádoucích účinků (např. Nespavost, sucho v ústech, záchvaty), které by mohly naznačovat vysoké hladiny léčiva nebo jeho metabolitů v těle. Účinnost u starších pacientů nebyla jasně stanovena. Nelze vyloučit vyšší citlivost u některých starších pacientů. Přípravek je určen pouze k perorálnímu podání. Byly hlášeny případy vdechování rozdrcených tablet nebo požití rekonstituovaného bupropionu ve formě injekce, což může vést k rychlému uvolnění a rychlejší absorpci a možnému předávkování. Byly hlášeny záchvaty a / nebo úmrtí po intranazální nebo parenterální injekci bupropionu.

Nežádoucí aktivita

Velmi časté: nespavost, bolest hlavy, sucho v ústech, gastrointestinální poruchy (nauzea, zvracení). Časté: agitovanost, úzkost, třes, závratě, dysgeuzie, poruchy zraku, tinnitus, zvýšení krevního tlaku (v některých případech závažné), zarudnutí kůže, bolesti břicha, zácpa, ztráta chuti k jídlu, vyrážka, svědění, pocení, horečka , bolest na hrudi, slabost, reakce přecitlivělosti, jako je kopřivka. Méně časté: deprese, zmatenost, poruchy koncentrace, tachykardie, úbytek hmotnosti. Vzácné: záchvaty (nejčastěji generalizované tonicko-klonické dávky, které v některých případech mohou způsobit zmatek po mrtvici nebo zhoršení paměti). Velmi vzácné: agresivita, nepřátelství, podrážděnost, úzkost, halucinace, abnormální sny, včetně nočních můr, depersonalizace, bludy, paranoidní myšlenky, dystonie, ataxie, parkinsonismus, nekoordinace, porucha paměti, parestézie, synkopa, palpitace, vazodilatace, Ortostatická hypotenze, záškuby svalů, zvýšené jaterní enzymy, žloutenka, hepatitida, zvýšená frekvence močení a / nebo retence moči, inkontinence moči, multiformní erytém, Stevens-Johnsonův syndrom, exacerbace psoriázy, závažnější reakce přecitlivělosti včetně angioedému dušnost, bronchospazmus, anafylaktický šok; Byly také hlášeny bolesti kloubů, bolesti svalů a horečka spolu s vyrážkou a dalšími příznaky naznačujícími opožděnou reakci přecitlivělosti (tyto příznaky mohou připomínat sérovou nemoc). Není známo: anémie, leukopenie, trombocytopenie, hyponatrémie, sebevražedné myšlenky a sebevražedné chování.

Těhotenství a kojení

Lék by se neměl užívat během těhotenství, pokud klinický stav pacienta nevyžaduje léčbu bupropionem a neexistuje alternativní léčba. Bupropion a jeho metabolity se vylučují do mateřského mléka. Je třeba rozhodnout buď o ukončení kojení, nebo o ukončení léčby bupropionem s ohledem na přínos kojení pro novorozence / kojence a přínos léčby pro matku. Reprodukční studie na potkanech neprokázaly žádné snížení plodnosti.

Komentáře

Díky své struktuře podobné amfetaminu bupropion interferuje s některými rychlými testy na přítomnost moči, což může vést k falešně pozitivním výsledkům, zejména u amfetaminů. Pozitivní výsledek by měl být potvrzen konkrétnější metodou. Bupropion může ovlivnit schopnost vykonávat činnosti vyžadující úsudek nebo psychomotorický výkon. Pacienti by měli věnovat zvláštní pozornost před řízením nebo obsluhou strojů a zajistit, aby jejich činnost nebyla nepříznivě ovlivněna.

Interakce

Současné užívání inhibitorů MAO je kontraindikováno; přípravek lze použít nejdříve 14 dní po ukončení léčby ireverzibilními inhibitory MAO, v případě reverzibilních inhibitorů MAO postačí doba 24 hodin. pomocí CYP2D6. Současné užívání bupropion-hydrochloridu a desipraminu u zdravých dobrovolníků podstupujících rychlý metabolismus prostřednictvím CYP2D6 mělo za následek velké (2 až 5násobné) zvýšení Cmax a AUC desipraminu. Inhibice CYP2D6 přetrvávala po dobu nejméně 7 dnů po podání poslední dávky bupropionu. Souběžné užívání přípravků s úzkým terapeutickým indexem, které jsou metabolizovány hlavně CYP2D6, by mělo být zahájeno nejnižšími dávkami těchto léků. Mezi tyto léky patří některá antidepresiva (např. Desipramin, imipramin), antipsychotika (např. Risperidon, thioridazin), betablokátory (např. Metoprolol), selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) a antiarytmika třídy 1C (např. Propafenon). , flekainid). Při přidávání přípravku k léčbě pacienta, který již takové léky užívá, je třeba vzít v úvahu potřebu snížit jejich dávky; v takových případech je třeba pečlivě zvážit očekávané přínosy léčby přípravkem oproti možným rizikům. Léky, jejichž účinnost závisí na metabolické aktivaci prostřednictvím CYP2D6 (např. Tamoxifen), mohou být při současném podávání s inhibitory CYP2D6, jako je bupropion, méně účinné. V jedné studii bupropion zvýšil Cmax a AUC citalopramu o 30%, respektive o 40% (ačkoli citalopram (SSRI) není primárně metabolizován CYP2D6). Současné podávání digoxinu s bupropionem může vést ke snížení hladin digoxinu u pacienta. Lékaři by si měli být vědomi toho, že hladiny digoxinu se mohou po vysazení bupropionu zvýšit a že je třeba u pacientů sledovat intoxikaci digoxinem. Současné podávání bupropionu s léky, které ovlivňují izoenzym CYP2B6 (např. Substráty CYP2B6: cyklofosfamid, ifosfamid a inhibitory CYP2B6, např. Orfenadrin, tiklopidin, klopidogrel), může zvýšit plazmatickou koncentraci bupropionu a snížit koncentraci aktivního metabolitu hydroxybupropionu; klinické důsledky této interakce nejsou známy. Při současném podávání bupropionu s léky, které indukují metabolické procesy (např. Karbamazepin, fenytoin, ritonavir, efavirenz) nebo inhibují metabolismus (např. Valproát), je nutná opatrnost. Pacienti užívající ritonavir nebo efavirenz mohou vyžadovat zvýšené dávky bupropionu, ale maximální doporučená dávka by neměla být překročena. Zvláštní opatrnosti je třeba při používání přípravku u pacientů užívajících levodopu nebo amantadin (omezené klinické údaje naznačují vyšší výskyt nežádoucích účinků, např. Nauzey, zvracení a psychiatrických příznaků). Během léčby bupropionem je třeba se vyhnout konzumaci alkoholu nebo ji minimalizovat. Nebyly provedeny farmakokinetické studie pro podávání bupropionu současně s benzodiazepiny. Analýza metabolických drah in vitro nevyvolává obavy z interakcí mezi těmito látkami. Po současném podání bupropionu a diazepamu zdravým dobrovolníkům byl pozorován menší sedativní účinek, než když byl diazepam podáván samostatně. Použití kombinace bupropionu a antidepresiv (jiných než desipramin a citalopram), benzodiazepinů (jiných než diazepam) nebo neuroleptik nebylo systematicky hodnoceno. K dispozici jsou také omezené klinické zkušenosti se současným užíváním bupropionu s třezalkou tečkovanou. Současné užívání přípravku a nikotinového transdermálního terapeutického systému může zvýšit krevní tlak.

Cena

Wellbutrin XR, cena 100% PLN 243,36

Přípravek obsahuje látku: bupropion hydrochlorid