Bupropion je lék s psychotropními vlastnostmi. V současné době se používá především jako atypické antidepresivum. Látka nemá návykové vlastnosti a zároveň má vysoký potenciál snížit chuť na závislost u závislých.
Obsah
- Mechanismus účinku bupropionu
- Buprion - historie drogy
- Bupropion pro léčbu deprese
- Bupropion v léčbě závislosti na nikotinu
- Bupropion v léčbě obezity
- Nežádoucí účinky způsobené bupropionem
Bupropion je organická chemická sloučenina ze skupiny katinonů. Přípravky obsahující bupropion jsou zkoumány a uváděny na farmaceutický trh jako léky používané při léčbě závislosti. To je způsobeno schopností této látky snižovat chuť na vysazení. I z tohoto důvodu má bupropion potenciální použití jako lék snižující obsah potravy při léčbě obezity.
Mechanismus účinku bupropionu
Bupropion se používá jako léčivo s antidepresivními vlastnostmi. Primárním mechanismem účinku tohoto léku je blokování zpětného vychytávání dopaminu a noradrenalinu v mozku.
Mnoho antidepresiv působí omezením zpětného vychytávání neurotransmiterů serotoninu a noradrenalinu.
Bupropion je neobvyklý lék, protože ovlivňuje zpětné vychytávání dopaminu (DA). Dopamin je důležitý neurotransmiter, jehož nízká koncentrace se podílí na změnách v mozku, ke kterým dochází během deprese. Většina antidepresiv neovlivňuje hladiny tohoto neurotransmiteru.
Buprion - historie drogy
Bupropinon objevil v roce 1969 Nariman Mehta. Nakonec byla droga schválena americkým FDA jako antidepresivum v roce 1985. Poprvé byl bupropion uveden na trh jako Wellbutrin.
První lék obsahující bupropion byl rychle stažen z trhu. Stalo se to v roce 1986, necelý rok po zavedení terapie. Ukázalo se, že v klinické praxi způsobovala látka použitá v doporučené dávce záchvaty u mnoha pacientů. Nakonec další studie prokázaly, že záchvatový účinek závisel na dávce. V případě Wellbutrinu to bylo od 400 do 600 mg.
V roce 1989 se bupropion vrátil do lékařské praxe. Aby se minimalizovalo riziko nežádoucích účinků, byla snížena maximální denní dávka. Maximální množství látky za den bylo 450 mg. Doporučuje se užívat přípravek ve třech rozdělených dávkách denně.
Další formou léku, který zaručuje větší bezpečnost, je forma s pomalým uvolňováním. To bylo představeno GlaxoSmithKline pod názvem Wellbutrin SR. Americká FDA schválila tuto formu léku v roce 1996. Doporučuje se užívat přípravek dvakrát denně.
V roce 1997 byl bupropion schválen FDA jako látka pro léčbu závislosti na nikotinu. Na trh byl uveden přípravek Zyban, určený pro kuřáky, kteří chtějí skončit se závislostí.
V roce 2003 FDA schválila další formu bupropionu s trvalým uvolňováním pod názvem Wellbutrin XL. Stačilo užívat drogu jednou denně. Vzhledem ke změněnému mechanismu uvolňování, snížené dávce a méně častému podávání přípravku je frekvence záchvatů po použití tohoto léku podobná nebo dokonce nižší než u jiných antidepresiv. Zvláštní opatrnost se však stále doporučuje při používání bupropionu u lidí s rizikem záchvatů.
Bupropion pro léčbu deprese
Dopamin je považován za „hedonický“ neurotransmiter. Je to důležité pro schopnost cítit rozkoš i pro fungování mozkového centra odměn. Jeho úroveň určuje schopnost zapojit se do činností, motivací i uspokojování životních a fyziologických potřeb. Lidé s depresí mají často problémy s činnostmi podporujícími životní funkce, jako je spánek a jídlo.
Bupropion se používá při léčbě sezónní deprese buď jako samostatný přípravek, nebo v kombinované léčbě s jinými antidepresivy. Tento lék je často kombinován s přípravky ze skupiny SSRI. Bupropion byl také schválen pro prevenci sezónní deprese.
Důležitou vlastností, která odlišuje bupropion od většiny antidepresiv, je to, že nemá nepříznivý vliv na sexuální funkce.Většina léků používaných při léčbě deprese zhoršuje erotický život pacientů.
Bupropion nemá žádné vedlejší účinky vedoucí ke snížení libida a erektilní dysfunkci. Existují také studie, které ukazují, že tento lék může být užitečný při léčbě sexuální dysfunkce.
Bupropion v léčbě závislosti na nikotinu
Bupropion je také antagonistou nikotinového receptoru. Díky tomu lék snižuje touhu po nikotinu a nepříjemné abstinenční účinky. Z tohoto důvodu se používá zejména při léčbě závislosti na nikotinu.
Kromě toho bupropion inhibuje zpětné vychytávání dopaminu, což ovlivňuje systém odměn, což je důležité pro stav závislosti na nikotinu.
Z chemického hlediska tento lék připomíná katinon a fenyletylamin, tj. Látky se silnými psychostimulačními vlastnostmi.
Kromě toho jsou stimulační účinky bupropionu v centrálním nervovém systému podobné účinkům nikotinu. Výsledkem je, že nízké dávky tohoto léčiva mohou během abstinenční léčby působit jako náhrada nikotinu.
V roce 1997 byly provedeny studie k posouzení účinků bupropionu na závislost na nikotinu. Studie se zúčastnilo 615 pacientů. Byli randomizováni tak, aby dostávali buď placebo, nebo bupropion 100, 150 nebo 300 mg denně. Výzkumná práce trvala sedm týdnů. Lidé trpící depresí se studie nemohli zúčastnit. To mělo vyloučit vliv antidepresivního účinku na výsledek.
Studie potvrdila příznivé účinky terapie bupropionem. V testech byl podíl pacientů, kteří úspěšně přestali kouřit, 19,0% ve skupině s placebem, 28,8% ve skupině s 100 mg bupropionu, 38,6% ve skupině s 150 mg bupropionu a 44,2% ve skupině s 300 mg bupropionu. Výsledky byly potvrzeny měřením oxidu uhelnatého ve vydechovaném vzduchu.
Bupropion v léčbě obezity
Existují klinické studie ukazující potenciál bupropinu při léčbě obezity. Tato látka však dosud nebyla schválena pro léčbu tohoto onemocnění. Na farmaceutickém trhu však existuje přípravek obsahující bupropion v kombinaci s naltrexonem.
GlaxoSmithKline v minulosti propagoval Wellbutrin obsahující bupropion pro jiné účely, než které schválil FDA. Výrobce představil drogu jako lék na obezitu a sexuální dysfunkci. Byla to nezákonná činnost. Nakonec GlaxoSmithKline dostal pokutu 3 miliardy $.
Bupropion se používá v kombinaci s naltrexonem k dlouhodobé regulaci hmotnosti. Tyto dvě složky pravděpodobně ovlivňují oblasti mozku zapojené do regulace příjmu potravy. To zahrnuje hypotalamus, který se podílí na regulaci chuti k jídlu. Z tohoto důvodu se při léčbě obezity používá kombinovaný přípravek obsahující bupropion.
Dalším důležitým aspektem pro použití tohoto léku při léčbě poruch hmotnosti je jeho účinek na dopaminergní systém. Dopamin má pro centrum odměn zvláštní význam. Nedostatek kontroly nad konzumací jídla je často spojován s prací tohoto centra v mozku.
Nežádoucí účinky způsobené bupropionem
Mezi nejčastější nežádoucí účinky způsobené bupropionem patří:
- nespavost
- Bolest hlavy
- suchá ústa
- poruchy trávicího traktu
- nevolnost a zvracení
- hypersenzitivní reakce, jako je kopřivka
- ztráta chuti k jídlu
- stimulace
- podrážděnost
- třes
- závrať
- porucha chuti
- rozmazané vidění
- bzučení v uších
- zvýšení krevního tlaku
- zčervenání kůže
- pocení
- horečka
- bolest na hrudi
- slabost
Nejzávažnějším vedlejším účinkem bupropionu jsou záchvaty. Riziko záchvatu závisí na léku a dávce. Forma přípravku s prodlouženým uvolňováním snižuje riziko těchto vedlejších účinků.
Zvýšené riziko záchvatu se vyskytuje u lidí, kteří:
- utrpěl zranění hlavy
- užíváte jiné léky, které snižují práh křečovité excitability
- jsou diabetici a užívají léky na tento stav
- jsou závislí na alkoholu
- užívejte přípravky, které stimulují nebo snižují chuť k jídlu
O všech těchto situacích by měl být informován lékař, který dohlíží na léčbu.
Kdy nepoužívat bupropion?
Bupropion by neměly užívat lidé:
- kteří mají záchvaty
- diagnostikován s nádorem centrálního nervového systému
- trpící cirhózou jater
- kteří měli v anamnéze bulimické nebo anorektické epizody
- pomocí inhibitorů MAO
Literatura:
- Bupropion - účinné antidepresivum s příznivým profilem působení v sexuální sféře, Sławomir Murawiec, Sławomir Jakima, Sexologia Polska 2007, 5, 2, 83–88
- Bupropion (CID: 444) v PubChem, Národní lékařská knihovna Spojených států.
- Bupropion (DB01156) - informace o účinné látce (.). DrugBank.
- Velkoobchod R.D. et al: Srovnání bupropionu s prodlouženým uvolňováním a placeba pro odvykání kouření. N. Engl. J. Med. 1997, 337, 1195-1202, online přístup
Přečtěte si více článků od tohoto autora
